Состав

1 мл препарата содержит

активное вещество – дексаметазона натрия фосфат 4 мг в пересчете на дексаметазона фосфат 100 % вещество

вспомогательные вещества : натрия хлорид, натрия гидрофосфат додекагидрат, динатрия эдетат, вода для инъекций

Фармакотерапевтическая группа

Кортикостероиды для системного использования. Глюкокортикостероиды. Дексаметазон

Код АТХ Н02А B02

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

После внутривенного введения максимальные концентрации дексаметазона фосфата в плазме крови достигаются всего за 5 минут, а после внутримышечного введения – через 1 час. При местном применении в виде инъекций в суставы или мягкие ткани всасывание происходит медленнее. Действие препаратов начинается быстро после внутривенного введения. При внутримышечном введении клинический эффект наблюдается через 8 часов после введения. Препарат действует длительное время: от 17 до 28 дней после внутримышечного введения и от 3 дней до 3 недель после местного применения. Биологический период полувыведения дексаметазона составляет 24-72 часа. В плазме и синовиальной жидкости дексаметазон фосфат быстро превращается в дексаметазон.

В плазме крови приблизительно 77 % дексаметазона связывается с белками, преимущественно с альбумином. Только незначительное количество дексаметазона связывается с другими белками плазмы крови. Дексаметазон является жирорастворимым веществом, поэтому он проникает в меж- и внутриклеточное пространство. Оказывает свое действие в центральной нервной системе (гипоталамус, гипофиз) путем связывания с мембранными рецепторами. В периферических тканях связывается и действует через рецепторы цитоплазмы. Дексаметазон распадается в месте своего действия, т.е. в клетке. Дексаметазон метаболизируется преимущественно в печени. Небольшое количество дексаметазона метаболизируется в почках и других тканях. Основным путем выведения являются почки.

Фармакодинамика

Дексаметазон – синтетический гормон коры надпочечников (кортикостероид), оказывающий глюкокортикоидное действие. Оказывает противовоспалительное и иммунносупрессивное действие, а также влияет на энергетический метаболизм, обмен глюкозы и (из-за отрицательной обратной связи) на секрецию фактора активации гипоталамуса и трофического гормона аденогипофиза.

Механизм действия глюкокортикоидов до сих пор не полностью выяснен. Сейчас существует достаточное количество сообщений о механизме действия глюкокортикоидов на подтверждение того, что они действуют на клеточном уровне. В цитоплазме клеток существуют две хорошо определенные системы рецепторов. Из-за связывания с рецепторами глюкокортикоидов кортикоиды оказывают противовоспалительное и иммунносупрессивное действие и регулируют обмен глюкозы, а вследствие связывания с рецепторами минералокортикоидов они регулируют метаболизм натрия, калия и водно-электролитное равновесие.

Глюкокортикоиды растворяются в липидах и легко проникают в целевые клетки через клеточную мембрану. Связывание гормона с рецептором приводит к изменению конформации рецептора, способствующего увеличению его сродства с ДНК. Комплекс гормон/рецептор попадает в ядро клетки и связывается с регулирующим центром молекулы ДНК, который также называют элементом глюкокортикоидного отклика (GRE). Активированный рецептор, связанный с GRE или со специфическими генами, регулирует транскрипцию м-РНК, которая может быть увеличенной или уменьшенной. Новообразовавшаяся м-РНК транспортируется к рибосоме, после чего происходит образование новых белков. В зависимости от целевых клеток и процессов, которые происходят в клетках, синтез белков может быть усиленным (например образование тирозинтрансаминазы в клетках печени) или уменьшенным (например образование IL-2 в лимфоцитах). Поскольку рецепторы глюкокортикоидов есть во всех типах тканей, можно считать, что глюкокортикоиды действуют на большинство клеток организма.

Показания к применению

• шок различного генеза
• отёк головного мозга (при опухолях головного мозга, черепно-мозговой травме, нейрохирургических операциях, кровоизлиянии в мозг, менингитах, энцефалитах, лучевых поражениях)
• бронхиальная астма, астматический статус, тяжёлые аллергические реакции (отёк Квинке, бронхоспазм, дерматоз, острая анафилактическая реакция на лекарственные средства, введение сыворотки и антибиотиков), пирогенные реакции
• острые гемолитические анемии, тромбоцитопения, острый лимфобластный лейкоз, агранулоцитоз, тяжёлые инфекционные заболевания (в комбинации с антибиотиками)
• острая недостаточность коры надпочечников
• острый стенозирующий ларинготрахеит у детей
• плечелопаточный периартрит, эпикондилит, бурсит, тендовагинит, остеохондроз, артриты разной этиологии, остеоартроз
• ревматические заболевания, коллагенозы

Дексаметазон, раствор для инъекций, 4 мг/мл, используется при острых и неотложных состояниях, при которых парентеральное введение является жизненно необходимым. Препарат предназначен для кратковременного применения по жизненным показаниям.

Способ применения и дозы

Назначать взрослым и детям с рождения.

Режим дозирования является индивидуальным и зависит от показаний, тяжести заболевания и реакции пациента на терапию. Препарат вводят внутримышечно, внутривенно медленно струйно или капельно, возможно также периартикулярное или внутрисуставное введение. С целью приготовления раствора для в/в капельной инфузии следует использовать изотонический раствор натрия хлорида, 5% раствор глюкозы или раствор Рингера.

Взрослым внутривенно , внутримышечно вводят от 4 до 20 мг 3-4 раза/сут. Максимальная суточная доза составляет 80 мг. При острых опасных для жизни ситуациях могут быть необходимы высокие дозировки. Продолжительность парентерального применения составляет 3-4 суток, затем переходят на поддерживающую терапию пероральной формой препарата. При достижении эффекта дозу снижают на протяжении нескольких дней до достижения поддерживающей дозы (в среднем 3-6 мг/сут в зависимости от тяжести заболевания) или до прекращения лечения при непрерывном наблюдении за пациентом. Быстрое внутривенное введение массивных доз глюкокортикоидов может вызывать сердечно-сосудистый коллапс: инъекцию производят медленно, в течение нескольких минут.

Отек мозга (взрослым): начальная доза 8-16 мг внутривенно, в последующем 5 мг внутривенно или внутримышечно через каждые 6 часов до достижения удовлетворительного результата. При хирургических операциях на головной мозг эти дозировки могут быть необходимы еще несколько дней после операции. После этого дозировка должна постепенно уменьшаться. Непрерывное лечение может противодействовать повышению внутричерепного давления, связанному с опухолью мозга.

Детям назначают уколы Дексаметазона внутримышечно . Доза препарата обычно составляет от 0.2 мг/кг до 0.4 мг/кг в сутки. Лечение должно быть сведено к минимальным дозам в наиболее кратчайший период времени.

При внутрисуставном введении доза зависит от степени воспаления, размера и расположения пораженной области. Препарат вводится один раз в 3-5 дней (для синовиальной сумки) и один раз в 2-3 недели (для сустава).

В один и тот же сустав вводить не более 3–4 раз и не более в 2 сустава одновременно. Более частое введение дексаметазона может повредить суставной хрящ. Внутрисуставные инъекции должны проводиться в строго стерильных условиях.

Побочные действия

• тромбоэмболии, уменьшение количества моноцитов и/или лимфоцитов, лейкоцитоз, эозинофилия (как и при применении других глюкокортикоидов), тромбоцитопения и нетромбоцитопеническая пурпура
• реакции гиперчувствительности, сыпь, аллергический дерматит, крапивница, ангионевротический отек, бронхоспазм и анафилактические реакции, уменьшение иммунного ответа и увеличение восприимчивости к инфекциям
• политопная желудочковая экстрасистолия, пароксизмальная брадикардия, сердечная недостаточность, остановка сердца, разрыв сердца у пациентов, недавно перенесших инфаркт миокарда
• артериальная гипертензия, гипертоническая энцефалопатия
• после лечения возможно появление отека диска зрительного нерва и повышенного внутричерепного давления (псевдоопухоль). Могут наблюдаться также такие неврологические побочные эффекты как головокружение (вертиго), судороги и головная боль, нарушения сна, спутанность сознания, нервозность, беспокойство
• изменение личности и поведения, которые наиболее часто проявляются как эйфория; сообщалось также о таких побочных эффектах: бессонница, раздражительность, гиперкинезия, депрессия и психозы, а также маниакально-депрессивный психоз, делирий, дезориентация, галлюцинации, паранойя, лабильность настроения, мысли о самоубийстве, ухудшение течения шизофрении, амнезия, ухудшение течения эпилепсии
• угнетение функции и атрофия надпочечников (уменьшение реакции на стресс), синдром Кушинга, замедление роста у детей и подростков, нарушения менструального цикла, аменорея, гирсутизм, переход латентного диабета в клинически активную форму, уменьшение толерантности к углеводам, увеличение аппетита и увеличение массы тела, гипертриглицеридемия, ожирение, повышенная потребность в инсулине или пероральных средствах против диабета у больных диабетом, отрицательный азотный баланс из-за катаболизма белков, гипокалиемический алкалоз, задержка в организме натрия и воды, повышенная потеря калия, гипокальциемия
• эзофагит, диспепсия, тошнота, рвота, икота, пептические язвы желудка и двенадцатиперстной кишки, возможны также язвенные перфорации и кровотечения в пищеварительном тракте (рвота с примесью крови, мелена), панкреатит и перфорация желчного пузыря и кишечника (особенно у пациентов с хроническим воспалением кишечника)
• мышечная слабость, стероидная миопатия (мышечная слабость служит причиной мышечного катаболизма), остеопороз (повышенное выведение кальция) и компрессионные переломы позвоночника, переломы трубчатых костей, асептический остеонекроз (более часто – асептический некроз головок костей бедер и плеч), разрывы сухожилий (особенно при параллельном применении некоторых хинолонов), повреждение суставного хряща и некроз костей (вследствие внутрисуставной инфекции), преждевременное закрытие эпифизарных зон роста
• замедленное заживление ран, зуд, истончение и повышение чувствительности кожи, стрии, петехии и синяки, акне, телеангиоэктазия, эритема, повышенное потовыделение, угнетенная реакция на кожные тесты
• повышенное внутриглазное давление, глаукома, катаракта или экзофтальм, истончение роговицы, обострение бактериальных, грибковых или вирусных инфекций глаз
• развитие оппортунистических инфекций, рецидив неактивного туберкулеза
• импотенция
• отек, гипер- или гипопигментация кожи, атрофия кожи или подкожного слоя, стерильный абсцесс и покраснение кожи, транзиторное ощущение жжения и пощипывания в промежности при внутривенном введении или при введении высоких доз
• при внутримышечном введении изменения в месте введения, включая отек, жжение, онемение, боль, парестезии и инфекции в месте введения, редко некроз окружающих тканей, образование рубцов в месте инъекций, атрофия кожи и подкожной клетчатки, при внутримышечном введении (особенно опасно введение в дельтовидную мышцу)

