Брутто-формула

C 10 H 17 NO 5 S

Фармакологическая группа вещества Этамзилат

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Код CAS

2624-44-4

Характеристика вещества Этамзилат

Гемостатическое средство.

Белый с розоватым оттенком кристаллический порошок. Легко растворим в воде, растворим в спирте.

Фармакология

Фармакологическое действие - ангиопротективное, гемостатическое .

Стимулирует образование тромбоцитов и их выход из костного мозга. Активирует образование тканевого тромбопластина (фактор III) в месте повреждения мелких сосудов, способствует адгезии и агрегации тромбоцитов, уменьшает кровоточивость.

Увеличивает скорость образования первичного тромба и усиливает его ретракцию, практически не влияя на уровень фибриногена и ПВ . При повторных введениях тромбообразование усиливается.

Восстанавливает патологически измененное время кровотечения. На нормальные параметры системы гемостаза не влияет. Не вызывает гиперкоагуляции, не оказывает сосудосуживающего действия.

Обладая антигиалуронидазной активностью и стабилизируя аскорбиновую кислоту, препятствует расщеплению и способствует образованию в сосудистой стенке мукополисахаридов с большой молекулярной массой, повышает резистентность капилляров, уменьшает их хрупкость, нормализует проницаемость при патологических процессах. Уменьшает выход жидкости и диапедез форменных элементов крови из сосудистого русла, улучшает микроциркуляцию.

Хорошо абсорбируется как при в/м введении, так и при приеме внутрь. Равномерно распределяется в различных органах и тканях (в зависимости от степени их кровоснабжения). Слабо связывается с белками и форменными элементами крови. Быстро выводится из организма практически в неизмененном виде, в основном через почки, в небольших количествах — через кишечник. Через 5 мин после в/в введения почками выделяется 20-30% введенного количества, полностью из организма выводится через 4 ч.

При в/в введении активация гемостаза начинается через 5-15 мин, достигает максимума через 1-2 ч, сохраняется на достаточном уровне 4-6 ч, и, постепенно ослабевая, прекращается к концу суток; при в/м введении эффект развивается несколько медленнее. При приеме внутрь максимальный эффект отмечается через 2-4 ч. После курсового лечения эффект сохраняется 5-8 сут , постепенно ослабевая.

Применение вещества Этамзилат

Профилактика и остановка кровотечений: паренхиматозные и капиллярные кровотечения, в т.ч. травматическое, в хирургии при операциях на хорошо васкуляризированных органах и тканях, при оперативных вмешательствах в стоматологической (удаление кист, гранулем, экстракция зубов и др.), урологической (простатэктомия и др.), офтальмологической (кератопластика, удаление катаракты, противоглаукоматозные операции и другие оперативные вмешательства), отоларингологической практике (тонзиллэктомия, микрохирургические операции на ухе и др.); кишечное, почечное, легочное кровотечение, метро- и меноррагии при фиброме, вторичные кровотечения на фоне тромбоцитопении и тромбоцитопатии, гипокоагуляция, гематурия, внутричерепное кровоизлияние (в т.ч. у новорожденных и недоношенных детей), носовые кровотечения при артериальной гипертензии, лекарственные кровотечения (если они не вызваны антикоагулянтами), геморрагический васкулит, геморрагический диатез (в т.ч. болезнь Верльгофа, Виллебранда-Юргенса, тромбоцитопатия), заболевания сосудов с геморрагическим синдромом, диабетическая микроангиопатия (геморрагическая диабетическая ретинопатия, повторное кровоизлияние в сетчатку, гемофтальм).

Противопоказания

Гиперчувствительность, тромбоз, тромбоэмболия, острая порфирия, гемобластоз у детей.

Ограничения к применению

Геморрагии на фоне антикоагулянтов.

Применение при беременности и кормлении грудью

При беременности возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода (безопасность применения этамзилата при беременности не установлена). На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Побочные действия вещества Этамзилат

Головокружение, головная боль, гиперемия кожи лица, парестезии нижних конечностей, снижение сАД , изжога, тяжесть в эпигастральной области, аллергические реакции.

Взаимодействие

Фармацевтически несовместим (в одном шприце) с другими ЛС . Введение в дозе 10 мг/кг за 1 ч до декстранов (средняя молекулярная масса 30-40 тыс. Да) предотвращает их антиагрегационное действие (введение после декстранов не оказывает гемостатического эффекта). Допустимо сочетание с аминокапроновой кислотой, менадиона натрия бисульфитом.

Состав и форма выпуска препарата

Раствор для инъекций в виде бесцветной или слегка окрашенной, прозрачной жидкости.

