Толперизон инструкция

Инструкция Толперизон призвана обеспечить пациента всеми необходимыми сведениями о его составе, назначении к лечению и режиме дозировки. Предупреждающие сведения относительно побочных явлений, противопоказаний и передозировки также освещены в ней.

Форма, состав, упаковка

Препарат выпускают в виде таблеток под оболочкой пленочной в концентрации 150 и 50 миллиграмм. Таблетки расфасовываются по ячейковым контурным упаковкам из ПВХ пленки или алюминиевой фольги. Каждая такая упаковка может содержать таблеток от 5 до 30 штук. Контурные контейнеры с таблетками в свою очередь помещаются в картонные пачки по одной, две, три или четыре упаковки сразу. Каждую из пачек сопровождает листовка-инструкция с информацией о лекарственном препарате.

Активное вещество толперизона гидрохлорид содержится в каждой из таблеток в соответствующей концентрации. Его дополняют вспомогательными компонентами из совокупности веществ: кислоты лимонной, диоксида титана, молочного сахара, талька, кросповидона, полиэтиленгликоля, спирта поливинилового и специального состава оболочки.

Срок и условия хранения

Хранить препарат разрешено на протяжении трех лет, соблюдая условия хранения, что заключаются в затемнении места содержания таблеток и температурном режиме не более 25 градусов.

Фармакология

Обеспечивая своим воздействием анестезию местного характера, миорелаксант центрального действия Толперизон остается еще полностью не изученным препаратом.

Активное вещество лекарства способствует устранению гипертонуса мышц и улучшению кровотока периферического. Благодаря его действию достигаются адреноблокирующие и спазмолитические эффекты.

Толперизон показания к применению

Назначение препарата Толперизон проводится при выявлении у пациента следующих недугов:

• при рассеянном склерозе, инсульте и иных заболеваниях в сопровождении спазмов мускулатуры;
• при миелопатии или энцефаломиелите;
• при ДЦП или иных видах энцефалопатии с проявлением дистонии мышечной;
• при поражениях мышечно-костной системы с выраженными мышечными спазмами в виде артроза, спондилеза и прочих подобных;
• для включения в комплексный состав лечения акроцианозов, ангиопатий, артериосклероза.

Противопоказания

Препарат имеет ряд ограничений в назначении именуемым противопоказаниями Толперизона к назначению. Пренебрегать данными сведениями не стоит, дабы не нанести вреда неоправданным назначением лекарственного средства.

• детям и подростковой возрастной группе пациентов;
• пациентам, страдающим миастенией;
• беременным и кормящим женщинам;
• при непереносимости лактозы и, каких либо иных компонентов состава препарата.

При функциональных нарушениях почек или печени препарат рекомендуется использовать, соблюдая большую осторожность.

Толперизон инструкция по применению

Лекарство, именуемое Толперизоном, принимается внутрь сразу после еды. Натощак лекарство принимать не целесообразно, поскольку биодоступность препарата невысока.

Начальная доза препарата должна составлять не более 50 мг/3р/сутки с последующим возможным увеличением до 150 мг/3р/сутки. Дозирование увеличивается постепенно.

Длительность курсового приема определяется при индивидуальном подходе к пациенту.

Побочные эффекты

В основном препарат имеет хорошую переносимость пациентами при условии соблюдения правил его приема и режима дозирования. И хотя развитие побочных эффектов не проявляется слишком часто, все же некоторые из них имеют место:

• поступали редкие жалобы на возникновение в мышцах слабости, головные боли и повышение артериального давления. Отмечались сбои в работе пищеварительного тракта, что выражалось тошнотой и приступами рвоты.
• аллергическая реакция организма выражалась развитием отека ангионевротического, а также сыпи и крапивницы в сопровождении зуда.

Передозировка

Ни одного случая излишнего использования Толперизона не фиксировалось. Однако при его передозировании могут иметь место падение артериального давления, нарушения в работе сердца и дыхательном процессе. Чтобы устранить подобные симптомы следует пострадавшему от передозировки промыть желудок и провести поддерживающую и симптоматическую терапию.

Взаимодействие с лекарствами

Толперизон способен усиливать действие препаратов, что имеют в своем составе кислоту нифлумовую.

Препарат способен повысить активное действие психотропов, препарата клонидина миорелаксантов периферических и медикаментов что обеспечивают действие наркоза.

Допускается комбинирование Толперизона с этанолом, снотворными средствами и седатиками.

Сочетая Толперизон с препаратами миорелаксантами подобного ему действия, потребуется снижение его дозирования.

Данный препарат способен повысить концентрацию тех лекарств, что подвергаются процессу метаболизма при участии изофермента CYP2D6.

Толперизон аналоги

Одним из самых популярных средств среди аналогов препарата Толперизон является лекарственное средство Мидокалм . Зачастую врачи используют этот препарат при необходимости замены в лечении Толперизоном. Другие аналоги также зарекомендовали себя с хорошей стороны. Это и Тизанидин и Сирдалуд и Тизалуд и Баклосан и еще целый ряд препаратов схожего действия.

Толперизон цена

Цена препарата Толперизон невысока, поэтому не нанесет вреда семейному бюджету при необходимости приобретения медикамента для лечения. Таблетки (50мг) имеют стоимость 145 рублей, а те, что располагают концентрацией активного компонента в 150 мг. стоят около 195 рублей.

Толперизон отзывы

Судя по отзывам о препарате Толперизон, он является для многих просто палочкой выручалочкой, когда спазмы мышц не дают шевельнуть ничем. Препарат быстрого действия, эффективен и стоит недорого. Вот тот перечень его свойств, который больше всего волнует пациента и Толперизон по каждому из них на высоте. Отзывы о медикаменте поступают не часто, однако те, что есть четко и ясно охарактеризовали препарат и рекомендуют его к использованию, когда требуется срочное вмешательство медицины в болевой синдром.

Марина: Когда мой старый шейный хондроз начинает давать о себе знать, я уже не бегу в поликлинику, как бывало раньше. За годы сосуществования с недугом я научилась с ним справляться самостоятельно. И одним из надежных моих помощников является Толперизон в таблетках. Помогает быстро и эффективно. Поэтому на экстренный случай у меня лежит несколько упаковок с препаратом: и в аптечке и в сумочке и на кухне где я чаще всего бываю. Рекомендации даю препарату одни из лучших, поскольку им только и спасаюсь.

Зинаида: После того как родила первого ребенка не могла спокойно спать – так болела спина. Врач выписал кучу таблеток и уколов, исписав целый лист моими диагнозами. К слову сказать, препараты в основном были дорогостоящими и я их купить попросту не смогла. Однако когда получше разобралась, пришла к выводу что обошлась бы небольшим списком, где на первом месте был Толперизон. Именно этот препарат мне помог справиться с дикими болями в нижней части спины. Лекарство реально помогает и стоит недорого – рекомендую.

Похожие инструкции:

Название:

Толперизон 150мг

Толперизон 50мг

Аналоги:

Мидокалм

МНН:

Толперизон / Tolperisone

Код АТХ: M03BX04

Форма выпуска :

Таблетки покрытые оболочкой 50 мг и 150 мг.

Описание :

Круглые таблетки, покрытые оболочкой, белого цвета, двояковыпуклые, со слабым характерным запахом.

Состав:

Каждая таблетка содержит:

Действующего вещества:

Толперизон а гидрохлорида - 50 мг или 150 мг;

Вспомогательные вещества: гидроксипропилцеллюлоза, кросповидон, лимонная кислота, стеариновая кислота, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат, лактоза моногидрат, Опадрай II (в т. ч. спирт поливиниловый, частично гидролизованный, тальк, макрогол 3350 (полиэтиленгликоль), титана диоксид Е 171).

Фармакотерапевтическая группа :

Миорелаксанты центрального действия.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Толперизон является миорелаксантом центрального действия. Механизм действия толперизон а полностью не выяснен. Он обладает высокой аффинностью к нервной ткани, достигая наибольших концентраций в стволе головного мозга, спинном мозге и периферической нервной системе.

Основной эффект толперизон а связан с торможением спинальных рефлекторных дуг. Вероятно, этот эффект, совместно с устранением облегчения проведения возбуждения по нисходящим путям, обеспечивает терапевтическое воздействие толперизон а.

Химическая структура толперизон а схожа со структурой лидокаина. Как и лидокаин, он обладает мембраностабилизирующим действием и снижает электрическую возбудимость двигательных нейронов и первичных афферентных волокон. Толперизон дозозависимо тормозит активность потенциал-зависимых натриевых каналов. Соответственно, снижается амплитуда и частота потенциала действия.

Был доказан угнетающий эффект на потенциал-зависимые кальциевые каналы. Предполагается, что в дополнение к его мембраностабилизирующему действию, толперизон может также тормозить выброс медиатора.

В довершение ко всему, толперизон обладает некоторыми слабыми свойствами альфа-адренергических антагонистов и антимускариновым действием.

Фармакокинетика

После приема внутрь толперизон хорошо всасывается в тонком кишечнике. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 0,5-1 час после приема. По причине выраженного пресистемного метаболизма биодоступность составляет 20 %. Пища с высоким содержанием жиров увеличивает биодоступность перорально назначаемого толперизон а примерно до 100 % и увеличивает пиковую плазменную концентрацию примерно на 45 % по сравнению с приемом лекарственного средства натощак, задерживая время достижения пиковой концентрации примерно на 30 минут.