При внутривенном введении: аритмии, приливы крови к лицу, судороги.

При интракраниальном введении – носовые кровотечения.

При внутрисуставном введении –усиление боли в суставе.

Признаки синдрома отмены глюкокортикоидов

У пациентов, которые длительное время лечились дексаметазоном, во время быстрого снижения дозы могут наблюдаться синдром отмены и случаи недостаточности надпочечников, артериальной гипотензии или летальный исход.

В некоторых случаях признаки синдрома отмены могут быть подобны признакам ухудшения или рецидива заболевания, от которого пациент лечился.

Если случаются тяжелые нежелательные реакции, лечение необходимо прекратить.

Противопоказания

• повышенная чувствительность к дексаметазону или к какому-либо другому ингредиенту препарата
• острые вирусные, бактериальные или системные грибковые инфекции (если не применяется надлежащая терапия)
• синдром Кушинга
• вакцинация живой вакциной
• внутримышечное введение противопоказано пациентам с тяжелыми нарушениями свертывания крови
• язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки
• остеопороз
• беременность и период лактации
• острые психозы
• вирусные и грибковые заболевания глаз, заболевания роговицы сочетающиеся с дефектами эпителия
• трахома, глаукома
• активная форма туберкулеза
• почечная недостаточность
• цирроз печени и хронический гепатит
• эпилепсия
• местное введение противопоказано при бактериемии, системных грибковых инфекциях, у пациентов с нестабильными суставами, инфекциями в месте применения, в том числе септическом артрите вследствие гонореи или туберкулеза.

Лекарственные взаимодействия " type="checkbox">

Лекарственные взаимодействия

Параллельное применение дексаметазона и нестероидных противовоспалительных средств повышает риск желудочно-кишечных кровотечений и образования язв.

Эффективность дексаметазона уменьшается, если одновременно принимать рифампицин, рифамбутин, карбамазепин, фенобарбитон, фенитоин (дифенилгидантоин), примидон, эфедрин или аминоглутетимид, поэтому дозу дексаметазона в таких комбинациях следует увеличивать.

Взаимодействие между дексаметазоном и всеми вышеуказанными лекарственными средствами может извратить тест угнетения дексаметазона. Это необходимо учитывать при оценке результатов теста.

Уколы Дексаметазон уменьшает терапевтический эффект антихолинэстеразных средств применяемых при миастении.

Совместное применение дексаметазона и препаратов, ингибирующих CYP 3A4 ферментную активность, таких как кетоконазол, антибиотики-макролиды, может вызвать увеличение концентрации дексаметазона в сыворотке и плазме крови. Дексаметазон является умеренным индуктором CYP 3A4. Совместное применение с препаратами, которые метаболизируются CYP 3A4, такими как индинавир, эритромицин, может увеличивать их клиренс, вызывающий снижение концентраций в сыворотке крови.

Кетоконазол может угнетать надпочечный синтез глюкокортикоидов, таким образом, вследствие снижения концентрации дексаметазона может развиться надпочечниковая недостаточность.

Дексаметазон уменьшает терапевтический эффект препаратов для лечения сахарного диабета, артериальной гипертензии, кумариновых антикоагулянтов, празиквантела и натрийуретиков (поэтому дозу этих лекарственных средств нужно увеличить); он повышает активность гепарина, альбендазола и калийуретиков (дозу этих препаратов нужно уменьшить в случае необходимости).

Дексаметазон может изменить действие кумариновых антикоагулянтов, поэтому при применении такой комбинации препаратов нужно чаще проверять протромбиновое время.

Параллельное применение дексаметазона и высоких доз других глюкокортикоидов или агонистов β2-адренорецепторов повышает риск гипокалиемии. У пациентов с гипокалиемией сердечные гликозиды в большей степени способствуют нарушению ритма и имеют большую токсичность.

Антациды уменьшают всасывание дексаметазона в желудке. Действие дексаметазона при одновременном приеме с пищей и алкоголем не исследовано, однако одновременное употребление лекарств и пищи с высоким содержанием натрия не рекомендуется. Курение не влияет на фармакокинетику дексаметазона.

Глюкокортикоиды усиливают почечный клиренс салицилата, поэтому иногда тяжело получить терапевтические концентрации салицилатов в сыворотке крови. Следует соблюдать осторожность пациентам, которым постепенно снижают дозу кортикостероида, поскольку при этом может наблюдаться повышение концентрации салицилата в сыворотке крови и интоксикация.

Если параллельно применять пероральные контрацептивы, период полувыведения глюкокортикоидов может увеличиться, что усиливает их биологическое действие и может повысить риск побочных эффектов.

Одновременное применение ритодрина и дексаметазона противопоказано во время родов, поскольку это может привести к отеку легких. Сообщалось о летальном исходе у роженицы из-за развития такого состояния.

Одновременное применение дексаметазона и талидомида может вызвать токсический эпидермальный некролиз.

Виды взаимодействия, которые имеют терапевтические преимущества: параллельное назначение дексаметазона и метоклопрамида, дифенгидрамида, прохлорперазина или антагонистов рецеторов 5-НТ3 (рецепторов серотонина или 5-гидрокситриптамина, тип 3, таких как ондансетрон или гранисетрон) эффективное для профилактики тошноты и рвоты, вызванных химиотерапией цисплатином, циклофосфамидом, метотрексатом, фторурацилом.

Особые указания " type="checkbox">

Особые указания

Во время парентерального лечения кортикоидами редко могут наблюдаться реакции гиперчувствительности, поэтому необходимо принять надлежащие меры перед началом лечения дексаметазоном, учитывая возможность аллергических реакций (особенно у пациентов с аллергическими реакциями на какие-либо другие лекарственные средства в анамнезе).

У пациентов, которые длительное время лечатся дексаметазоном, может наблюдаться синдром отмены (также без видимых признаков недостаточности надпочечников) при прекращении лечения (повышенная температура тела, насморк, покраснение конъюнктивы, головная боль, головокружение, сонливость или раздражительность, боль в мышцах и суставах, рвота, уменьшение массы тела, слабость, часто еще и конвульсии). Поэтому дозу дексаметазона следует уменьшать постепенно. Внезапное прекращение лечения может иметь летальные последствия.

Если пациент находится в состоянии тяжелого стресса (из-за травмы, операции или тяжелого заболевания) на протяжении терапии, дозу дексаметазона нужно увеличить, а если это происходит во время прекращения лечения, нужно применять гидрокортизон или кортизон.

Пациентам, которым вводили дексаметазон длительное время и которые испытывают тяжелый стресс после прекращения терапии, нужно восстановить применение дексаметазона, поскольку вызванная им недостаточность надпочечников может длиться в течение нескольких месяцев после прекращения лечения.

Лечение дексаметазоном или естественными глюкокортикоидами может замаскировать симптомы существующей или новой инфекции, а также симптомы кишечной перфорации. Дексаметазон может обострить системную грибковую инфекцию, латентный амебиаз и туберкулез легких.

Осторожность и медицинское наблюдение рекомендованы больным остеопорозом, с артериальной гипертензией, сердечной недостаточностью, туберкулезом, глаукомой, печеночной или почечной недостаточностью, сахарным диабетом, активной пептической язвой, недавним кишечным анастомозом, язвенным колитом и эпилепсией. Особого ухода требуют пациенты в течение первых недель после инфаркта миокарда, пациенты с тромбоэмболией, тяжелой миастенией, гипотиреозом, психозом или психоневрозом, а также пациенты пожилого возраста.