Вспомогательные вещества: натрия метабисульфат - 0.42 мг, натрия гидроксида раствор 1М - до рН 6.3, вода д/и - до 1 мл.

2 мл - шприцы стеклянные (1) - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные.

Фармакологическое действие

Антигеморрагическое средство. Нормализует проницаемость сосудистой стенки, улучшает микроциркуляцию. Действие связано, по-видимому, с активирующим влиянием на формирование тромбопластина. Не влияет на протромбиновое время, не обладает гиперкоагуляционными свойствами и не способствует образованию тромбов.

Начало действия - через 5-15 мин после в/в инъекции, максимальный эффект - через 1-2 ч после введения. Продолжительность действия - 4-6 ч.

Фармакокинетика

Около 72% от введенной дозы выводится с мочой в течение первых 24 ч в неизмененном виде. T 1/2 после в/в введения около 2 ч.

Проникает через плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком.

Показания

Профилактика и лечение капиллярных при диабетических ангиопатиях, при оперативных вмешательствах в отоларингологической практике, в офтальмологии, стоматологии, урологии, в хирургии и гинекологии; экстренные случаи при кишечных и легочных кровотечениях, при геморрагических диатезах.

Противопоказания

Тромбозы, тромбоэмболии, повышенная чувствительность к этамзилату.

Этамзилат нельзя применять как единственное средство при наличии у пациента геморрагий, вызванных .

Дозировка

При приеме внутрь - по 250-500 мг 3-4 раза/сут, в/м или в/в - по 125-250 мг 3-4 раза/сут. При необходимости разовую дозу для приема внутрь можно увеличить до 750 мг, для парентерального введения до 375 мг.

Детям - 10-15 мг/кг/сут, кратность применения - 3 раза/сут в равных дозах.

При наружном применении стерильный тампон, пропитанный этамзилатом (в форме раствора для инъекций), накладывают на рану.

*СОТЕКС ФАРМФИРМА ЗАО* Асфарма,ООО Биосинтез ОАО Биохимик,ОАО БРЫНЦАЛОВ БРЫНЦАЛОВ-А,ЗАО ДП ОЗ ГНЦЛС ГАК Укрмедпром Луганский ХФЗ, ОАО Новосибхимфарм ОАО Олайнфарм АО Опытный завод ГНЦЛС, ООО ПОЛИФАРМ ICN Северная Китайская Фармацевтическая Корпорация Лтд СибирьФарм, ООО Татхимфармпрепараты ОАО Уфавита Уфимский витаминный звод ОАО ФЕРЕЙН

Страна происхождения

Китай Латвия Россия Украина

Группа товаров

Кровь и кровообращение

Антигеморрагическое средство

Формы выпуска

• 2 мл - ампулы (10) - блистеры (1) - пачки картонные. 2 мл - ампулы (10) - пачки картонные 2 мл - ампулы (10) - пачки картонные. 2 мл - ампулы (10) - пачки картонные. 50 - упаковки ячейковые контурные. 10 - упаковки ячейковые контурные (10) - пачки картонные. 10 - упаковки ячейковые контурные (5) - пачки картонные. 10 - упаковки ячейковые контурные. 50 - банки

Описание лекарственной формы

• прозрачная бесцветная или слегка окрашенная жидкость Раствор для в/в и в/м введения Раствор для в/в и в/м введения прозрачный, бесцветный или слабо окрашенный Раствор для инъекций Таблетки

Фармакологическое действие

Препарат увеличивает образование в стенках капилляров мукополисахаридов большой молекулярной массы и повышает устойчивость капилляров, нормализует их проницаемость при патологических процессах, улучшает микроциркуляцию; оказывает гемостатическое действие. Гемостатический эффект обусловлен активацией формирования тромбопластина в месте повреждения мелких сосудов. Препарат стимулирует образование III фактора свертывания крови, нормализует адгезию тромбоцитов. Препарат не влияет на протромбиновое время, не обладает гиперкоагуляционными свойствами и не способствует образованию тромбов (сгустков крови).

Фармакокинетика

Всасывание и распределение После в/в введения препарата в дозе 500 мг Cmax достигается через 10 мин и составляет 50 мкг/мл. После приема внутрь препарат быстро и почти полностью всасывается. После приема препарата в дозе 50 мг Cmax достигается через 4 ч и составляет 15 мкг/мл. Этамзилат проникает через плацентарный барьер и выводится с грудным молоком. Выведение Около 72% от введенной дозы выводится почками в течение первых 24 ч в неизмененном виде. После в/в введения T1/2 составляет около 2 ч, после приема внутрь T1/2 составляет около 8 ч.