Толперизон интенсивно метаболизируется в печени и почках, практически полностью (более 99 %) выводится почками в форме метаболитов.

Фармакологическая активность метаболитов неизвестна.

Период полувыведения после внутривенного введения составляет около 1,5 часов, после применения внутрь - около 2,5 часов.

Показания к применению

• Неотложное или длительное лечение патологически повышенного тонуса скелетных мышц при органических неврологических заболеваниях (повреждении пирамидных путей, рассеянном склерозе, цереброваскулярных нарушениях, миелопатии, энцефаломиелите и т. д.);
• Лечение мышечного гипертонуса и мышечных спазмов, сопровождающих заболевания опорно-двигательного аппарата (напр. спондилез, спондилоартрит, цервикальные и люмбальные синдромы, артрозы крупных суставов);
• Восстановительное лечение после оперативных вмешательств в ортопедии и травматологии;
• Лечение облитерирующих заболеваний сосудов, а также синдромов, возникающих вследствие нарушения иннервации сосудов (например, акроцианоз, интермиттирующая ангионевротическая дисбазия);
• Специфическими показаниями в педиатрической практике являются болезнь Литтла и другие энцефалопатии, сопровождающиеся мышечной дистонией.

Противопоказания

• Миастения;
• Тяжелые нарушения функции печени и/или почек;
• Беременность и период лактации;
• Аллергические реакции на любой компонент препарата.

Способ применения и дозы

Внутрь, после еды, не разжевывая, запивая стаканом воды. Начальная доза составляет 50 мг 2-3 раза в день; дозу постепенно увеличивают до 150 мг 2-3 раза в день.

Применение в педиатрии

Данные по безопасности и эффективности применения толперизон а у детей ограничены.

Лекарственное средство назначают детям с массой тела более 30 кг (старше 10 лет) в суточной дозе 2-4 мг/кг массы тела, в три приема.

Пациенты с нарушением функции почек

Данные о применении у пациентов с нарушениями функции почек ограничены. Наблюдалась более высокая частота развития побочных реакций в данной группе пациентов. Пациентам с умеренным нарушением функции почек необходимо титровать дозу и тщательно наблюдать. Не рекомендуют применение толперизон а у пациентов с тяжёлыми нарушениями функции почек.

Пациенты с нарушением функции печени

Данные применения у пациентов с нарушениями функции печени ограничены. Наблюдалась более высокая частота развития побочных реакций в данной группе пациентов. Пациентам с умеренным нарушением функции печени необходимо титровать дозу и тщательно наблюдать. Не рекомендуют применение толперизон а у пациентов с тяжёлыми нарушениями функции печени.

Применять после еды, запивая стаканом воды.

Побочные действия

Частота возникновения побочных реакций: нечасто (>1/1000 до 1/100 случаев); редко (>1/10 000 до 1/1000 случаев); очень редко (1/10 000 до<10 000 случаев).

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: очень редко: анемия, лимфаденопатия.

Нарушения со стороны иммунной системы: редко: реакции гиперчувствительности, анафилактическая реакция; очень редко: анафилактический шок.

Нарушения питания и обмена веществ: нечасто: анорексия; очень редко: полидипсия.

Психические нарушения: нечасто: бессонница, нарушение сна; редко: снижение активности, депрессия.

Нарушения со стороны нервной системы: нечасто: головная боль, головокружение, сонливость; редко: нарушение внимания, тремор, судороги, пониженная чувствительность, парестезия, патологическое оцепенение; очень редко: спутанность сознания.

Нарушения со стороны органа зрения: редко: затуманивание зрения.

Нарушения со стороны органов слуха и равновесия: редко: шум в ушах, головокружение.

Кардиологические нарушения: редко: стенокардия, тахикардия, ощущение сердцебиения; очень редко: брадикардия.

Нарушения со стороны сосудистой системы: нечасто: артериальная гипотензия; редкие: патологический румянец.

Респираторные, торакальные и медиастинальные нарушения: редко: диспноэ, носовое кровотечение, тахипноэ.

Нарушения со стороны пищеварительной системы: нечасто: дискомфорт в животе, диарея, сухость во рту, диспепсия, тошнота; редко: боль в эпигастрии, запор, метеоризм, рвота.

Нарушения со стороны гепатобилиарной системы: редко: легкие нарушения со стороны печени.

Нарушения со стороны кожи и подкожной клетчатки: редко: аллергический дерматит, усиленная потливость, зуд, крапивница, высыпания.

Нарушения со стороны мочевыделительной системы: редко: энурез, протеинурия.

Нарушения со стороны костно-мышечной системы и соединительной ткани: нечасто: мышечная слабость, миалгия, боль в конечностях; редко: дискомфорт в конечностях; очень редко: остеопения.

Системные нарушения и осложнения в месте введения: нечасто: астения, недомогание, утомляемость; редко: ощущение опьянения, ощущение жара, раздражительность, жажда; очень редко: дискомфорт в грудной клетке.

Отклонение от нормы, выявленные в лабораторных исследованиях: редко: снижение артериального давления, повышение концентрации билирубина в крови, изменение активности печеночных ферментов, снижение числа тромбоцитов, повышение числа лейкоцитов; очень редко: повышение содержания креатинина крови.

По данным постмаркетингового применения лекарственных средств, содержащих толперизон , получены сообщения о случаях развития ангионевротического отека.

Меры предосторожности

Реакции гиперчувствительности

В пострегистрационный период при применении лекарственных средств, содержащих толперизон , наиболее часто сообщалось о развитии реакций гиперчувствительности.

Аллергические реакции варьировали от легких кожных реакций до тяжелых системных реакций, включая анафилактический шок. Симптомы аллергической реакции: покраснение кожи, сыпь, крапивница, зуд, ангионевротический отек (отёк Квинке), тахикардия, гипотензия и одышка.

Пациенты женского пола с реакциями гиперчувствительности к другим препаратам или имеющие аллергические реакции в анамнезе, подвержены более высокому риску.

В случае известной гиперчувствительности к лидокаину следует соблюдать повышенную осторожность во время применения толперизон а из-за возможных перекрестных реакций.

Пациентам следует рекомендовать быть внимательными в отношении любых симптомов повышенной чувствительности. Если симптомы развились, следует прекратить приём толперизон а и немедленно обратиться к врачу. Не следует повторно назначать толперизон пациентам с перенесенным эпизодом гиперчувствительности.

Это лекарственное средство содержит лактозы моногидрат. Пациентам с редкой наследственной непереносимостью галактозы, дефицитом лактазы Лаппа или глюкозо-галактозной мальабсорбцией, не следует принимать данное лекарственное средство.

Использование во время беременности и в период лактации. При беременности и кормлении грудью применение препарата противопоказано.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Пациенты, у которых после приема лекарственного средства наблюдалось головокружение, сонливость, нарушение внимания, судороги, расстройства зрения или мышечная слабость, должны обратиться к врачу. При возникновении указанных расстройств необходимо воздержаться от вождения автомобиля и работы с движущимися механизмами.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Исследования фармакокинетического взаимодействия лекарственных средств с маркёрным субстратом CYP2D6 декстрометорфаном показали, что одновременное применение толперизон а может повысить уровень содержания в крови лекарственных средств, которые метаболизируются преимущественно CYP2D6 (тиоридазин, толтеродин, венлафаксин, атомоксетин, дезипрамин, декстрометорфан, метопролол, небиволол, перфеназин).

Лабораторные эксперименты на микросомах печени человека и человеческих гепатоцитах не вызвали значительного ингибирования или индукции других изоферментов CYP (CYP2B6, CYP2C8, CYP2C9, CYP2C19, CYP1A2, CYP3A4).

Не предполагают повышение воздействия толперизон а при одновременном применении субстратов CYP2D6 и/или других препаратов в связи с разнообразием метаболических путей толперизон а.

Биодоступность толперизон а понижается, если принимать его натощак.

Хотя толперизон является препаратом центрального действия, седативный эффект его очень низкий. В случае одновременного назначения с другими миорелаксантами центрального действия, дозу толперизон а следует снижать.

Толперизон усиливает действие нифлумовой кислоты, поэтому при одновременном применении следует рассматривать снижение дозы нифлумовой кислоты или других нестероидных противовоспалительных препаратов.

Передозировка

Данные о передозировке Толперизон ом немногочисленны. Толперизон обладает широким терапевтическим интервалом.

В доклинических исследованиях острой токсичности высокие дозы вызывали атаксию, тонико-клонические судороги, диспноэ и дыхательный паралич.

Упаковка

По 10 таблеток в контурной ячейковой упаковке; в упаковке №10х3.

Условия хранения

В защищенном от света и влаги месте, при температуре от 15 ºС до 25 ºС.

Срок годности - 2 года.

Производитель:

ОАО "Борисовский ЗМП"

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма Толперизона – таблетки, покрытые пленочной оболочкой: круглые, двояковыпуклые, почти белого или белого цвета, с характерным запахом (в контурных ячейковых упаковках по 7, 10, 14, 20, 25 и 30 шт., в картонной пачке 1, 2, 3, 4, 5 или 10 упаковок; по 5, 10, 20, 30, 40, 50 и 100 шт. в банках из полиэтилентерефталата или полипропилена, в картонной пачке 1 банка).