Во время лечения может наблюдаться обострение сахарного диабета или переход от латентной фазы к клиническим проявлениям сахарного диабета.

При продолжительном лечении нужно контролировать уровень калия в сыворотке крови.

Вакцинация живой вакциной противопоказана во время лечения дексаметазоном. Вакцинация инактивированной вирусной или бактериальной вакциной не приводит к ожидаемому синтезу антител и не имеет ожидаемого защитного эффекта. Дексаметазона фосфат обычно не назначают за 8 недель до вакцинации и не начинают применять раньше чем через 2 недели после вакцинации.

Пациенты, которые продолжительное время лечатся высокими дозами дексаметазона и никогда не болели корью, должны избегать контакта с инфицированными лицами; при случайном контакте рекомендовано профилактическое лечение иммуноглобулином.

Действие глюкокортикоидов усиливается у больных циррозом печени или гипотиреозом.

Тяжелые психические реакции могут сопровождать системное применение кортикостероидов. Обычно симптомы появляются через несколько дней или недель после начала лечения. Риск развития этих симптомов увеличивается при применении высоких доз. Большинство реакций проходит при уменьшении дозы или при отмене препарата. Нужно наблюдать и вовремя выявлять изменения психического состояния, особенно депрессивного настроения, суицидальных мыслей и намерений. С особенной осторожностью нужно применять кортикостероиды у пациентов с аффективными расстройствами в наличии или в анамнезе, также у ближайших родственников. Появление нежелательных эффектов можно предотвратить применяя минимальные эффективные дозы в течение наиболее короткого периода или применяя необходимую дневную дозу препарата 1 раз утром.

Внутрисуставное применение дексаметазона может привести к системным эффектам.

Частое применение может вызвать поражение хряща или некроз кости.

Перед внутрисуставным введением нужно удалить из сустава синовиальную жидкость и исследовать ее (проверить на наличие инфекции). Нужно избегать введения кортикоидов в инфицированные суставы. Если инфекция сустава развивается после инъекции, нужно начать соответствующую терапию антибиотиками.

Пациентам следует сообщить о том, чтобы они избегали физической нагрузки на пораженные суставы до тех пор, пока воспаление будет вылечено.

Следует избегать введения препарата в неустойчивые суставы.

Кортикоиды могут искажать результаты кожных аллергических тестов.

Особые предостережения относительно вспомогательных веществ. Препарат содержит 1 ммоль (23 мг) натрия на дозу, что является очень незначительным количеством.

Несовместимость. Препарат не следует смешивать с другими препаратами, кроме следующих: 0,9 % раствор натрия хлорида или 5 % раствор глюкозы.

При смешивании дексаметазона с хлорпромазином, дифенгидрамином, доксапрамом, доксорубицином, даунорубицином, идарубицином, гидроморфоном, ондансетроном, прохлорперазином, калия нитратом и ванкомицином образуется осадок.

Приблизительно 16 % дексаметазона растворяется в 2,5 % растворе глюкозы и 0,9 % растворе натрия хлорида с амикацином.

Некоторые лекарственные средства, такие как лоразепам, следует смешивать с дексаметазоном в стеклянных флаконах, а не в пластиковых пакетах (концентрация лоразепама падает до значений ниже 90 % за 3-4 часа хранения в поливинилхлоридных пакетах при комнатной температуре).

Некоторые лекарственные средства, такие как метапаминол, имеют так называемую «несовместимость, которая развивается медленно» – развивается в течение суток при смешивании с дексаметазоном.

Дексаметазон с гликопиролатом: значение рН окончательного раствора равно 6,4, что выходит за пределы диапазона стабильности.

Применение в период беременности или кормления грудью

Препарат противопоказан при беременности или в период кормления грудью

Применение в педиатрии. Применять детям с рождения только в случае крайней необходимости. Во время лечения дексаметазоном необходимо тщательное наблюдение за ростом и развитием детей.

Особенности влияния препарата на способность управлять транспортом или потенциально опасными механизмами

Учитывая, что у чувствительных больных при применении препарата могут возникнуть побочные реакции (головокружение, спутанность сознания и др.), на период применения препарата следует воздержаться от управления автотранспортом и выполнения других работ, которые требуют концентрации внимания.

Раствор для инъекций 4 мг/мл 1 млСрок хранения " type="checkbox">

Срок хранения

Не применять препарат после окончания срока годности, указаного на упаковке.

Условия отпуска из аптек

По рецепту

Производитель

ПАО «Фармак», Украина, 04080, г. Киев, ул. Фрунзе, 63.

Владелец регистрационного удостоверения

ПАО «Фармак», Украина

действующее вещество: дексаметазона натрия фосфат;

1 мл раствора содержит дексаметазона натрия фосфата, эквивалентного дексаметазона фосфата 4 мг;

вспомогательные вещества: метилпарабен (Е 218), пропилпарабен (Е 216), динатрия эдетат, натрия метабисульфит (Е 223), натрия дигидрофосфат дигидрат, натрия фосфат, натрия гидроксид, вода для инъекций.

Лекарственная форма. Раствор для инъекций.

Фармакотерапевтическая группа

Кортикостероиды для системного применения.

Код АТС Н02А В02.

Показания

Дексаметазон вводят внутривенно или внутримышечно в неотложных случаях, а также при невозможности перорального применения препарата при таких состояниях :

Эндокринные нарушения:

• заместительная терапия первичной или вторичной (гипофизарной) недостаточности надпочечников (гидрокортизон или кортизон являются препаратами выбора; при необходимости синтетические аналоги могут применяться вместе с минералокортикоидами; в педиатрической практике сочетанное применение с минералокортикоидами чрезвычайно важно);
• острая недостаточность надпочечников (гидрокортизон или кортизон являются препаратами выбора; может оказаться необходимым одновременное применение с минералокортикоидами, особенно в случае применения синтетических аналогов);
• перед операциями и в случаях серьезных травм или заболеваний у пациентов с установленной наднирковою недостаточностью или при неопределенном адренокортикальному запасе;
• шок, устойчивый к традиционной терапии, при имеющейся или подозреваемой недостаточности надпочечников;
• врожденная гиперплазия надпочечников;
• негнойное воспаление щитовидной железы;
• гиперкальциемия, вызванная раковым поражением.

Ревматические заболевания: как вспомогательная терапия для кратковременного применения (для выведения пациента из острого состояния или при обострении болезни) при:

• посттравматическом остеоартрозе;
• синовити при остеоартрозе;
• ревматоидном артрите, включая ювенильный ревматоидный артрит (некоторые случаи могут потребовать низькодозової поддерживающей терапии);
• епикондилити;
• остром подагрическом артрите;
• псориатическом артрите;
• анкилозирующем спондилите.

Коллагенозы: в период обострения или в отдельных случаях в качестве поддерживающей терапии при:

• системной красной волчанке;
• остром ревматическом кардити.

Заболевания кожи:

• пузырчатка;
• тяжелая мультиформная эритема (синдром Стивенса-Джонсона);
• эксфолиативный дерматит;
• буллезный герпетиформный дерматит;
• тяжелый себорейный дерматит;
• тяжелый псориаз;
• фунгоїдний микоз.

Аллергические заболевания : контроль тяжелых или инвалидизирующих аллергических состояний, не поддающихся традиционному лечению:

• бронхиальная астма;
• контактный дерматит;
• атопический дерматит;
• сывороточная болезнь;
• хронический или сезонный аллергический ринит;
• аллергия на лекарства;
• крапивница после переливания крови;
• острый неинфекционный отек гортани (препаратом выбора является эпинефрин).

Глазные заболевания: тяжелые острые и хронические аллергические и воспалительные процессы с поражением глаз:

• поражение глаз, вызванное Негреѕ zoster ;
• ирит, иридоциклит;
• хориоретинит;
• диффузный задний увеит и хориоидит;
• неврит зрительного нерва;
• симпатическая офтальмия;
• воспаление переднего сегмента;
• аллергический конъюнктивит;
• кератит;
• аллергическая краевая язва роговицы.

Желудочно-кишечные заболевания: для выведения пациента из критического периода при:

• язвенном колите (системная терапия);
• болезни Крона (системная терапия).

Заболевания дыхательных путей:

• симптоматический саркоидоз;
• бериллиоз;
• очаговый или диссеминированный туберкулез легких (вместе с соответствующей противотуберкулезной химиотерапией);
• синдром Леффлера, не поддающийся терапии другими методами;
• аспирационный пневмонит.

Гематологические заболевания:

• приобретенная (аутоиммунная) гемолитическая анемия;
• идиопатическая тромбоцитопеническая пурпура у взрослых (только внутривенное введение; внутримышечное введение противопоказано);
• вторичная тромбоцитопения у взрослых;
• еритробластопения (эритроцитарная анемия);
• урожденная (еритроїдна) гипопластическая анемия.

Онкологические заболевания:

• паллиативное лечение лейкемии и лимфомы у взрослых;
• острая лейкемия у детей.

Состояния, сопровождающиеся отеком:

• стимулирование диуреза или уменьшение протеинурии при идиопатическом нефротическом синдроме (без уремии) и нарушение функции почек при системной красной волчанке.

Диагностическое испытания гиперфункции надпочечников

Отек мозга:

• отек мозга через первичную или метастатическую опухоль мозга, краниотомию или травму головы.