Особые условия

Для применения только в больницах и поликлиниках. Перед началом лечения следует исключить другие причины кровотечения. При появлении окрашивания раствора его применять нельзя. Дицинон можно применять местно (например, в случае кожного трансплантанта, после удаления зуба и т.д.): стерильный тампон или салфетку пропитывают раствором и накладывают на рану. Влияние на способность к концентрации внимания Не требуется специальных предосторожностей.

Состав

• 1 мл этамзилат 125 мг Вспомогательные вещества: натрия дисульфит 4 мг, динатрия эдетат 0.1 мг, вода д/и до 1 мл. 1 мл 1 амп. этамзилат 125 мг 250 мг Этамзилат 125мг; Вспомогательные в-ва: натрия дисульфит, натрия сульфит, динатрия эдетат

Этамзилат показания к применению

• Профилактика и лечение капиллярных кровотечений различной этиологии: - во время и после оперативных вмешательств на всех хорошо васкуляризированных тканях в стоматологической, оториноларингологической, гинекологической, урологической, офтальмологической практике, акушерстве и пластической хирургии; - гематурия, метроррагии, первичная меноррагия, меноррагии у женщин с внутриматочными контрацептивами, носовые кровотечения, кровоточивость десен; -диабетическая микроангиопатия (геморрагическая диабетическая ретинопатия, повторное кровоизлияние в сетчатку, гемофтальм); - внутричерепные кровоизлияния у новорожденных и недоношенных детей

Этамзилат противопоказания

• Тромбозы, тромбоэмболии, повышенная чувствительность к этамзилату. Этамзилат нельзя применять как единственное средство при наличии у пациента геморрагий, вызванных антикоагулянтами.

Этамзилат дозировка

• 125 мг/мл 250 мг/2 мл 250мг 250мг/2мл

Этамзилат побочные действия

• Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головная боль, головокружение, парестезии нижних конечностей. Со стороны пищеварительной системы: тошнота, изжога, тяжесть в эпигастральной области. Прочие: аллергические реакции, гиперемия кожи лица, снижение систолического АД.

Лекарственное взаимодействие

Введение в дозе 10 мг/кг массы тела за 1 ч до введения декстранов предотвращает их антиагрегантное действие. Введение Дицинона после введения декстранов не оказывает гемостатического действия. Возможно сочетание с аминокапроновой кислотой и менадиона натрия бисульфитом. Фармацевтическое взаимодействие Фармацевтически несовместим (в одном шприце) с другими лекарственными средствами. Несовместим с раствором натрия бикарбоната для инъекций и раствором натрия лактата.

Условия хранения

• хранить в сухом месте
• беречь от детей
• хранить в защищенном от света месте

Информация предоставлена Государственным реестром лекарственных средств .

Синонимы

• Дицинон, Аглумин, Алтодор, Циклонамин, Дицинен, Эзелин, Импедил

Инструкция по применению:

Этамзилат – это препарат, увеличивающий процесс образования в капиллярных стенках мукополисахаридов и повышающий устойчивость микрососудов. Препарат улучшает проницаемость капилляров в условии патологического процесса, а также нормализует микроциркуляцию, обладает гемостатическим эффектом. Гемостатический эффект Этамзилата обусловлен активированием образования тромбопластина. Препарат усиливает формирование ІІІ фактора свертывания крови, улучшает адгезию тромбоцитов. Этамзилат не оказывает влияния на ПТИ, не имеет гиперкоагуляционных свойств, не способствует тромбообразованию. Высокая эффективность препарата обеспечивает положительные отзывы об Этамзилате со стороны врачей.

Показания к применению Этамзилата

Согласно инструкции к Этамзилату, данный препарат применяется при:

• профилактике и остановке капиллярных кровотечений на фоне диабетической ангиопатии;
• оперативных вмешательствах в отоларингологической практике (тонзилэктомия, микрохирургия уха и другие);
• офтальмологических операциях (удаление катаракты, кератопластика, противоглаукоматозные операции);
• стоматологических операциях (удаление гранулем, кист, экстракция зуба);
• урологических операциях (простатэктомия);
• других хирургических, в том числе гинекологических, вмешательствах, особенно на обильно васкуляризированных органах и тканях;
• экстренных ситуациях при легочных, кишечных кровотечениях;
• геморрагических диатезах.

Противопоказания к применению Этамзилата

Согласно инструкции к Этамзилату, препарат противопоказан при:

• кровотечениях вследствие применения антикоагулянтов;
• с особой осторожностью – при наличии тромбозов, эмболий в анамнезе.