Активное вещество: толперизона гидрохлорид, в составе 1 таблетки – 50 или 150 мг.

Дополнительные компоненты (для таблеток 50/150 мг):

• вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая (72,6/70 мг), кроскармеллоза натрия (7,6/12 мг), магния стеарат (1,3/2 мг), гипромеллоза (1,9/3 мг), лактозы моногидрат (сахар молочный) (45,1/43,5 мг), лимонной кислоты моногидрат (1,5/4,5 мг);
• состав оболочки: макрогол-4000 (0,75/1,2 мг), гипромеллоза (3/4,8 мг), титана диоксид (1,25/2 мг).

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Толперизон – миорелаксант центрального действия, механизм действия которого до конца не выяснен. Известно, что препарат обладает высокой аффинностью (прочностью связывания) к нервной ткани, наибольших концентраций достигает в стволе головного мозга, в периферической нервной системе и спинном мозге. Основное действие толперизона связано с торможением спинальных рефлекторных дуг, что одновременно с устранением облегчения проведения возбуждения по нисходящим путям, предположительно, и обуславливает терапевтическое свойство толперизона.

По химической структуре вещество схоже с лидокаином, подобно ему оказывает мембраностабилизирующее действие, снижает электрическую возбудимость первичных афферентных волокон и двигательных нейронов.

Препарат обладает дозозависимой способностью тормозить активность потенциалзависимых натриевых каналов, вследствие чего снижается частота и амплитуда потенциала действия.

Установлено, что толперизон оказывает угнетающее воздействие на потенциалзависимые кальциевые каналы. Обладает антимускариновым действием и некоторыми слабо выраженными свойствами альфа-адренергических антагонистов. Предполагается, что он также может тормозить выброс медиаторов.

Фармакокинетика

После перорального приема толперизон хорошо абсорбируется в тонкой кишке. Примерно через 30–60 минут отмечается максимальная концентрация в плазме. Биодоступность низкая – около 20% (из-за выраженного пресистемного метаболизма). По сравнению с приемом лекарственного средства натощак, богатая жирами пища повышает почти до 100% биодоступность препарата и примерно на 45% его максимальную плазменную концентрацию, задерживая при этом время достижения пиковой концентрации в среднем на 30 минут.

Метаболизируется толперизон в почках и печени. Выводится почти полностью (не менее 99%) в виде метаболитов почками. Фармакологическая активность метаболитов не установлена.

Период Т½ (полувыведения) составляет около 2,5 часов.

Показания к применению

Согласно инструкции, Толперизон применяется для лечения обусловленной инсультом спастичности у взрослых.

Также применение препарата возможно в следующих случаях:

• экстрапирамидные расстройства (атеросклеротический и постэнцефалитный паркинсонизм);
• церебральные и спинномозговые параличи (контрактура конечностей, спинальный автоматизм, гипертонус, мышечный спазм);
• гипертонус в сочетании с нарушением мышечного тонуса другого типа;
• последствия расстройств сосудистой иннервации (перемежающаяся ангионевротическая дисбазия, акроцианоз);
• заболевания, сопровождающиеся спазмом мышц, ригидностью, дистонией;
• облитерирующие заболевания артерий: облитерирующийатеросклероз сосудов конечностей, болезнь Бюргера (облитерирующий тромбангиит), диабетическая ангиопатия, синдром Рейно;
• детский спастический паралич (болезнь Литтла);
• энцефалопатия сосудистого генеза;
• эпилепсия;
• посттромботические расстройства лимфообращения и венозного кровообращения, трофические язвыголени.

Противопоказания

• возраст до 18 лет;
• глюкозо-галактозная мальабсорбция, недостаточность лактазы, непереносимость лактозы;
• миастения гравис;
• грудное вскармливание;
• повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата.

Инструкция по применению Толперизона: способ и дозировка

Таблетки Толперизон следует принимать внутрь после еды: проглатывать целиком, не разламывая и не разжевывая, и запивать достаточным количеством воды. При приеме препарата натощак его биодоступность снижается.

Начальная доза составляет по 50 мг 3 раза в сутки, далее ее постепенно повышают до 150 мг, сохраняя трехразовый прием в сутки.

Побочные действия

Согласно данным клинического применения препарата более чем у 12 000 пациентов, наиболее часто отмечаются общие расстройства, желудочно-кишечные и неврологические явления, а также нарушения со стороны кожи и подкожных тканей.

О развитии реакций повышенной чувствительности поступали сообщения в пострегистрационный период, их число составляло 50–60% от всех полученных данных. В преобладающем случае возникали несерьезные побочные эффекты. О возникновении тяжелых, угрожающих жизни аллергических реакциях сообщения поступали очень редко.

Согласно рекомендациям Всемирной организации здравоохранения, побочные эффекты, которые возникают на фоне терапии толперизоном, классифицируются следующим образом: очень часто – ≥ 1/10, часто – от ≥ 1/100 до < 1/10, нечасто – от ≥ 1/1000 до < 1/100, редко – от ≥ 1/10 000 до < 1/1000, очень редко – < 1/10 000, включая отдельные случаи, неизвестная частота – основываясь на имеющихся данных, рассчитать частоту развития нежелательных реакций не представляется возможным.

Толперизон может вызывать следующие расстройства со стороны различных органов и систем организма:

• нервная система: нечасто – сонливость, головная боль, головокружение; редко – парестезия, недомогание, судороги, тремор, синдром дефицита внимания, эпилепсия, летаргия;
• психика: нечасто – нарушения сна, бессонница; редко – депрессия, ощущение слабости; очень редко – спутанность сознания;
• обмен веществ: нечасто – анорексия; очень редко – полидипсия;
• сердечно-сосудистая система: нечасто – снижение артериального давления; редко – ощущение сердцебиения, тахикардия, приливы крови к лицу, стенокардия; очень редко – брадикардия;
• печень и желчевыводящие пути: редко – печеночная недостаточность средней степени;
• почки и мочевыводящие пути: редко – протеинурия, энурез;
• дыхательная система: редко – носовое кровотечение, одышка, тахипноэ;
• кровь и лимфатическая система: очень редко – лимфаденопатия, анемия;
• желудочно-кишечный тракт: нечасто – сухость во рту, дискомфорт в животе, диарея, тошнота, диспепсия; редко – метеоризм, запор, боль в эпигастрии, рвота;
• скелетно-мышечная система и соединительная ткань: нечасто – боль в конечностях, слабость и боль в мышцах; редко – ощущение дискомфорта в конечностях; очень редко – остеопения;
• иммунная система: редко – анафилактические и реакции гиперчувствительности (отек Квинке, в том числе губ и лица); очень редко – анафилактический шок;
• кожа и подкожные ткани: редко – гипергидроз, кожная сыпь, аллергический дерматит, крапивница, кожный зуд;
• органы слуха и зрения: редко – шум в ушах, вертиго, снижение остроты зрения;
• лабораторные показатели: редко – лейкоцитоз, тромбоцитопения, гипербилирубинемия, нарушение функции печени; очень редко – гиперкреатининемия;
• прочие: нечасто – недомогание, чувство усталости, астения; редко – жажда, ощущение тепла, раздражительность, ощущение опьянения; очень редко – дискомфорт в грудной клетке.

Передозировка

Сообщений о случаях передозировки мало. В доклинических исследованиях острой токсичности толперизона при приеме высоких доз возникали тонико-клонические судороги, атаксия, одышка и дыхательный паралич.

Специфического антидота не существует. Лечение в случае передозировки проводят симптоматическое и поддерживающее.

Особые указания

Частыми побочными эффектами препарата являются реакции гиперчувствительности, которые могут проявляться от легких кожных до тяжелых системных, включая анафилактический шок. Симптомами аллергической реакции являются сыпь, покраснение, зуд, крапивница, отек Квинке, одышка, артериальная гипотензия, тахикардия.

Женщины, в анамнезе которых есть указания на аллергические или реакции гиперчувствительности к другим лекарственным средствам, подвержены более высокому риску.

Повышенную осторожность следует соблюдать в случае известной гиперчувствительности к лидокаину, поскольку возможно развитие перекрестных реакций.

Необходимо предупреждать пациентов, чтобы они были внимательными по отношению к возникновению любых возможных симптомов гиперчувствительности. В случае их развития следует незамедлительно отменить препарат и обратиться к врачу. После эпизода гиперчувствительности повторное назначение толперизона запрещено.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

Негативное влияние толперизона на скорость реакций и внимание не отмечено. В случае возникновения мышечной слабости, нарушения зрения или внимания, сонливости, судорог следует обратиться к врачу.

Применение при беременности и лактации

В ходе экспериментальных исследований, проводимых на животных, тератогенное действие не было выявлено. Но опыта применения толперизона во время беременности у людей нет, в связи с чем беременным женщинам, особенно в I триместре, препарат не назначают, за исключением случаев крайней необходимости, когда ожидаемая польза оправдывает возможные риски.

Отсутствуют данные о выделении толперизона с молоком матери, поэтому в период лактации препарат запрещен.