Применение при отеке мозга не заменяет надлежащие нейрохирургические исследования и конечные назначения, такие как нейрохирургическое вмешательство и другая специфическая терапия.

Другие показания :

• туберкулезный менингит с субарахноидальной блокадой или угрозой блокады (вместе с соответствующей противотуберкулезной терапией);
• трихинеллез с неврологическими симптомами или трихинеллез миокарда.

Показания для внутрисуставного введения или введения в мягкие ткани : как вспомогательная терапия для кратковременного применения (с целью выведения пациента из острого состояния или при обострении болезни) при:

• ревматоидном артрите (тяжелое воспаление отдельного сустава);
• синовити при остеоартрите;
• остром и подостром бурсите;
• остром подагрическом артрите;
• епикондилити;
• остром неспецифическом тендосиновити;
• посттравматическом остеоартрите.

Местное введение (введение в место поражения) :

• келоидные поражения;
• локализованные гипертрофические, воспалительные и инфильтрированные поражения при опоясывающем лишае, псориазе, кольцевидной гранулеме;
• дисковый красный волчий лишай;
• липоидный атрофический дерматит Оппенгейма;
• локализованная алопеция.

Возможно также применение при кистозных опухолях апоневроза или сухожилия (ганглия).

Противопоказания.

Повышенная чувствительность к дексаметазона или к любому другому ингредиенту препарата.

Острые вирусные, бактериальные или системные грибковые инфекции (если не применяется соответствующая терапия), синдром Кушинга, вакцинация живой вакциной, а также при кормлении грудью (за исключением неотложных случаев).

Способ применения и дозы.

Назначают взрослым и детям с периода новорожденности. Вводят внутривенно (в виде инъекции или инфузии), внутримышечно или местно с помощью внутрисуставной инъекции или инъекции в место поражения на коже или в инфильтрат мягких тканей.

Как растворитель для внутривенной инфузии применяют 0,9 % раствор натрия хлорида или 5 % раствор глюкозы.

Растворы, предназначенные для внутривенного введения или дальнейшего растворения препарата, не должны содержать консерванты, когда применяются для младенцев, особенно недоношенных.

Когда препарат смешивается с растворителем для инфузии, следует придерживаться стерильных мер безопасности. Поскольку растворы для инфузий обычно не содержат консервантов, смеси следует применять на протяжении 24 часов.

Препараты для парентерального введения следует визуально проверять на наличие посторонних частиц и изменения цвета каждый раз перед введением для определения годности раствора и контейнера.

Дозу следует определять индивидуально, в соответствии с заболеванием конкретного пациента, предусмотренного периода лечения, переносимости гкс и реакции организма.

Внутривенное и внутримышечное введение

Рекомендуемая начальная доза изменяется от 0,5 до 9 мг в сутки, в зависимости от диагноза. В менее тяжелых случаях может быть достаточным дозировка ниже 0,5 мг, в то время как при тяжелых заболеваниях может понадобиться дозировка выше 9 мг в сутки.

Начальные дозы Дексаметазона следует применять до появления клинической реакции, а затем дозу следует постепенно уменьшать до самой низкой клинически эффективной. Если высокие дозы назначаются в течение периода, превышающего несколько дней, затем дозу следует постепенно уменьшать в течение нескольких следующих дней или даже в течение более длительного периода.

Если за соответствующий период времени не происходит удовлетворительного клинической реакции, прекращают инъекции дексаметазона фосфата и назначают пациенту другое лечение.

Следует тщательно наблюдать за симптомами, которые могут потребовать коррекции дозировки, а именно - изменениями клинического состояния в результате ремиссии или обострения болезни, индивидуальной реакцией на препарат и влиянием стресса (например хирургическое вмешательство, инфекция, травма). Во время стресса может оказаться необходимым временно увеличить дозировку.

Если введение препарата прекращают после более чем нескольких дней лечения, как правило, отмену следует проводить постепенно.

При внутривенном введении дозировка обычно является таким же, как и при пероральном применении. Однако при некоторых неотложных, острых, опасных для жизни ситуациях, применение доз, превышающих обычные, может быть оправданным и сумищатись с пероральным дозированием. Следует принять во внимание, что при внутримышечном введении скорость абсорбции является более медленной.

Существует тенденция в текущей медицинской практике относительно применения высоких (фармакологических) доз кортикостероидов для лечения шока, устойчивому к традиционной терапии. Разные авторы предлагают следующие дозирования инъекции дексаметазона фосфата:

Дозировка

3 мг/кг массы тела за 24 часа путем постоянной внутривенной инфузии после начальной внутривенной инъекции 20 мг.

2-6 мг/кг массы тела в виде однократной внутривенной инъекции

40 мг изначально, затем повторные внутривенные инъекции каждые 4-6 часов, пока наблюдаются симптомы шока.

40 мг изначально, затем повторные внутривенные инъекции каждые 2-6 часов, пока наблюдаются симптомы шока.

1 мг/кг массы тела в виде одноразовой внутривенной инъекции.

Применение высокодозовой кортикостероидной терапии должно продолжаться только до стабилизации состояния пациента и обычно не более 48-72 часа.

Отек мозга

Дексаметазон, раствор для инъекций, обычно назначают в начальной дозе 10 мг внутривенно, затем по 4 мг каждые 6 часов внутримышечно до исчезновения симптомов.

Реакцию на лечение обычно наблюдают в течение 12-24 часов, дозировка может быть снижена после 2-4 дней лечения, препарат постепенно отменяют в течение 5-7 дней. Для паллиативного применения у пациентов с повторными или неоперабельными опухолями мозга может быть эффективной поддерживающая терапия в дозировке 2 мг 2-3 раза в сутки.

Тяжелые аллергические заболевания

При острых аллергических заболеваниях, которые также купируются, или тяжелых обострениях хронических аллергических заболеваний назначают следующую схему дозирования, которая объединяет парентеральну и пероральную терапию:

Дескаметазон, раствор для инъекций, 4 мг/мл: первый день - 1 или 2 мл (4 или 8 мг), внутримышечно.

Дексаметазон, таблетки, 0,5 мг: второй и третий дни - 6 таблеток в два приема каждый день; четвертый день - 3 таблетки в два приема; пятый и шестой дни - 1½ таблетки каждый день; седьмой день - нет лечения; восьмой день - повторный визит к врачу.

Эта схема предназначена для обеспечения адекватного лечения на протяжении эпизодов обострения для снижения риска передозировки в хронических случаях.

Местное введение

Внутрисуставное введение, введение в место поражения или в мягкие ткани обычно применяют в случаях, когда поражение ограничивается одним или двумя суставами (участками). Дозировка и частота инъекций зависит от условий и места введения. Обычная доза - 0,2-6 мг. Частота применения обычно колеблется от одного введения в 3-5 дней до одного введения в 2-3 недели. Частое внутрисуставное введение может повредить суставной хрящ.

Внутришньосуглобова инъекция кортикостероидов может привести к системных эффектов в дополнение к местным.

Следует избегать внутрисуставного введения кортикостероидов в инфицированные суставы.

Кортикостероиды не следует вводить в нестабильные суставы.

Некоторые из обычных одноразовых доз приведены ниже:

Дексаметазон, раствор для инъекций, особенно рекомендован для применения в сочетании с одним из менее растворимых стероидов продолжительного действия для внутрисуставного введения и введения в мягкие ткани.

При всех других показаниях диапазон начальных доз составляет 0,02-0,3 мг/кг/сутки в три-четыре инъекции (0,6-9 мг/м 2 площади поверхности тела/сутки).

С целью сравнения ниже приведены эквивалентные дозы в миллиграммах для различных кортикостероидов:

Доза 0,75 мг дексаметазона эквивалентна дозе 2 мг параметазону или 4 мг метилпреднизолона и триамцинолона, или 5 мг преднизону и преднизолона, или 20 мг гидрокортизона, или 25 мг кортизона, или 0,75 мг бетаметазона.

Такие соотношения дозировок относятся лишь к перорального или внутривенного применения этих препаратов. Когда эти препараты или их производные вводятся внутримышечно или внутрисуставно, их относительные свойства могут значительно изменяться.

Побочные реакции

Частота проявлений побочных эффектов зависит от дозы и продолжительности лечения. Наиболее распространенными побочными эффектами кратковременного лечения является временная недостаточность надпочечников, непереносимость глюкозы, повышенный аппетит и увеличение массы тела, психические нарушения; более редкими побочными эффектами являются аллергические реакции, гипертриглицеридемия, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки и острый панкреатит.

Длительное лечение наиболее часто приводит к длительному нарушению функции надпочечников, замедленного роста детей, центрального ожирения, уязвимости кожи, атрофии мышц, остеопороза, реже - к снижению иммунной защиты и повышенной восприимчивости к инфекционным заболеваниям, катаракты, глаукомы, артериальной гипертензии, асептического некроза костей.

Побочные реакции по системам органов

Со стороны кроветворной и лимфатической систем: случаи тромбоэмболии, снижение количества моноцитов и/или лимфоцитов, лейкоцитоз, эозинофилия (как и при применении других глюкокортикоидов); редко - тромбоцитопения и нетромбоцитопенична пурпура.