Способ применения, дозировка

Этамзилат предназначен для внутримышечного, внутривенного, ретробульбарного, субконъюнктивального, перорального применения.

Гемостатический эффект препарата Этамзилат развивается спустя 5-15 минут после внутривенного применения. Максимальный эффект достигается через 1-2 часа. Действие препарата длится более 4 часов. Эффект при внутримышечном применении Этамзилата развивается позже. При пероральном приеме максимальная эффективность достигается через три часа.

С профилактической целью вводят препарат внутривенно либо внутримышечно за час до оперативного вмешательства, дозировка – 2-4 мл (0,25-0,5г действующего вещества). Возможен также пероральный прием за три часа до операции (2-3 таблетки). В случае необходимости Этамзилат могут вводить внутривенно во время оперативного вмешательства. Для профилактики послеоперационных кровотечений вводят по 4-6 мл в сутки (либо 6-8 таблеток).

При кровотечении с лечебной целью сразу вводят 2-4мл препарата, затем – по 2мл каждые четыре – шесть часов, либо по 2 таблетки. Возможно капельное применение Этамзилата, для этого препарат разводят в обычных инфузионных растворах. Не следует смешивать данный препарат с другими в одном шприце.

При терапии дисфункциональных маточных кровотечений Этамзилат назначают по 0,5г внутрь или 0,25 – парентерально каждые шесть часов, длительность терапии – около 10 суток.

При терапии геморрагических диатезов назначают препарат курсами в дозировке 1,5г в сутки перорально на протяжении двух недель. В тяжелых клинических ситуациях лечение начинают парентерально (0,25-0,5г дважды в сутки), затем переходят на пероральный прием.

При диабетических микроангиопатиях Этамзилат назначают в дозировке 1-2 таблетки в сутки в течение двух-трех месяцев.

Дозировка для ретробульбарного и субконъюнктивального применения – 1мл.

Побочное действие

Зарегистрированы следующие побочные эффекты при применении Этамзилата: тяжесть в эпигастрии, изжога, головокружение, головная боль, гиперемия лица, снижение САД, аллергические реакции, парестезии нижних конечностей.

Применение Этамзилата при беременности

По строгим показаниям возможно применение Этамзилата при беременности, в случаях, когда ожидаемая польза для организма матери значительно выше потенциальных рисков для плода. Не обнаружено негативного воздействия на плод при назначении Этамзилата при беременности.

В данном материале вы найдете инструкцию по применению раствора для инъекций (уколов) препарата Этамзилат и случаи его применения.

Этамзилат раствор для инъекций

Одна 2—мл ампула препарата содержит действующего вещества 250 мл. Выпускается в упаковках по 5 либо 10 ампул.

Фармакологические свойства

Данный препарат является гемостатическим (кровоостанавливающим) лекарственным средством. Гемостатическое действие обусловлено усилением взаимодействия между тромбоцитами и эндотелием. Препарат стабилизирует капиллярные стенки, снижает их проницаемость. Засчет способности тормозить синтез просталангинов препарат сокращает время кровотечения, уменьшает объем потерянной крови. Кроме того средство способствует быстрейшему образованию первичного тромба, практически не влияя на протромбиновое время и на уровень фибриногена.

При внутривенном введении наступает через 10-15 минут, при внутримышечном введении препарата эффект наступает через более продолжительное время – спустя 30-60 минут.

Показания к применению раствора для инъекций

Препарат показан к применению в различных медицинских практиках – акушерстве, гинекологии, оториноларингологии, стоматологии, офтальмологии, в пластической хирургии:

• при капиллярных кровотечениях различного происхождения, в особенности в случаях поврежденного эндотелия;
• в качестве профилактики и для остановки кровотечений во время хирургической операции на васкуляризованной ткани и после проведения операции;
• в качестве профилактики и лечения капиллярных кровотечений различного происхождения и локализации;
• при гематурии, первичной меноррагии, метроррагии, меноррагии у пациенток с внутриматочными контрацептивными средствами;
• при кровоточивости десен.

Особые указания по применению Этамзилата в растворе

Дозировка

Этамзилат в ампулах для внутривенного и внутримышечного введения применяется по 125-250 мг до 4-х раз в сутки.

Доза для введения препарата, минуя пищеварительный тракт, составляет максимум 375 мг.

В качестве раствора для наружного применения ватный тампон пропитать раствором Этамзилата и приложить к раневой поверхности.

Противопоказания к применению препарата Этамзилат

• Чрезмерная чувствительность к действующему веществу.
• Склонность к тромбообразованию.
• Применение Этамзилата в качестве монотерапии при склонности к кровотечениям и кровоизлияниям.