Применение в детском возрасте

Детям и подросткам до 18 лет таблетки Толперизон не назначают.

При нарушениях функции почек

Недостаточно опыта применения препарата у пациентов с почечной недостаточностью, однако достоверно установлено, что у этой категории больных чаще возникают побочные эффекты, в связи с чем при тяжелом поражении почек Толперизон не назначают. При нарушении почечной функции средней тяжести следует тщательно подбирать дозу, а лечение проводить под контролем функции почек и общего состояния пациента.

При нарушениях функции печени

Недостаточно опыта применения препарата у пациентов с печеночной недостаточностью, однако достоверно установлено, что у этой категории больных чаще возникают побочные эффекты, в связи с чем при тяжелом поражении печени Толперизон не назначают. При нарушении печеночной функции средней тяжести следует тщательно подбирать дозу, а лечение проводить под контролем функции печени и общего состояния пациента.

Лекарственное взаимодействие

Толперизон при одновременном применении может повышать содержание в крови препаратов, которые метаболизируются преимущественно при участии изофермента CYP2D6, таких как дезипрамин, венлафаксин, метопролол, толтеродин, перфеназин, декстрометорфан, тиоридазин, небиволол, атомоксетин.

Значительной индукции или ингибирования других изоферментов CYP (CYP1A2, CYP2C9, CYP2C8, CYP2C19, CYP2B6, CYP3A4) в лабораторных экспериментах не обнаружено.

Биодоступность толперизона снижается при приеме натощак.

Толперизон усиливает эффекты нестероидных противовоспалительных средств, в т. ч. нифлумовой кислоты, поэтому при их сочетанном назначении может потребоваться коррекция дозы.

При одновременном применении других миорелаксантов центрального действия следует снижать дозу толперизона.

При комбинированном приеме субстратов изофермента CYP2D6 и/или других препаратов повышение экспозиции толперизона не ожидается.

Аналогами Толперизона являются: Мидокалм, Толизор, Толперизон-OBL.

Сроки и условия хранения

Срок годности – 3 года.

Условия хранения: место, защищенное от света и недоступное для детей, с температурой до 25 °С.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы о Толперизоне

Отзывы о Толперизоне от пациентов, которые его принимали, в основном положительные. Препарат характеризуется высокой эффективностью, небольшой ценой и малой частотой развития побочных эффектов.

Цена на Толперизон в аптеках

Цена на Толперизон составляет в среднем 195 рублей за упаковку из 30 таблеток в дозе 50 мг и 260 рублей за упаковку из 30 таблеток в дозе 150 мг.

Одна таблетка препарата, в качестве активного ингредиента, включает 50 или 150 мг толперизона гидрохлорида .

Дополнительные ингредиенты: кросповидон, моногидрат лактозы, кислота стеариновая, кислота лимонная, гипролоза.

Оболочка: поливиниловый спирт, тальк, макрогол, диоксид титана (Опадрай II (Серия 85)).

Форма выпуска

Препарат выпускается в форме таблеток в оболочке (пленочной).

Фармакологическое действие

Миорелаксирующее.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Толперизон-OBL является препаратом миорелаксирующего действия. Проявляет угнетающую избирательную активность по отношению к каудальному отделу ретикулярной формации головного мозга, обладает холиноблокирующими эффектами центрального действия.

Не влияет на периферическую нервную систему , оказывает слабовыраженное вазодилатирующее и спазмолитическое воздействие.

При пероральном приеме абсорбция препарата, благодаря оболочке таблеток, происходит в тонком кишечнике. Препарат обладает 17-20% биодоступностью.

TCmax в крови обнаруживается по прохождении 30-60 минут. Метаболизм проходит в почках и печени. T1/2 около 150 минут. В форме метаболитов практически весь препарат выводится с мочой (99%).

Показания к применению

Церебральные и спинномозговые параличи (контрактура конечностей, мышечный спазм, гипертонус, спинальный автоматизм).

Болезненные состояния, которые сопровождаются дистонией , спазмом или ригидностью мышц , а также облитерирующие поражения артерий : диабетическая ангиопатия , сосудистый облитерирующий атеросклероз конечностей, синдром Рейно , облитерирующий тромбангиит .

Экстрапирамидные расстройств а (атеросклеротический и постэнцефалитный паркинсонизм ).

Последствия заболеваний, связанных с расстройствами иннервации сосудов: ангионевротическая дисбазия (перемежающаяся), акроцианоз .

Посттромботические изменения венозного кровообращения и лимфообращения, гипертонус в комбинации с нарушением тонуса мышц другого типа, энцефалопатия сосудистого происхождения, спастический паралич у детей, трофическая язва голени , эпилепсия .

Противопоказания

• миастения ;
• возраст до 1-го года;
• периоды грудного вскармливания и беременности ;
• гиперчувствительность к толперизону и прочим ингредиентам таблеток.

Побочные действия

• миастения ;
• сонливость ;
• тошнота;
• головные боли ;
• гипотония ;
• гастралгия ;
• рвота;
• мышечная слабость ;
• аллергические проявления (эритематозные высыпания, бронхоспазм , анафилактический шок , крапивница , зуд кожных покровов ).

Инструкция по применению Толперизон-OBL

Инструкция по применению Толперизона-OBL предполагает прием таблеток препарата внутрь (перорально).

Как правило, начальная прописываемая взрослым пациентам дозировка препарата составляет 50 мг. Эту дозу принимают 2-3 раза за 24 часа.

В дальнейшем показано постепенное увеличение дозировки до 150 мг с такой же частотой приема в сутки.

Детская суточная дозировка делится на 3 приема и составляет:

• 1-6 лет - 5 мг на килограмм веса;
• 7-14 лет - от 2 до 4 мг на килограмм веса.

Передозировка

При передозировке возможно угнетение сердечной деятельности и дыхания , понижение АД .

Показано симптоматическое лечение.

Взаимодействие

Эффекты толперизона усиливаются при параллельном приеме с периферическими миорелаксантами , препаратами для общей анестезии , психоактивными лекарствами и Клонидином .

Условия продажи

Из аптек России отпускается по предъявлению рецепта.

Условия хранения

Таблетки хранят при температуре до 25 °C.

Срок годности

24 месяца.

Особые указания

При приеме таблеток необходимо ограничить вождение транспорта и занятия опасными или точными работами.

Аналоги Толперизон-OBLСовпадения по коду АТХ 4-го уровня:

Аналоги препарата представлены следующими лекарственными средствами:

• Мидокалм ;
• Баклосан ;
• Сирдалуд ;
• Лиорезал ;
• Тизанил ;
• Тизалуд ;
• Тизанидин ;
• Толперизон .

Прием таблеток Толперизон-OBL противопоказан до 12 месяцев.

При беременности и лактации

В периоды грудного вскармливания и беременности принимать препарат не следует.

Отзывы Толперизона-OBL

Пациенты, принимающие данный препарат чаще всего оставляют положительные отзывы о Толперизоне-OBL. Таблетки обладают довольно быстрым положительным действием и малым количеством и частотой побочных эффектов, среди которых самым распространенным является мышечная слабость .

Некоторые заболевания требуют параллельной терапии другими препаратами, массажем и прочими процедурами.

Цена Толперизон-OBL, где купить

Цена Толперизона в таблетках, с активным ингредиентом толперизона гидрохлорид ,
в среднем составляет: 50 мг №30 – 140 рублей; 150 мг №30 – 190 рублей.

Цена ампул ближайшего аналога Толперизона-OBL – Мидокалм Рихтер по 1 мл №5 около 450 рублей.

• Интернет-аптеки РоссииРоссия

ЗдравЗона

Толперизон-OBL 150мг №30 таблеткиОболенское ФП

Толперизон-OBL 50мг №30 таблеткиОболенское ФП

показать еще

ОБРАТИТЕ ВНИМАНИЕ! Информация о лекарствах на сайте является справочно-обобщающей, собранной из общедоступных источников и не может служить основанием для принятия решения об использовании медикаментов в курсе лечения. Перед применением лекарственного препарата Толперизон-OBL обязательно проконсультируйтесь с лечащим врачом.

Заболевания, поражающие костно-мышечную систему, могут проявляться спазмом мышц и повышением тонуса. Пациенты, которые находятся в таком состоянии, нуждаются в адекватном лечении, основанном на применении миорелаксантов. Врачи часто назначают «Толперизон». Аналоги, цена, инструкция по применению данного препарата будут рассмотрены в статье.

Медикамент с активным веществом гидрохлоридом толперизона выпускается в таблетках. В лекарственное средство дополнительно добавляются стеариновая кислота и лимонная, а также лактоза и кросповидон.

Фармакологическое действие

«Толперизон», аналоги лекарства относятся к миорелаксантам, оказывающим центральное действие. Механизм влияния препарата на организм изучен не полностью.

«Толперизон» обеспечивает местную анестезию. Известно, что медикамент за счет активного вещества, присутствующего в составе, устраняет гипертонус мышц, в результате чего исчезает боль. Препарат способствует улучшению периферического кровотока, достижению спазмолитического и адреноблокирующего эффектов, он угнетает работу каудальной части ретикулярной формации мозга.

«Толперизон», аналоги, синонимы позволяют устранить гипертонус поперечнополосатой мускулатуры и ликвидировать ее спазм в тех случаях, когда возникшие проблемы развились из-за облитерирующей болезни сосудов или энцефалопапии.