Со стороны иммунной системы: редко - сыпь, крапивница, ангионевротический отек, бронхоспазм и анафилактические реакции.

Со стороны сердечно -сосудистой системы: политопна желудочковая экстрасистола, пароксизмальная брадикардия, сердечная недостаточность, артериальная гипертензия и гипертоническая энцефалопатия; очень редко - разрыв сердца у пациентов, которые недавно перенесли инфаркт миокарда.

Со стороны центральной нервной системы: после лечения возможно появление отека диска зрительного нерва и повышенного внутричерепного давления (псевдоопухоль). Могут наблюдаться также такие неврологические побочные эффекты, как головокружение, конвульсии и головная боль.

Психические нарушения: изменения личности и поведения, которые наиболее часто проявляются как эйфория; сообщалось также о таких побочных эффектах: бессонница, раздражительность, гиперкинезия, депрессия и (редко) психозы.

Со стороны эндокринной системы и метаболизма: угнетение функции и атрофия надпочечников (уменьшение реакции на стресс), синдром Кушинга, замедление роста детей, нарушение менструального цикла, гирсутизм, переход латентного диабета в клинически активную форму, снижение переносимости углеводов, повышенная потребность в инсулине или пероральных лекарствах против диабета у больных диабетом, отрицательный азотный баланс из-за катаболизм белков, гипокалиемический алкалоз, задержка в организме натрия и воды, повышенная потеря калия.

Со стороны пищеварительной системы: эзофагит, тошнота, икота; редко - пептические язвы желудка и двенадцатиперстной кишки, возможны также язвенные перфорации и кровотечение в пищеварительном тракте (кровавая рвота, мелена), панкреатит и перфорация желчного пузыря и кишечника (особенно у пациентов с хроническим воспалением кишечника).

Со стороны костно-мышечной системы и соединительной ткани: мышечная слабость, стероидная миопатия (мышечная слабость вызывает мышечный катаболизм), остеопороз (повышенное выведение кальция) и компрессионные переломы позвоночника, асептический остеонекроз (более часто - асептический некроз головок костей бедер и плеч), разрывы сухожилий (особенно при параллельном применении некоторых хинолонов), повреждение суставного хряща и некроз костей (вследствие внутрисуставной инфекции).

Со стороны кожи и подкожных тканей: замедленное заживление ран, истонченная и уязвимая кожа, петехии и гематомы, эритема, повышенное потоотделение, угри, подавлена реакция на кожные тесты. Возможны также аллергический дерматит, крапивница и ангионевротический отек.

Со стороны органа зрения: повышенное внутриглазное давление, глаукома, катаракта или пучеглазие.

Со стороны репродуктивной системы: изредка - импотенция.

Нарушения во время беременности, послеродового и перинатального периодов: корковый паралич у недоношенных младенцев, ретролентальна фиброплазии.

Общие нарушения: отек, гипер - или гипопигментация кожи, атрофия кожи или подкожного слоя, стерильный абсцесс и покраснение кожи.

Признаки синдрома отмены глюкокортикоидов

У пациентов, которые длительное время лечились дексаметазоном, во время слишком быстрого снижения дозы может наблюдаться синдром отмены и случаться случаи недостаточности надпочечников, артериальной гипотензии или смерти.

В некоторых случаях признаки синдрома отмены могут быть подобными признакам ухудшения или рецидива заболевания, от которого пациент лечился.

Если случаются тяжелые нежелательные реакции, лечение необходимо прекратить.

Передозировка

Существуют редкие сообщения об остром передозировки или смерть из-за острой передозировки.

Передозировка, обычно только после нескольких недель применения чрезмерных доз, может вызвать большинство из нежелательных эффектов, указанных в разделе “Побочные реакции”, прежде всего синдром Кушинга.

Специфического антидота нет. Лечение должно быть поддерживающим и симптоматическим. Гемодиализ не является эффективным методом ускоренного выведения дексаметазона из организма.

Применение в период беременности или кормления грудью

Глюкокортикоиды проходят через плаценту и достигают высоких концентраций в плоде. По некоторым данным, даже фармакологические дозы глюкокортикоидов могут повысить риск недостаточности плаценты, олигогидрамниозу, замедленного развития плода или его внутриматочной смерти, повышение количества лейкоцитов (нейтрофилов) у плода и недостаточности надпочечников.

Во время беременности введение дексаметазона допустимо только по жизненным показаниям.

Детей, рожденных матерями, которым назначали глюкокортикоиды во время беременности, нужно тщательно проверять на наличие недостаточности надпочечников.

Небольшие количества глюкокортикоидов находят в грудном молоке. Поэтому кормление грудью не рекомендуется во время терапии дексаметазоном. Возможное влияние заключается в замедлении роста ребенка и уменьшении секреции эндогенных глюкокортикоидов.

Дети

Применяют детям с периода новорожденности. Во время лечения дексаметазоном необходимо тщательное наблюдение за ростом и развитием детей.

Особые меры безопасности

У пациентов, которые длительное время лечатся дексаметазоном, может наблюдаться синдром отмены (также без видимых признаков недостаточности надпочечников) при прекращении лечения (повышенная температура тела, насморк, покраснение конъюнктивы, головная боль, головокружение, сонливость или раздражительность, боль в мышцах и суставах, рвота, уменьшение массы тела, слабость, часто еще и конвульсии). Поэтому дозу дексаметазона надо уменьшать постепенно. Внезапное прекращение лечения может иметь летальные последствия.

Особенности применения

Во время парентерального лечения кортикоїдами в редких случаях могут наблюдаться реакции гиперчувствительности, поэтому надо принять надлежащие меры перед началом лечения дексаметазоном, несмотря на возможность аллергических реакций (особенно у пациентов с аллергическими реакциями на какие-либо другие лекарства в анамнезе).

Если пациент находится в состоянии тяжелого стресса (из-за травмы, операции или тяжелого заболевания) в течение терапии, дозу дексаметазона следует увеличить, а если это происходит во время прекращения лечения, следует применять гидрокортизон или кортизон.

Пациентам, которым вводили дексаметазон длительное время и испытывают тяжелый стресс после прекращения терапии, следует возобновить применение дексаметазона, поскольку вызванная им недостаточность надпочечников может продолжаться в течение нескольких месяцев после прекращения лечения.

Лечение дексаметазоном или природными глюкокортикоидами может скрыть симптомы существующей или новой инфекции, а также симптомы кишечной перфорации. Дексаметазон может обострить системную грибковую инфекцию, латентный амебиаз и туберкулез легких.

Пациенты с туберкулезом легких в активной форме должны получать дексаметазон (вместе со средствами против туберкулеза) только при быстротечном или сильно рассеянном туберкулезе легких. Пациенты с неактивной формой туберкулеза легких, которые лечатся дексаметазоном, либо пациенты, которые реагируют на туберкулин, должны получать химические профилактические средства.

Осторожность и медицинское наблюдение рекомендованы больным на остеопороз, артериальную гипертензию, сердечную недостаточность, туберкулезом, глаукомой, печеночной или почечной недостаточностью, сахарным диабетом, активной пептической язвой, недавний кишечный анастомоз, язвенным колитом и эпилепсией. Особого ухода требуют пациенты в течение первых недель после инфаркта миокарда, пациенты с тромбомболиєю, тяжелой миастенией, гипотиреозом, психозом или психоневрозом, а также пациенты пожилого возраста.

Во время лечения может наблюдаться обострение сахарного диабета или переход от латентной фазы до клинических проявлений сахарного диабета.

При длительном лечении следует контролировать уровни калия в сыворотке.

Вакцинация живой вакциной противопоказана во время лечения дексаметазоном. Вакцинация убитой вирусной или бактериальной вакциной не приводит к ожидаемому синтезу антител и не имеет ожидаемого защитного эффекта. Дексаметазон обычно не назначают за 8 недель до вакцинации и не начинают применять раньше чем через 2 недели после вакцинации.

Пациенты, которые длительное время лечатся высокими дозами дексаметазона и никогда не болели корью, должны избегать контакта с инфицированными лицами; при случайном контакте рекомендовано профилактическое лечение иммуноглобулином.

Действие глюкокортикоидов усиливается у больных циррозом печени или гипотиреоз.

Внутрисуставное назначение дексаметазона может привести к системным эффектам. Частое применение может вызвать поражение хряща или некроз кости.

Перед внутрисуставным введением следует удалить из сустава синовиальную жидкость и исследовать ее (проверить на наличие инфекции). Следует избегать введения гкс в инфицированные суставы. Если инфекция сустава развивается после инъекции, следует начать надлежащую терапию антибиотиками.

Пациентов надо сообщить о том, чтобы они избегали физической нагрузки на пораженные суставы до времени, когда воспаление будет вылечено.

Следует избегать введения препарата в нестойкие суставы.

Кортикоиды могут искажать результаты кожных аллергических тестов.

Специальная информация о некоторых ингредиентах.

Препарат содержит менее 1 ммоль (23 мг) натрия в дозе, то есть практически «свободным от натрия».

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами.

Данных нет.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Параллельное применение дексаметазона и нестероидных противовоспалительных средств повышает риск желудочно-кишечного кровотечения и образования язв.