Кому назначают препарат «Толперизон»?

Врачи выписывают лекарственное средство «Толперизон» при наличии следующих проблем:

• заболевания, сопровождающиеся спазмом мускулатуры, такие как инсульт, склероз рассеянный; среди этих болезней — энцефаломиелит, миелопатия;
• болезни, проявлением которых является мышечная дистония; к ним относятся ДЦП, другие виды энцефалопатии;
• процессы, в результате развития которых поражается костно-мышечная система, отмечаются ярко выраженные спазмы мышц; к ним принадлежат артроз, затрагивающий крупные суставы, и люмбаго; таким симптомом проявляются спондилоартроз, спондилез.

При использовании в комплексе «Толперизон», аналоги применяются для лечения акроцианоза, артериосклероза, болезни Рейно, ангиопатии.

Противопоказания к приему «Толперизона»

Лекарственное средство не назначают лицам младше 18 лет, больным миастенией, женщинам, вынашивающим ребенка и осуществляющим грудное вскармливание, пациентам, которые не переносят лактозу и других компонентов препарата.

Инструкция содержит некоторые ограничения. При лечении больных, у которых нарушено функциональное состояние печени и почек, медикамент применяют с особой осторожностью.

Иногда «Толперизон», аналоги назначаются в период беременности. Но поскольку влияние этих препаратов на организм беременных женщин не изучено, их использование возможно только в тех случаях, когда польза для организма женщины значительно превышает риск для плода. Лечение медикаментом в первом триместре требует особой внимательности к состоянию организма пациентки. При терапии «Толперизоном» кормление грудью временно прекращают.

Использование «Толперизона»: дозировка

Медикамент предназначен для внутреннего применения после употребления пищи (таблетка, принятая натощак, имеет низкую биодоступность). Рекомендованная доза на начальном этапе лечения составляет 50 мг средства по 3 раза каждые сутки. Со временем ее увеличивают до 150 мг, но не резко, а постепенно. Частота приема лекарства остается прежней. Длительность терапии для каждого пациента определяется индивидуально.

Лекарство с действующим веществом под названием толперизона гидрохлорид, аналоги при лечении больных, у которых обнаружены нарушения в работе печени или почек (средние, легкие), используют очень осторожно и в тщательно подобранных дозах. Существует необходимость в постоянном наблюдении за состоянием их здоровья. Тяжелые нарушения являются противопоказанием к применению «Толперизона».

Побочные эффекты

Большое количество отзывов свидетельствуют о хорошей переносимости организмом компонентов, присутствующих в составе лекарственного средства. Развитие нежелательных реакций после приема таблеток не особо частое явление. Очень редко присутствует слабость в мышцах, иногда отмечаются головная боль и наличие артериальной гипертензии. Возможны нарушения в работе кишечника, при которых появляются тошнота и рвота. Из аллергических реакций могут присутствовать ангионевротический отек, зуд, крапивница после употребления препарата «Толперизон». Побочные эффекты аналоги тоже имеют.

Передозировка

О случаях передозировки не сообщалось. В результате принятия дозы, превышающей рекомендованную, может развиться артериальная гипотензия, возможны нарушения дыхания и работы сердца. Для устранения таких проявлений необходимо промывание желудка и осуществление лечения (поддерживающего, симптоматического).

Лекарственное взаимодействие «Толперизона»

Если препарат используется с нифлумовой кислотой, он усиливает ее действие. «Толперизон» также повышает активность «Клонидина», психотропных лекарственных средств, препаратов, обеспечивающих наркоз, и периферических миорелаксантов.

«Толперизон», аналоги можно комбинировать с другими средствами – препаратами, включающими этанол, седативными, снотворными препаратами.

При сочетании с другими миорелаксантами такого же действия, которое оказывают таблетки «Толперизон», требуется снижение дозы данного средства.

Медикамент может влиять на лекарства, в метаболизме которых участвует изофермент CYP2D6, повышая их концентрацию.

Аналоги, стоимость лекарственного средства

Чем можно заменить «Толперизон»? Хорошим и достаточно популярным лекарством является «Мидокалм», при необходимости его можно использовать в качестве заменителя с аналогичным действующим компонентом.

Известны другие варианты препаратов, например «Тизанидин» и «Сирдалуд». Кроме этих средств можно воспользоваться «Тизалудом», «Тизанилом», «Лиорезалом» или «Баклосаном». Существует еще один заменитель – «Толперизон-OBL». Этот препарат более дешевый, чем часто используемый «Мидокалм», являющийся одним из самых популярных аналогов медикамента «Толперизон». Цена, аналоги – основа для выбора наиболее выгодных и эффективных заменителей.

Пациенты, которые лечились миорелаксантом «Толперизон», в основном довольны полученным результатом. Самая высокая эффективность отмечается при необходимости устранить спондилез и спондилоартроз, вылечить энцефаломиелит, рассеянный склероз. Средняя стоимость таблеток с дозировкой 50 мг составляет 140 руб., с дозой 150 мг – 190 руб.

Лекарственный препарат Толперизон является миорелаксантом центрального влияния. Обладает высокой аффинностью в отношении нервной ткани. Средство применяется для терапии спастичности на фоне инсульта, спинномозговых и церебральных параличей, экстрапирамидных расстройств, патологий, сопровождающихся спазмами мышц, дистонией и ригидностью, болезни Литтла (исключение для приема у детей), облитерирующих артериальных патологий, эпилепсии, расстройств кровообращения и лимфообращения, сосудистой энцефалопатии и гипертонуса мышц. Толперизон противопоказан при миастении гравис, гиперчувствительности, беременности, непереносимости глюкозы, грудном кормлении и в возрасте до 18 лет.

Лекарственная форма

Формой выпуска препарата Толперизон служат таблетки, покрытие пленочной оболочкой.

Вне зависимости от дозировки активного вещества средство фасуется в блистеры по 10 таблеток, с последующей упаковкой в картонные пачки по 3 блистера.

Описание и состав

Круглые, двояковыпуклые таблетки в пленочной оболочке белого или почти белого цвета. Отличается характерным запахом.

В 1 таблетке Толперизона может содержаться 50 мг или 150 мг гидрохлорида толперизона.

Вспомогательные вещества:

• гипромеллоза;
• микрокристаллическая целлюлоза;
• моногидрат молочного сахара (лактозы);
• стеарат магния;
• титана диоксид;
• макрогол 4000;
• моногидрат лимонной кислоты;
• натрия кроскармеллоза.

Фармакологическая группа

Толперизон относится к группе миорелаксантов центрального воздействия. До конца не изучен механизм действия активного элемента препарата, однако известно, что средство обладает высокой степенью аффинности в отношении нервной ткани. Наиболее высокие концентрации гидрохлорида толперизона наблюдаются в спинном мозге, стволе головного мозга и в ПНС (периферической нервной системе). Основной известный механизм действия препарата заключается в приостановлении спинальных рефлекторных дуг и устранении облегченного процесса проведения возбуждения по нисходящим путям.

Химическая структура толперизона напоминает лидокаин, что обусловливает мембраностабилизирующее влияние вещества, снижение электрической возбудимости двигательных нейронов и афферентных волокон (первичных). В зависимости от дозы препарат может угнетать активность потенциалзависимых натриевых и кальциевых каналов. Толперизон обладает незначительными свойствами блокаторов альфа-адренорецепторов и оказывает некоторое антихолинергическое действие.

Быстро всасывается в ЖКТ. Максимальная концентрация в плазме достигается спустя 30–60 минут после приема. Биодоступность – 20%. Данный показатель увеличивается при употреблении препарата с жирной пищей. Метаболизируется в почках и печени. Более 99% выводится почками. Период полувыведения составляет 2,5 часа.

Показания к применению

Основным и самым важным показанием к применению Толперизона является терапия спастичности, обусловленной инсультом. Перед применением следует проконсультироваться с врачом.

для взрослых

Помимо спастичности на фоне инсульта препарат Толперизон применяется в следующих случаях:

• облитерирующие артериальные заболевания (тромбангиит, диабетическая ангиопатия, атеросклероз сосудов конечностей, синдром Рейно);
• экстрапирамидные расстройства;
• эпилепсия;
• патологии, сопровождающиеся дистонией, спазмом мышц и ригидностью;
• сосудистая энцефалопатия;
• акроцианоз;
• спинномозговые и церебральные параличи;
• мышечный гипертонус;
• перемежающаяся ангионевротическая дисбазия;
• посттромботические нарушения венозного кровообращения и лимфообращения;
• трофические изъязвления голени.

Беременным женщинам и пациенткам в период лактации запрещается принимать средство Толперизон. В случае крайней необходимости применения в процессе вскармливания, пациентка должна немедленно отказаться от ГВ и обратиться за консультацией к специалисту.

Противопоказания

Основными противопоказаниями к лекарственному использованию Толперизона являются:

• период грудного кормления;
• миастения гравис;
• мальабсорбция глюкозы-галактозы;
• гиперчувствительность или невозможность переносимости того или иного компонента состава таблеток;
• беременность;
• дефицит в организме фермента лактазы;
• детский возраст до 18 лет (за исключением терапии болезни Литтла);
• непереносимость лактозы.

Применения и дозы

Оптимальным временем приема таблеток Толперизон является период после приема жирной пищи. В случае приема на голодный желудок биологическая доступность препарата значительно снижается. Средство следует запивать достаточным объемом воды. Не следует разжевывать или разламывать таблетки.

для взрослых

Взрослым пациентам прописывают начальную дозировку средства в количестве 50 мг Толперизона 3 раза в сутки с последующим увеличением до 150 мг 3 раза в сутки.

для детей

При терапии детского спастического паралича следует доверить расчет терапевтических дозировок опытному специалисту.

для беременных и в период лактации

В период лактации и вынашивания ребенка запрещается принимать таблетки Толперизон.

Побочные действия

Во время приема Толперизона могут наблюдаться такие побочные явления, как:

• спутанность сознания;
• головная боль;
• депрессия;
• одышка;
• сухость в полости рта;
• синдром дефицита внимания;
• головокружение;
• нарушения сна (бессонница или сонливость);
• тремор;
• средняя степень печеночной недостаточности;
• анемия;
• носовое кровотечение;
• анорексия;
• эпилепсия;
• судороги;
• парестезия;
• кожный зуд;
• тошнота и рвота;
• боль и дискомфорт в конечностях;
• протеинурия;
• крапивница;
• тахикардия;
• снижение уровня АД;
• недомогание;
• ангионевротический отек;
• диарея;
• спазм бронхов;
• метеоризм;
• тромбоцитопения;
• ощущение сердцебиения;
• усталость;
• ощущение опьянения;
• покраснение лица;
• раздражительность.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Толперизон провоцирует усиление терапевтических свойств нестероидных противовоспалительных медикаментов.

Средство может увеличивать плазменную концентрацию средств, метаболизирующихся под действием изофермента CYP2D6. К таким препаратам относятся перфеназин, тиоридазин, дезипрамин, небиволол, метопролол, декстрометорфан, венлафаксин, атомексетин и толтеродин.

Препарат способствует усилению угнетающего действия седативных медикаментов и этилового спирта в отношении ЦНС.

Необходимо снижать дозировки Толперизона при совмещении препарата с другими миорелаксантами центрального воздействия.

Особые указания

Следует соблюдать особую осторожность при употреблении препарата пациентами, проявляющими повышенную чувствительность к лидокаину по причине возможного проявления перекрестных реакций.

Женщины, имеющие в анамнезе реакции гиперчувствительности или аллергические проявления в отношении других препаратов, попадают в группу риска при приеме Толперизона.

Несмотря на сравнительно низкую вероятность развития побочных явлений, влияющих на скорость психомоторных реакций и когнитивные способности (например, спутанность сознания или головокружение), в период лечения следует воздержаться от работы с точными или опасными механизмами и управления всеми видами транспортных средств.

Передозировка

Существует достаточно мало клинических свидетельств лекарственной передозировки препаратом Толперизон. Среди наиболее известных и вероятных симптомов интоксикации выделяют:

• нарушение дыхательной функции или полный паралич дыхания;
• тонико-клонические судороги;
• одышка;
• расстройство координации движения (атаксия).

Специфического антидота не существует. При возникновении отравления на фоне передозировки препаратом проводят симптоматическую и поддерживающую терапию.

Условия хранения

Медикамент следует хранить при температуре до 25˚C в защищенном от света месте без доступа к препарату детей. Продается только по рецепту от врача.

Срок годности – 3 года.

В некоторых случаях для лечения того или иного пациента необходимо прибегнуть к подбору аналогичного лекарственного средства. Причиной может служить индивидуальная непереносимость, более высокая терапевтическая эффективность или финансовые затруднения. Среди наиболее популярных аналогов Толперизона выделяют:

Мидокалм

Средство является прямым аналогом Толперизона. Отличается наличием лекарственной формы в виде инъекционного раствора. Применяется по тем же показаниям, что и исходный медикамент и может служить в роли равнозначной замены в процессе терапии.

Баклофен

Является миорелаксантом центрального действия, содержащим действующее вещество баклофен. Применяется для терапии церебрального паралича, рассеянного склероза, различных поражений спинного мозга, спастичности мышц, воспалительных процессов в оболочках головного и спинного мозга, последствий травм головы и мозговых инсультов. Также применяется для лечения спастических церебральных состояний у детей. Противопоказан при язвах ЖКТ и порфириновой болезни.

Выпускается в форме твердых капсул с пролонгированным действием. Активный элемент – гидрохлорид циклобензаприна. Применяется преимущественно для устранения спазмов мышц, сопровождающихся болями и дискомфортом со стороны опорно-двигательного аппарата. Используется совместно с тренировками по лечебной физкультуре и ограничением двигательной активности. Противопоказан при гипертиреозе, одновременном использовании ингибиторов МАО, периоде после инфаркта миокарда и гиперчувствительности.

Стоимость Толперизона составляет в среднем 198 рублей. Цены колеблются от 150 до 301 рублей.

Форма выпуска: Твердые лекарственные формы. Таблетки.

Общие характеристики. Состав:

Действующее вещество: 50 мг или 150 мг толперизона гидрохлорида в 1 таблетке.

Вспомогательные вещества: гидроксипропилцеллюлоза, кросповидон, лимонная кислота, стеариновая кислота, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат, лактоза моногидрат, Опадрай II (в т. ч. спирт поливиниловый, частично гидролизованный, тальк, макрогол 3350 (полиэтиленгликоль), титана диоксид Е 171).

Фармакологические свойства:

Фармакодинамика. Толперизон является миорелаксантом центрального действия. Механизм действия толперизона полностью не выяснен. Он обладает высокой аффинностью к нервной ткани, достигая наибольших концентраций в стволе головного мозга, спинном мозге и периферической нервной системе.

Основной эффект толперизона связан с торможением спинальных рефлекторных дуг. Вероятно, этот эффект, совместно с устранением облегчения проведения возбуждения по нисходящим путям, обеспечивает терапевтическое воздействие толперизона.

Химическая структура толперизона схожа со структурой лидокаина. Как и лидокаин, он обладает мембраностабилизирующим действием и снижает электрическую возбудимость двигательных нейронов и первичных афферентных волокон. Толперизон дозозависимо тормозит активность потенциал-зависимых натриевых каналов. Соответственно, снижается амплитуда и частота потенциала действия.

Был доказан угнетающий эффект на потенциал-зависимые кальциевые каналы. Предполагается, что в дополнение к его мембраностабилизирующему действию, толперизон может также тормозить выброс медиатора.

В довершение ко всему, толперизон обладает некоторыми слабыми свойствами альфа-адренергических антагонистов и антимускариновым действием.

Фармакокинетика. После приема внутрь толперизон хорошо всасывается в тонком кишечнике. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 0,5-1 час после приема. По причине выраженного пресистемного метаболизма биодоступность составляет 20%. Пища с высоким содержанием жиров увеличивает биодоступность перорально назначаемого толперизона примерно до 100% и увеличивает пиковую плазменную концентрацию примерно на 45% по сравнению с приемом лекарственного средства натощак, задерживая время достижения пиковой концентрации примерно на 30 минут.

Толперизон интенсивно метаболизируется в печени и почках, практически полностью (более 99%) выводится почками в форме метаболитов.

Фармакологическая активность метаболитов неизвестна.

Период полувыведения после внутривенного введения составляет около 1,5 часов, после применения внутрь - около 2,5 часов.

Показания к применению:

Неотложное или длительное лечение патологически повышенного тонуса скелетных мышц при органических неврологических заболеваниях (повреждении пирамидных путей, рассеянном склерозе, цереброваскулярных нарушениях, энцефаломиелите и т. д.);

Лечение мышечного гипертонуса и мышечных спазмов, сопровождающих заболевания опорно-двигательного аппарата (напр. спондилез, спондилоартрит, цервикальные и люмбальные синдромы, артрозы крупных суставов);

Восстановительное лечение после оперативных вмешательств в ортопедии и травматологии;

Лечение облитерирующих заболеваний сосудов, а также синдромов, возникающих вследствие нарушения иннервации сосудов (например, интермиттирующая ангионевротическая дисбазия);

Специфическими показаниями в педиатрической практике являются болезнь Литтла и другие , сопровождающиеся мышечной дистонией.

Важно! Ознакомься с лечением ,

Способ применения и дозы:

Внутрь, после еды, не разжевывая, запивая стаканом воды. Начальная доза составляет 50 мг 2-3 раза в день; дозу постепенно увеличивают до 150 мг 2-3 раза в день.

Данные по безопасности и эффективности применения толперизона у детей ограничены.

Лекарственное средство назначают детям с массой тела более 30 кг (старше 10 лет) в суточной дозе 2-4 мг/кг массы тела, в три приема.

Пациенты с нарушением функции почек. Данные о применении у пациентов с нарушениями функции почек ограничены. Наблюдалась более высокая частота развития побочных реакций в данной группе пациентов. Пациентам с умеренным нарушением функции почек необходимо титровать дозу и тщательно наблюдать. Не рекомендуют применение толперизона у пациентов с тяжёлыми нарушениями функции почек.