Эффективность дексаметазона уменьшается, если одновременно принимать рифампицин, карбамазепин, фенобарбитон, фенитоин (дифенилгидантоин), примидон, эфедрин или аминоглутетимид, поэтому доза дексаметазона в таких комбинациях должна увеличиваться.

Совместное применение дексаметазона и препаратов, ингибирующих CYP 3A4 ферментную активность, таких как кетоконазол, антибиотики-макролиды, может вызывать увеличение концентрации дексаметазона в сыворотке и плазме. Дексаметазон является умеренным индуктором CYP 3A4. Совместное применение с препаратами, которые метаболизируются CYP 3A4, такими как индинавир, эритромицин, может увеличивать их клиренс, что вызывает снижение концентраций в сыворотке.

Кетоконазол может подавлять надпочечный синтез глюкокортикоидов, таким образом, вследствие снижения концентрации дексаметазона может наблюдаться надпочечниковая недостаточность.

Дексаметазон уменьшает терапевтический эффект препаратов для лечения сахарного диабета, артериальной гипертензии, кумариновых антикоагулянтов, празиквантела и натрийуретикив (поэтому дозу этих лекарств следует увеличить); он повышает активность гепарина, альбендазола и калийуретикив (дозу этих препаратов следует уменьшить в случае необходимости).

Дексаметазон может изменять действие кумариновых антикоагулянтов, поэтому при применении такой комбинации лекарств следует более часто проверять протромбиновое время.

Параллельное применение дексаметазона и высоких доз других глюкокортикоидов или агонистов  2 -адренорецепторов повышает риск гипокалиемии. У пациентов с гипокалиемией сердечные гликозиды в большей степени способствуют нарушению ритма и имеют большую токсичность.

Глюкокортикоиды усиливают почечный клиренс салицилата, поэтому иногда трудно получить терапевтические концентрации салицилатов в сыворотке. Нужно проявлять осторожность пациентам, которым постепенно снижают дозу кортикостероидов, поскольку при этом может наблюдаться повышение концентрации салицилата в сыворотке и интоксикация.

Если параллельно применяются оральные контрацептивы, период полувыведения глюкокортикоидов может подовжитись, что усиливает их биологическое действие и может повысить риск побочных эффектов.

Одновременное применение ритордина и дексаметазона противопоказано во время родов, поскольку это может привести к отеку легких. Сообщалось о смерти роженицы из-за развития такого состояния.

Одновременное применение дексаметазона и талидомиду может вызвать токсический эпидермальный некролиз.

Виды взаимодействия, которые имеют терапевтические преимущества : параллельное назначение дексаметазона и метоклопрамида, дифенгидрамиду, прохлорперазина или антагонистов рецеторив 5-НТ 3 (рецепторов серотонина или 5-гидрокси-триптамина, тип 3, таких как ондансетрон или гранисетрон) эффективное для профилактики тошноты и рвоты, вызванных химиотерапией цисплатином, циклофосфамидом, метотрексатом, фторурацилом.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Дексаметазон - синтетический гормон коры надпочечников (кортикостероид), который оказывает глюкокортикоидную действие. Оказывает противовоспалительное и иммуносупрессивное действие, а также влияет на энергетический метаболизм, обмен глюкозы и (через отрицательную обратную связь) на секрецию фактора активации гипоталамуса и трофического гормона аденогипофиза.

Механизм действия глюкокортикоидов до сих пор не полностью выяснен. Сейчас существует достаточное количество сообщений о механизме действия глюкокортикоидов на подтверждение того, что они действуют на клеточном уровне. В цитоплазме клеток существуют две хорошо определенные системы рецепторов. Через связывание с рецепторами глюкокортикоидов кортикоиды оказывают противовоспалительное и иммуносупрессивное действие и регулируют обмен глюкозы, а вследствие связывания с рецепторами минералокортикоидов они регулируют метаболизм натрия, калия и водно-електролитну равновесие.

Глюкокортикоиды растворяются в липидах и легко проникают в целевые клетки через клеточную мембрану. Связывание гормона с рецептором приводит к изменению конформации рецептора, что способствует увеличению его сродства с ДНК. Комплекс гормон/рецептор попадает в ядро клетки и связывается с регулирующим центром молекулы ДНК, который также называют элементом глюкокортикоїдного отклика (GRE). Активированный рецептор, связанный с GRE или со специфическими генами, регулирует транскрипцию м-РНК, которая может быть увеличенной или уменьшенной. Новообразованная м-РНК транспортируется к рибосомы, после чего происходит образование новых белков. В зависимости от целевых клеток и процессов, которые происходят в клетках, синтез белков может быть усиленным (например образование тирозинтрансаминази в клетках печени) или уменьшенным (например образование IL-2 в лимфоцитах). Поскольку рецепторы глюкокортикоидов является во всех типах тканей, можно считать, что глюкокортикоиды действуют на большинство клеток организма.

Фармакокинетика.

После внутривенного введения максимальные концентрации дексаметазона фосфата в плазме достигаются всего за 5 минут, а после внутримышечного введения - через 1 час. При местном применении в виде инъекций в суставы или мягкие ткани всасывание происходит медленнее. Действие препаратов начинается быстро после внутривенного введения. При внутримышечном введении клинический эффект наблюдается через 8 часов после введения. Действие препарата продолжается длительное время: от 17 до 28 дней после внутримышечного введения и от 3 дней до 3 недель после местного применения. Биологический период полувыведения дексаметазона составляет 24-72 часа. В плазме и синовиальной жидкости дексаметазон фосфат быстро превращается в дексаметазон.

В плазме примерно 77 % дексаметазона связаны с белками, преимущественно с альбумином. Лишь незначительное количество дексаметазона связывается с другими белками плазмы. Дексаметазон-это жирорастворимое вещество, поэтому он проходит в меж - и внутриклеточное пространство. Оказывает свое действие в центральной нервной системе (гипоталамус, гипофиз) путем связывания с мембранными рецепторами. В периферических тканях связывается и действует через рецепторы цитоплазмы. Дексаметазон распадается в месте своего действия, то есть в клетке. Дексаметазон метаболизируется преимущественно в печени. Небольшие количества дексаметазона метаболизируются в почках и других тканях. Основным путем выведения являются почки.

Фармацевтические характеристики

Основные физико-химические свойства : прозрачный, от бесцветного до бледно-желтого цвета раствор, практически без механических включений.

Несовместимость

Препарат не следует смешивать с другими препаратами, кроме следующих: 0,9 % раствор натрия хлорида или 5 % раствор глюкозы.

При смешивании дексаметазона с хлорпромазином, дифенгидрамином, доксапрамом, доксорубицином, даунорубицином, идарубицином, гидроморфоном, ондансетроном, прохлорперазином, калия нитратом и ванкомицином образуется осадок.

Примерно 16 % дексаметазона раскладываются в 2,5 % растворе глюкозы и 0,9 % растворе натрия хлорида с амикацином.

Некоторые лекарства, такие как лоразепам, должны смешиваться с дексаметазоном в стеклянных флаконах, а не в пластиковых пакетах (концентрация лоразепа-ма падает до значений ниже 90 % за 3-4 часа хранения в поливинилхлоридных пакетах при комнатной температуре).

Некоторые лекарства, такие как метапаминол, имеют так называемую «несовместимость, которая развивается медленно» - развивается в течение суток при смешивании с дексаметазоном.

Дексаметазон с гликопиролатом: значение рН остаточного раствора равняется 6,4, что выходит за пределы диапазона стабильности.

Срок годности

Условия хранения

Хранить в защищенном от света месте при температуре не выше 30 °С. Не замораживать.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка

По 1 мл в ампуле; по 5 ампул в картонной коробке.

Категория отпуска

По рецепту.

Производитель

Наброс Фарма Пвт Лтд., Индия.

Местонахождение

Сервей № 110/А/2 Амит Фарм, Джейн Упасря, вблизи завода Кока Кола, Н.Х. № 8, Каджипура-387411, Кхеда, Индия.

Дексаметазон – лекарственный препарат из группы глюкокортикостероидных средств, предназначенный для парентерального использования. Рассмотрю подробным образом его инструкцию по применению.

Какой у Дексаметазон состав и форма выпуска?

Средство производится в растворе, он бесцветный и прозрачный, предназначен для проведения инъекций. Активное вещество в количестве 4 и 8 миллиграммов, оно представлено дексаметазона натрия фосфатом. Вспомогательные соединения Дексаметазон: метилпарабен, пропилпарабен, натрия гидроксид и метабисульфит, кроме того, динатрия эдетат и вода для инъекций.

Лекарственное средство запечатано в темные ампулы и во флаконы из стекла. Хранить медикамент следует в недоступном месте для детей, нельзя замораживать препарат. Срок его годности составляет три года, по истечении этого периода раствор подлежит утилизации. Купить Дексаметазон можно по рецепту.

Какое у Дексаметазон действие?

Синтетический глюкокортикоид Дексаметазон - производное фторпреднизолона. Медикамент оказывает противовоспалительное и иммунодепрессивное воздействие, а также обладает антиаллергическим свойством. Активное вещество медикамента снижает глобулины в крови, усиливает синтезирование альбуминов в печени.

Кроме того, средство повышает синтез триглицеридов и некоторых высших жирных кислот, перераспределяет липиды, что ведет к накоплению жирового слоя в области лица, а также плечевого пояса и живота.