Пациенты с нарушением функции печени. Данные применения у пациентов с нарушениями функции печени ограничены. Наблюдалась более высокая частота развития побочных реакций в данной группе пациентов. Пациентам с умеренным нарушением функции печени необходимо титровать дозу и тщательно наблюдать. Не рекомендуют применение толперизона у пациентов с тяжёлыми нарушениями функции печени.

Применять после еды, запивая стаканом воды. Не рекомендуется принимать натощак, так как недостаточное количество пищи может снижать биодоступность толперизона.

Особенности применения:

Реакции гиперчувствительности. В пострегистрационный период при применении лекарственных средств, содержащих толперизон, наиболее часто сообщалось о развитии реакций гиперчувствительности.

Аллергические реакции варьировали от легких кожных реакций до тяжелых системных реакций, включая . Симптомы аллергической реакции: покраснение кожи, сыпь, зуд, ангионевротический отек (отёк Квинке), гипотензия и .

Пациенты женского пола с реакциями гиперчувствительности к другим препаратам или имеющие аллергические реакции в анамнезе, подвержены более высокому риску.

В случае известной гиперчувствительности к лидокаину следует соблюдать повышенную осторожность во время применения толперизона из-за возможных перекрестных реакций.

Пациентам следует рекомендовать быть внимательными в отношении любых симптомов повышенной чувствительности. Если симптомы развились, следует прекратить приём толперизона и немедленно обратиться к врачу. Не следует повторно назначать толперизон пациентам с перенесенным эпизодом гиперчувствительности.

Это лекарственное средство содержит лактозы моногидрат. Пациентам с редкой наследственной непереносимостью галактозы, дефицитом лактазы Лаппа или глюкозо-галактозной мальабсорбцией, не следует принимать данное лекарственное средство.

Использование во время беременности и в период лактации. При беременности и кормлении грудью применение препарата противопоказано. Применение во время лактации не рекомендуется, так как неизвестно, проникает ли толперизон в грудное молоко.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами. Пациенты, у которых после приема лекарственного средства наблюдалось , сонливость, нарушение внимания, расстройства зрения или мышечная слабость, должны обратиться к врачу. При возникновении указанных расстройств необходимо воздержаться от вождения автомобиля и работы с движущимися механизмами.

Побочные действия:

Частота возникновения побочных реакций: нечасто (>1/1000 до 1/100 случаев); редко (>1/10 000 до 1/1000 случаев); очень редко (1/10 000 до<10 000 случаев).

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: очень редко: , лимфаденопатия.

Нарушения со стороны иммунной системы: редко: реакции гиперчувствительности, анафилактическая реакция; очень редко: анафилактический шок.

Нарушения питания и обмена веществ: нечасто: ; очень редко: .

Психические нарушения: нечасто: бессонница, нарушение сна; редко: снижение активности, .

Нарушения со стороны нервной системы: нечасто: , головокружение, сонливость; редко: нарушение внимания, судороги, пониженная чувствительность, парестезия, патологическое оцепенение; очень редко: спутанность сознания.

Нарушения со стороны органа зрения: редко: затуманивание зрения.

Нарушения со стороны органов слуха и равновесия: редко: , головокружение.

Кардиологические нарушения: редко: , тахикардия, ощущение сердцебиения; очень редко: .

Нарушения со стороны сосудистой системы: нечасто: ; редкие: патологический румянец.

Респираторные, торакальные и медиастинальные нарушения: редко: , тахипноэ.

Нарушения со стороны гепатобилиарной системы: редко: легкие нарушения со стороны печени.

Нарушения со стороны кожи и подкожной клетчатки: редко: аллергический , усиленная потливость, зуд, крапивница, высыпания.

Нарушения со стороны мочевыделительной системы: редко: , .

Нарушения со стороны костно-мышечной системы и соединительной ткани: нечасто: мышечная слабость, боль в конечностях; редко: дискомфорт в конечностях; очень редко: .

Системные нарушения и осложнения в месте введения: нечасто: астения, недомогание, утомляемость; редко: ощущение опьянения, ощущение жара, раздражительность, жажда; очень редко: дискомфорт в грудной клетке.

Отклонение от нормы, выявленные в лабораторных исследованиях: редко: снижение артериального давления, повышение концентрации билирубина в крови, изменение активности печеночных ферментов, снижение числа тромбоцитов, повышение числа лейкоцитов; очень редко: повышение содержания креатинина крови.

По данным постмаркетингового применения лекарственных средств, содержащих толперизон, получены сообщения о случаях развития ангионевротического отека.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами:

Исследования фармакокинетического взаимодействия лекарственных средств с маркёрным субстратом CYP2D6 декстрометорфаном показали, что одновременное применение толперизона может повысить уровень содержания в крови лекарственных средств, которые метаболизируются преимущественно CYP2D6 (тиоридазин, толтеродин, венлафаксин, атомоксетин, дезипрамин, декстрометорфан, метопролол, небиволол, перфеназин).

Лабораторные эксперименты на микросомах печени человека и человеческих гепатоцитах не вызвали значительного ингибирования или индукции других изоферментов CYP (CYP2B6, CYP2C8, CYP2C9, CYP2C19, CYP1A2, CYP3A4).

Не предполагают повышение воздействия толперизона при одновременном применении субстратов CYP2D6 и/или других препаратов в связи с разнообразием метаболических путей толперизона.

Биодоступность толперизона понижается, если принимать его натощак.

Хотя толперизон является препаратом центрального действия, седативный эффект его очень низкий. В случае одновременного назначения с другими миорелаксантами центрального действия, дозу толперизона следует снижать.

Толперизон усиливает действие нифлумовой кислоты, поэтому при одновременном применении следует рассматривать снижение дозы нифлумовой кислоты или других нестероидных противовоспалительных препаратов.

Противопоказания:

Повышенная чувствительность к толперизону или другим аналогичным химическим веществам, а также к вспомогательным компонентам. , тяжелые нарушения функции печени и/или почек, беременность, период лактации.

Передозировка:

Данные о передозировке Толперизоном немногочисленны. Толперизон обладает широким терапевтическим интервалом.

В доклинических исследованиях острой токсичности высокие дозы вызывали атаксию, тонико-клонические судороги, диспноэ и дыхательный .

Условия хранения:

В защищенном от света и влаги месте, при температуре от 15 ºС до 25 ºС. Срок годности - 2 года. Лекарственное средство нельзя использовать после окончания срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска:

По рецепту

Упаковка:

По 10 таблеток в контурной ячейковой упаковке; в упаковке №10х3.

Мидокалм – это препарат, активным ингредиентом которого является толперизона гидрохлорид. Это лекарственное средство относится к группе мышечных релаксантов центрального действия. Оно (как и его аналоги) используется для облегчения симптомов повышенного мышечного тонуса, действуя как мощное обезболивающее. Препарат, который имеется в продаже в виде таблеток и раствора для инъекций, применяется только по назначению врача.

Фармакологические свойства мидокалма

Специалистам пока не удалось в точности определить, как действует активный ингредиент. Известно только, что толперизона гидрохлорид способен к сильному взаимодействию с нервной тканью. Препарат эффективен в качестве местного анестетика и мембранного стабилизатора. Он препятствует продвижению патологических нервных импульсов к ЦНС от внутренних органов. Кроме того, под действием Мидокалма происходит следующее:

1. Торможение выработки медиаторов, так как нервные синапсы больше не снабжаются ионами кальция.
2. Снижение повышенного тонуса, скованности и спастичности мышц.
3. Усиление периферического кровообращения в результате расширения сосудов.
4. Улучшение активности произвольных движений.

Препарат также производит спазмолитический и адреноблокирующий эффекты. В препарате в форме раствора содержится лидокаин, благодаря чему устраняется болезненность и отечность в месте инъекции.

Это противоспастическое средство противопоказано при миастении. Среди наиболее распространенных побочных явлений мышечная слабость, головные боли, артериальная гипотензия, тошнота, рвота, диспепсия, сухость во рту.

Аналоги препарата

Известный уже довольно давно Мидокалм очень популярен среди пользователей в качестве средства обезболивания и устранения спастичности. Согласно отзывам, он эффективно справляется с повышенным тонусом мышц при рассеянном склерозе и после инсульта, болевыми ощущениями при артрозах и остеохондрозе, мигренями, менструальными спазмами, скованностью движений.

Тем не менее в некоторых случаях он может не подойти пациенту по тем или иным причинам. Возможно, дело в непереносимости препарата из-за побочных эффектов. Также возможны аллергические реакции, которые проявляются в виде кожных высыпаний, крапивницы, отека Квинке и анафилактического шока. Кого-то не устраивает стоимость этого лекарственного средства, поэтому приходится искать что-то дешевле.

Сегодня можно подобрать его аналоги с похожими свойствами (спазмолитические средства), но иным составом и механизмом воздействия.Ниже описаны наиболее распространенные средства.

Миолгин

Действие этого комбинированного препарата обусловлено свойствами его активных ингредиентов. Так, от болезненных ощущений эффективно избавит парацетамол. Действие хлорзаксазона направлено на расслабление скелетных мышц, купирование спазмов. Пациенты отмечают, что Миолгин помогает быстро справиться с болью и спазмами. При этом эффективно восстанавливается сократимость мышц. Этот аналог препарата мидокалм можно найти в продаже в виде капсул.