Противовоспалительный эффект наступает в результате угнетения выработки медиаторов воспаления. Иммунодепрессивное действие обусловлено подавлением пролиферации лимфоцитов и миграции В-клеток, а также торможением высвобождения некоторых цитокинов из макрофагов.

Противоаллергический эффект наступает благодаря снижению секреции некоторых медиаторов аллергии, кроме того, угнетается антителообразование. При обструктивных болезнях дыхательных путей происходит торможение воспаления, снижается отечность слизистой и так далее.

Какие у Дексаметазон показания к применению?

Существует довольно-таки много состояний, когда Дексаметазон показан к применению:

При наличии некоторых эндокринных заболеваний, как например, острая надпочечниковая недостаточность, подострый тиреоидит;
При шоковом состоянии (ожоговый, токсический, травматический, а также операционный шок);
При отеке головного мозга;
При тяжелых аллергических реакциях;
При астматическом статусе;
При наличии тяжелого бронхоспазма;
При ревматических заболеваниях;
При тяжело протекающих дерматозах;
При системной патологии соединительной ткани;
Инфекционные заболевания тяжело протекающие;
Назначают средство при злокачественных заболеваниях;
Эффективен препарат при некоторых заболеваниях крови;
Применяют средство в офтальмологии (аллергический конъюнктивит, блефарит, кератит, кератоконъюнктивит и некоторые иные заболевания органа зрения).

Кроме того, Дексаметазон используют локальное непосредственно на область поражения, например, при наличии дискоидной красной волчанки, а также при кольцевидной гранулеме.

Какие у Дексаметазон противопоказания к применению?

Единственное противопоказание – это повышенная чувствительность к лекарственному препарату. С осторожностью назначают медикаментозное средство при таких заболеваниях:

При иммунодефицитных состояниях;
При некоторых заболеваниях ЖКТ, как например, язвенная болезнь, эзофагит, гастрит;
При недавно перенесенных инфекционных болезнях бактериальной, вирусной, грибковой природы;
Не назначают средство перед и после вакцинации;
При почечной, а также и при печеночной недостаточности;
При заболеваниях сердца, например, при недавно перенесенном инфаркте миокарда;
При беременности.

Не используют Дексаметазон при системном остеопорозе, при остром психозе, кроме того, при полиомиелите, а также при глаукоме (повышенное внутриглазное давление).

Какие у Дексаметазон применение и дозировка?

Режим дозирования Дексаметазон является индивидуальным, он напрямую зависит от состояния больного. Лекарство вводят внутривенно струйно или капельно, кроме того, возможен внутримышечный путь введения. В остром периоде обычно медикамент используют в высоких дозах. В течение суток рекомендуется вводить от четырех до двадцати миллиграммов препарата.

Какие у Дексаметазон побочные действия?

Обычно медикамент Дексаметазон довольно хорошо переносится пациентом. Но в некоторых ситуациях возможно возникновение следующих побочных действий: отмечается угнетение функции надпочечников, развивается синдром Иценко-Кушинга, у детей может возникать задержка полового развития, присоединяется тошнота и рвота, стероидная язва желудка, эрозивный эзофагит, кровотечения из ЖКТ, метеоризм, икота, изменение аппетита, .

Иные нежелательные проявления: аритмия, брадикардия, патологические изменения на электрокардиограмме, повышение давления, тромбозы, присоединяется дезориентация, возможна эйфория, галлюцинации, кроме того, психоз маниакально-депрессивного характера, депрессия, нервозность, головокружение, а также беспокойство и судороги.

Кроме того, нежелательные проявления выражаются в виде повышения внутриглазного давления, возможна внезапная потеря зрения, гипокальциемия, повышенная потливость, гипонатриемия, остеопороз, разрыв сухожилий, мышечная атрофия, замедленное заживление раневой поверхности, истончение кожи, склонность к развитию кандидозов.

Передозировка Дексаметазон

При передозировке усиливаются описанные побочные проявления, что требует проведения симптоматического лечения.

Какие у Дексаметазон аналоги?

Веро-Дексаметазон, Дексамед, Декадрон, Дексавен, Дексаметазон-Беталек, Дексазон, Дексаметазон-Виал, Максидекс, Дексаметазонлонг, кроме того, Дексапос, Дексона, Дексафар, Мегадексан, Фортекортин, а также Офтан Дексаметазон.

Заключение

Нами рассмотрен препарат Дексаметазон в ампулах, инструкция по применению, применение, показания, противопоказания, действие, побочные эффекты, аналоги, состав, дозировка средства. Лекарство Дексаметазон должно использоваться по рекомендации квалифицированного доктора.

Содержание

При заболеваниях эндокринной системы врачи применяют препарат Дексаметазон в ампулах, действие которого заключается во влиянии на обмен углеводов и белков в организме. Это сильное лекарство, содержащее гормоны, поэтому использовать его следует с осторожностью и под контролем. Узнайте, когда применяется лечение ампулами препарата, как правильно делать уколы, есть ли риск побочных эффектов.

Что такое Дексаметазон

При заболеваниях эндокринной системы и головного мозга врачи могут назначать уколы Дексаметазон. Этот препарат относится к гормональным, содержит вещество из группы глюкокортикостероидов, выделяемое корой надпочечников. Оно оказывает сильное влияние на углеводно-белковый обмен, поэтому лекарство назначается детям только по абсолютным показаниям из-за риска нарушений. Попадая внутрь, активное вещество начинает действовать очень быстро, оказывая антистрессовый, противовоспалительный и противоаллергический эффекты.

Дексаметазон действует внутри клеток. Лекарство регулирует обмен натрия, калия, водный баланс, уровень глюкозы, повышает синтез жирных кислот. Противошоковый, иммунорегулирующий эффект развивается спустя восемь часов после внутримышечного введения ампул, действие длится от нескольких часов до четырех недель.

Состав

Раствор лекарства, который продается в аптеках в ампулах, содержит дексаметазон натрия фосфат. Это активное вещество занимает 4 или 8 мг. Вспомогательными компонентами служат глицерин, дигидрат фосфат динатрия, эдетат динатрия и очищенная вода для получения раствора нужной концентрации. Раствор Дексаметазона для внутреннего введения выглядит как прозрачная бесцветная или желтоватая жидкость.

Фармакологическое действие

Дексаметазон используются как системный препарат длительного действия, оказывают десенсибилизирующее действие и имеют иммунодепрессивную активность. Главное жирорастворимое вещество медикамента связывается с белками-альбуминами, скапливается в печени, почках и других органах. Из организма соединение выводится с мочой.

Для чего назначают

Уколы внутримышечно, внутривенно или внутрисуставно назначают при следующих показаниях:

• дисфункция эндокринной системы – острая недостаточность коры надпочечников, хирургические вмешательства, тяжелые травмы;
• шок – резистентный к терапии, анафилактический;
• отек головного мозга, вызванный метастазами, опухолями, нейрохирургическими вмешательствами, черепно-мозговыми травмами;
• онкология – лейкоз, лимфома, лейкемия, гиперкальциемия;
• обострение обструктивного бронхита, бронхиальной астмы;
• тяжелая аллергия;
• воспаление суставов;
• фиброзно-уплотненный фолликулит, кольцевидная гранулема, саркоидоз;
• заболевания глаз воспалительного или аллергического характера, лечение после трансплантации роговицы.

Инструкция Дексаметазона в ампулах

Лекарственный препарат выпускается в формате таблеток, ампул для инъекций и глазных капель. Растворы для уколов имеют дозировку в 4 мг активного вещества на 1 мл, представлены в упаковке по 10 штук. Каждая пробирка сделана из прозрачного стекла. Другая форма выпуска ампул Дексаметазона содержит пять инъекционных единиц внутри контурной ячейковой упаковки из полимерной пленки, по две штуки в картонной пачке.

Инструкция по применению лекарства призывает с осторожностью использовать средство пациентам с артериальной гипертензией, сердечной недостаточностью, глаукомой, эпилепсией, миастенией и тромбоэмболией. Есть и другие ограничения:

• действие препарата может увеличивать цирроз печени, гипотиреоз;
• лечение может маскировать инфекционные признаки, обострять системные грибковые заболевания, латентный амебиаз, туберкулез легких;
• во время терапии противопоказаниями являются вакцинация живыми вирусами по причине отсутствия ожидаемой выработки антител, профилактического действия;
• нельзя использовать за восемь недель до и на протяжении двух недель после вакцинаций;
• не рекомендовано применение при лечении после операций или перелома костей.
• лекарство замедляет заживление и образование костной мозоли;
• хранится препарат два года при температуре до 25 градусов, замораживать его нельзя;
• специфические условия отпуска из аптеки – по рецепту.

При беременности

При вынашивании ребенка возможна терапия Дексаметазоном, но только при пользе лечения матери, превышающей риск для плода. Врач назначает средство по жизненным показаниям, поэтому вправе прописать лекарство беременной. Во время грудного вскармливания пользоваться лекарством нельзя, потому что активное вещество попадает в молоко, отрицательно влияет на здоровье и развитие ребенка.

Детям

Дексаметазон для ингаляций может применяться детьми при помощи небулайзера. Такой безопасный способ использования исключает риск ожога слизистой гортани. Для процедуры понадобится приготовить раствор – развести 1 мл ампулы в 6 мл физраствора. В чистом виде использовать лекарство запрещено. Разводится средство строго перед ингаляциями, количество – 3-4 мл. Курс терапии ампулами Дексаметазона длится неделю, проводить процедуры можно до четырех раз за день.

Существует ряд правил использования ингаляций:

• не давайте ребенку есть за час до процедуры;
• следите, чтобы малыш не был активен за полчаса до ингаляций, так дыхание, биение сердца и температура тела придут в норму;
• вводите ингаляционный раствор в небулайзер, затем воспользуйтесь мундштуком или наденьте на ребенка маску;
• ребенок должен сидеть перед небулайзером, вдыхать пары 5-10 минут;
• грудным детям ингаляции проводятся лежа во сне: наденьте на спящего ребенка маску;
• малыш должен дышать спокойно, ровно, неглубоко – глубокие вдохи приводят к спазму и кашлю;
• следите за медленными выдохами ребенка, пока его легкие не окажутся пустыми полностью.

Сколько можно применять

В зависимости от истории болезни пациента врач назначает курс применения ампул Дексаметазона. Если эффект достигнут, дозировка лекарства снижается. Длительно ампулы не стоит применять, потому что есть риск развития острой недостаточности коры надпочечников Примерная продолжительность курса лечения составляет до четырех дней, потом пациент принимает таблетки в качестве поддерживающего лечения.

Как колоть

Вводят Дексаметазон внутривенно, внутримышечно или внутрисуставно. Первые два способа предполагают струйное или введение через капельницу с глюкозой или физраствором. Запрещено смешивать Дексаметазон внутримышечно с прочими лекарствами в одном шприце. Начальной дозой является 0,5-9 мг, всего за сутки разрешено вводить в мягкие ткани до 20 мг лекарства в 3-4 приема.

При внутрисуставном использовании доза активного вещества из ампулы составляет 0,4-4 мг однократно, повторяется курс через 3-4 месяца. Препарат в один сустав разрешено вводить не более четырех раз за год, одновременно разрешается лечить всего два сустава. Если использовать Дексаметазон чаще, по отзывам, есть риск повредить хрящ. Доза средства зависит от размера сустава – в большие до 4 мг, малые – до 1.

Побочные действия

Ампулы Дексаметазона содержат стероидный гормон, поэтому существует риск побочных эффектов:

• анафилаксия;
• покраснения лица из-за притока крови в сосуды;
• сбои работы сердца;
• судороги;
• спутанность сознания, возбуждение, беспокойство;
• дезориентация, паранойя, депрессия, эйфория;
• галлюцинации, глаукома, катаракта;
• увеличение внутриглазного давления;
• аллергические реакции на коже, стрии, разрывы сухожилий, атрофия подкожной клетчатки;
• возникновение расстройств желудочно-кишечного тракта;
• развитие внезапной слепоты, жжение онемение, боль в месте инъекции.

Противопоказания

Инструкция по применению ампул Дексаметазона выделяет следующие противопоказания:

• остеопороз;
• острые вирусные инфекции, бактериальные или грибковые заболевания;
• лактация;
• поражения глаз, гнойная инфекция, дефекты роговицы, эпителия, трахома, глаукома;
• состояние чувствительности к составу препарата;
• хроническая почечная недостаточность, цирроз печени, развитие гепатита, острый психоз.

Передозировка

При слишком активном использовании Дексаметазона на протяжении нескольких недель возможна передозировка, которая проявляется симптомами, перечисленными среди побочных эффектов. Лечение производится согласно проявленным факторам, заключается в снижении дозы или временной отмене препарата. При передозировке нет особенного антидота, гемодиализ не эффективен.

Взаимодействие

Инструкция по применению Дексаметазона выделяет следующие лекарственные взаимодействия:

• фенобарбитал, эфедрин снижают эффективность средства;
• Дексаметазон понижает эффективность гипогликемических, противосвертывающих, антигипертензитивных медикаментов;
• прием с другими глюкокортикостероидами приводит к повышению риска гипокалиемии;
• при употреблении с пероральными контрацептивами повышается период полувыведения Дексаметазона;
• ритодрин запрещено применять одновременным образом с рассматриваемым лекарством ввиду риска смертельного исхода;
• возможность усиливать действие антибиотиков;
• для профилактики тошноты и рвоты после химиотерапии рекомендовано применять одновременно Дексамтеазон и Метоклопрамид, Дифенгидрамин, Прохлорперазин, Ондансетрон, Гранисетрон.

Глюкокортикостероидные гормоны являются незаменимой частью терапевтических схем при лечении многих заболеваний, сопровождающихся воспалительными процессами. В том числе и Дексаметазон – уколы этого препарата высокоэффективны и одновременно безопасны. По сравнению с другими глюкокортикостероидами данное средство вызывает гораздо меньше побочных действий.

Фармакологические особенности уколов лекарства Дексаметазон

Рассматриваемое гормональное средство производит три основных эффекта на организм:

• противовоспалительный;
• иммунодепрессивный;
• противоаллергический.

Дополнительно раствор Дексаметазона уменьшает отечность слизистых оболочек дыхательных путей, что необходимо при лечении обструктивных процессов в бронхах, а также снижает вязкость выделяемого секрета, облегчая его выведение во время кашля.

Для чего назначают уколы Дексаметазона?

Прежде всего, представленный препарат используется в гормонзаместительной терапии эндокринных заболеваний:

• врожденная гипоплазия коры надпочечников;
• болезнь Аддисона;
• острая недостаточность коры надпочечников, и первичная, и вторичная;
• острый и подострый тиреоидит;
• адреногенитальный синдром;
• опухолевая гиперкальциемия;
• гипотиреоз.

Остальные показания к применению уколов Дексаметазона:

1. Шоковое состояние:

• послеоперационное;
• посттравматическое;
• гемотрансфузионное;
• кардиогенное;
• ожоговое;
• токсическое.

2. Патологии дыхательной системы:

• астматический статус;
• инфекционно-аллергическая бронхиальная астма;
• обострение хронического обструктивного бронхита;
• тяжелый бронхоспазм;
• болезнь Леффлера;
• диссеминированный туберкулез;
• бериллиоз.

3. Отек головного мозга при:

• черепно-мозговой травме;
• кровоизлияниях;
• опухолях;
• энцефалите;
• нейрохирургических операциях;
• лучевом поражении легких;
• менингите.

4. Ревматические болезни:

• острый ревмокардит;
• ревматоидный артрит при обострении;
• диссеминированная красная волчанка.

5. Анемии:

• идиопатическая;
• аутоиммунная;
• врожденная;
• эритробластопения;
• гемолитическая;
• гипопластическая.

6. Заболевания органов пищеварительной системы:

• гепатит;
• нефротический синдром;
• неспецифический язвенный колит.

7. Дегенеративные и воспалительные процессы в суставах и мышцах:

• тендовагинит;
• эпикондилит;
• артриты;
• бурсит;
• остеохондроз;
• стилоидит;
• болезнь Бехтерева;
• остеоартроз;
• миозит.

8. Болезни крови:

• вторичная тромбоцитопения;
• лимфомы;
• лимфолейкоз;
• идиопатическая тромбоцитопеническая пурпура;
• лейкемия;
• плазмоцитома;
• агранулоцитоз.

9. Офтальмологические патологии:

• кератиты;
• ирит;
• конъюнктивит;
• блефарит;
• кератоконъюнктивит;
• склерит;
• симпатическая офтальмия;
• блефароконъюнктивит;
• эписклерит;
• воспаления после операций на глазах.

10. Кожные образования:

• красная дискоидная волчанка;
• келоиды;
• кольцевидная гранулема;
• острый тяжелый дерматоз.

Также уколы Дексаметазона назначают от аллергии, системных поражений соединительной ткани и тяжелых инфекций. В последнем случае гормональный препарат обязательно сочетается с антибиотиком.

Как правильно делать укол Дексаметазона?

При неотложных и острых состояниях показаны внутривенные инъекции данного лекарства в дозировке 4-20 мг (в зависимости от выявленной патологии) до 4-х раз в сутки. Укол необходимо выполнять очень медленно, не менее 1 минуты.

Если самочувствие удовлетворительное, следует вводить препарат внутримышечно в аналогичной дозе.

Курс такой терапии составляет 3-4 дня, поддерживающая доза после снятия обострения – 0,2-9 мг за 24 часа. При необходимости дальнейшего лечения нужно перейти на Дексаметазон в форме таблеток.

Иногда назначаются внутрисуставные и внутритканевые инъекции. В подобных случаях суточная доза гормонального средства составляет 0,2-6 мг.

Противопоказания и побочные действия уколов Дексаметазон

Болезни и состояния, при которых нельзя применять описываемый раствор:

Что касается побочных эффектов, Дексаметазон, как правило, переносится хорошо. В редких случаях возникают неопасные расстройства со стороны следующих систем организма:

Статьи по теме:

Цефтриаксон – высокоактивный и быстродействующий антибиотик, характеризующийся широким спектром действия и достаточно хорошей переносимостью. Его назначают при инфекционных заболеваниях, затрагивающих различные органы и системы человеческого организма.