Показания

Миолгин назначается для лечения острых мышечных спазмов, которые могут происходить в случае растяжений, травм, различных патологий позвоночника. Еще одним показанием к применению являются сильные приступообразные боли в области поясницы (люмбаго). Также его назначают при шейном корешковом синдроме. Препарат отличается эффективностью в избавлении от болей, причиной которых является спастическое состояние мышц шеи и головы.

Любое лекарство может вызвать нежелательные явления. Этот аналог средства Мидокалм может стать причиной следующих проблем:

• головокружение;
• спутанность сознания;
• бессонница;
• расстройства пищеварения;
• тошнота;
• изменение цвета мочи.

Сирдалуд

Сирдалуд – это миорелаксант, активным ингредиентом которого является тизанидина гидрохлорид. Это эффективный спазмолитик, который переносится лучше баклофена. Препарат действует в течение короткого времени (несколько часов), поэтому рекомендуется для периодов или действий, когда обеспечиваемое им облегчение особенно необходимо. Сирдалуд выпускается в желатиновых капсулах или таблетках.

Показания

Сирдалуд назначают для лечения спастичности и скованности мышщ, вызванных рассеянным склерозом, боковым амиотрофическим склерозом, болезнью Литтла, болью в спине. Эти проблемы также могут быть обусловлены травмами спинного или головного мозга или процедурами, такими как операция на позвоночнике. С помощью Сирдалуда можно лечить мигрени и некоторые симптомы фибромиалгии. Этот аналог лекарства Мидокалм также действует как эффективное снотворное и противосудорожное средство.

Противопоказания и побочные эффекты

Сирдалуд нельзя применять при беременности и грудном вскармливании. При ортостатической гипотензии следует применять осторожно, так как он может вызвать резкое снижение артериального давления.

Большинство пациентов отмечает, что наиболее заметными нежелательными явлениями при приеме Сирдалуда являются сухость во рту, сонливость, слабость и головокружение. Эти эффекты могут быть как легкими, так и умеренными. Среди других побочных действий Сирдалуда:

• запор;
• нарушение функции печени;
• затуманенное зрение;
• тошнота и рвота;
• нарушение речи;
• учащенное мочеиспускание;
• гриппоподобные симптомы.

Толперил

Этот аналог спазмолитического средства Мидокалм подобно ему содержит толперизона гидрохлорид. В продаже имеется препарат в форме таблеток для приема внутрь. Толперил производит тормозящий эффект на проводимость импульсов по первичным афферентным волокнам и двигательным нейронам. Не оказывая влияния на ЦНС, он способствует усилению периферического кровотока. Применяется строго по назначению врача.

Показания

Таблетки Толперил назначаются для лечения патологического гипертонуса и спастичности поперечно-полосатых мышц, которые обусловлены органическими проблемами в ЦНС. Еще одним показанием является дополнение в реабилитации после травматологических и ортопедических хирургических вмешательств. Толперил помогает избавиться от повышенного тонуса и спазма мышц, причиной которых служат такие заболевания, как спондилез, артроз крупных суставов, спондилоартроз. Его также назначают при болезнях, которые вызывают спазмы артерий и нарушают иннервацию сосудов, таких как акроцианоз.

Противопоказания и побочные эффекты

Этот аналог спазмолитика Мидокалм не рекомендован пациентам с выявленной гиперчувствительностью к его компонентам. Учитывая недостаточный клинический опыт, он противопоказан педиатрическим пациентам. Кроме того, во избежание осложнений Толперил не рекомендуется при тяжелой дыхательной, сердечной, почечной или печеночной недостаточности, гематологических заболеваниях.

На фоне приема этого препарата пациенты чаще всего отмечают следующие побочные явления:

• сонливость;
• головокружение;
• слабость мышц;
• тошнота и рвота;
• артериальная гипотензия;
• дискомфорт в области живота.

Если врач назначил вам Мидокалм для лечения спастичности мышц, но он вам не подошел по какой-либо причине, можно проконсультироваться с ним по выбору средства с похожими свойствами.

Аналоги этого препарата имеют иной состав и механизм действия, но эффективность в качестве спазмолитика такая же или выше.

Толперизон: инструкция по применению, стоимость, отзывы, аналоги

Толперизон – лекарство, предназначенное для терапии повышенного тонуса скелетных мышц. Препарат относят к группе миорелаксантов центрального действия.

Под воздействием лекарства мышечный тонус восстанавливается до физиологически нормального состояния, наблюдается нормализация двигательной активности и устранение болевых ощущений.

Форма выпуска, состав

Толперизон выпускается в виде таблеток для внутреннего приема по 50 и 150мг. Активным веществом является толперизона гидрохлорид.

Фармакологическое действие

Препарат является миорелаксирующим средством центрального действия. Фармакологическая эффективность препарата Толперизон направлена на расслабление скелетных мышц. Точный механизм действия данного лекарственного средства на сегодняшний день изучен не в полной мере.

Применение препарата Толперизон способствует оказанию следующих воздействий на центральную нервную систему:

• блокировке спинномозговых рефлексов;
• способствует снижению токсичности алкалоида стрихинина, который вызывает повышенную рефлекторную возбудимость.

Помимо этого, наблюдается оказание умеренного спазмолитического, мембраностабилизирующего и сосудорасширяющего эффекта. Применение Толперизона способно снизить болевую чувствительность периферических нервных окончаний, уменьшить болезненность, а также облегчить произвольную двигательную активность.

Использование препарата не способствует оказанию воздействия на периферический отдел нервной системы.

Всасывание Толперизона осуществляется в области желудочно-кишечного тракта, выведение осуществляют почки.

Показания

Толперизон используют в комплексных схемах лечения:

• Спинномозговых и центральных параличей, которые сопровождаются гипертонусом, мышечными спазмами, спинальным автоматизмом, контрактурой конечностей.
• Болезней, которые проявляются в виде дистонии, ригидности, мышечных спазмов.
• Облитерирующих болезней артерий в виде атеросклероза сосудов конечностей, синдрома Рейно, диабетической ангиопатии, болезни Бюргера.
• Посттромботических нарушений, которые сопровождаются нарушениями микроциркуляции крови и лимфы. При развитии язвенных поражений в области голени.
• Эпилепсии и эцефалопатии сосудистого происхождения.
• Гипертонуса, который сочетается с нарушениями тонуса мышц другого типа.
• Детского спастического паралича (болезни Литта).
• Экстрапирамидальных расстройств (постэнцефалитного и атеросклеротического паркинсонизма).

Толперизон может быть использован в ходе комплексного лечения спондилоартроза и артрозов крупных суставов.

Способ применения

Лечение начинают с минимальной эффективной дозы, которую подбирает врач в индивидуальном порядке. Постепенно дозировка может быть увеличена.

Таблетки Толперизон используют после основного приема пищи, запивая достаточным количеством простой воды. Препарат нельзя рассасывать и разжевывать.

В случае передозировки увеличивается вероятность развития нежелательных побочных реакций. В данном случае необходимо незамедлительно отменить прием препарата, промыть желудок и обратиться за оказанием медицинской помощи.

Продолжительность лечения также подбирает лечащий врач. Препарат не предназначен для самолечения.

Побочные реакции

Использование лекарства Толперизон может провоцировать развитие:

• головной боли;
• миастении;
• снижения артериального давления;
• рвоты и тошноты;
• гастралгии;
• аллергических проявлений в виде анафилактического шока, крапивницы, бронхоспазмов, кожного зуда, высыпаний.

При развитии описанных или каких-либо других побочных эффектов рекомендовано проконсультироваться с врачом. В дальнейшем может потребоваться коррекция дозировки или замена препарата на другой.

Противопоказания

Использование Толперизона противопоказано при миастении и при непереносимости действующего или вспомогательных веществ.

От применения препарата придется отказаться беременным и кормящим женщинам, а также пациентам, которые не достигли возраста 1 год.

Взаимодействие с другими лекарствами

Эффективность препарата Толперизон может увеличиваться в случае одновременного использования:

• со средствами, способствующими оказанию общеанестезирующего действия;
• с лекарствами из группы периферических миорелаксантов;
• с препаратами, способствующими оказанию психоактивного действия;
• с лекарствами на основе клонидина, оказывающими гипотензивное и седативное воздействие.

Толперизон может быть использован в комплексных схемах лечения совместно с другими препаратами, которые назначит врач. Следует поставить врача в известность, какие лекарственные средства пациент принимает на данный момент или использовал недавно.

Аналоги, стоимость

Стоимость Толперизона на период март 2016 года сформирована так:

• Таблетки 150 мг, 30 шт. – 190-240 руб.
• Таблетки 50 мг, 30 шт. – 200-206 руб.

Аналогом Толперизона является препарат Мидокалм. При необходимости подбора замены следует предварительно посоветоваться с врачом и согласовать дозировку лекарства.

На фоне лечения с использованием Толперизона пациентам следует быть предельно осторожными при управлении транспортными средствами и выполнении работ, требующих повышенного внимания.

Хранение лекарства следует осуществлять в соответствии с рекомендациями производителя: в сухом месте, которое защищено от детей и попадания прямых солнечных лучей. Оптимальная температура хранения – не более 25 градусов.

Препарат является средством рецептурного отпуска.