Брутто-формула

C 8 H 11 N 5 O 3

Фармакологическая группа вещества Ацикловир

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Код CAS

59277-89-3

Характеристика вещества Ацикловир

Ацикловир — белый кристаллический порошок, максимальная растворимость в воде (при 37 °C) 2,5 мг/мл, молекулярная масса 225,21. Ацикловира натриевая соль — максимальная растворимость в воде (при 25 °C) превышает 100 мг/мл, молекулярная масса 247,19; приготовленный раствор (50 мг/мл) имеет pH примерно 11.

Фармакология

Фармакологическое действие - противовирусное, противогерпетическое .

Является синтетическим аналогом пуриновых нуклеозидов. После поступления в инфицированные клетки, содержащие вирусную тимидинкиназу, ацикловир фосфорилируется и превращается в ацикловира монофосфат, который под влиянием клеточной гуанилаткиназы преобразуется в дифосфат, и затем под действием нескольких клеточных ферментов — в трифосфат. Ацикловира трифосфат взаимодействует с вирусной ДНК-полимеразой, включается в цепочку вирусной ДНК , вызывает обрыв цепи и блокирует дальнейшую репликацию вирусной ДНК без повреждения клеток хозяина.

Ацикловир ингибирует in vitro и in vivo репликацию герпесвирусов человека, включая следующие (перечислены в порядке снижения противовирусной активности ацикловира в культуре клеток): вирус Herpes simplex 1 и 2 типов, вирус Varicella zoster, вирус Эпштейна-Барр и ЦМВ .

При длительном лечении или повторном применении ацикловира у больных с выраженным иммунодефицитом развивается устойчивость вирусов Herpes simplex и Varicella zoster к ацикловиру. В большинстве клинических изолятов, полученных от ацикловир-резистентных больных, обнаруживается относительный дефицит вирусной тимидинкиназы, либо нарушение структуры вирусной тимидинкиназы или ДНК-полимеразы.

При герпесе предупреждает образование новых элементов сыпи, снижает вероятность кожной диссеминации и висцеральных осложнений, ускоряет образование корок, снижает боль в острой фазе опоясывающего герпеса. Оказывает иммуностимулирующее действие.

Фармакокинетика

При приеме внутрь частично абсорбируется из ЖКТ , биодоступность — 20% (15-30%), не зависит от лекарственной формы, снижается с увеличением дозы; пища не оказывает значимого влияния на всасывание ацикловира. После приема внутрь по 200 мг ацикловира каждые 4 ч у взрослых средние равновесные значения C max — 0,7 мкг/мл и C min — 0,4 мкг/мл; T max — 1,5-2 ч.

После в/в капельного введения взрослым средние значения С max через 1 ч после инфузии в дозе 2,5; 5 и 10 мг/кг составляли 5,1; 9,8 и 20,7 мкг/мл соответственно. С min через 7 ч после инфузии соответственно равнялись 0,5; 0,7 и 2,3 мкг/мл. У детей старше 1 года значения С max и С min при введении в дозе 250 и 500 мг/м 2 были аналогичны таковым у взрослых при дозах 5 и 10 мг/кг соответственно. У новорожденных и младенцев в возрасте до 3 мес, которым ацикловир вводился в дозе 10 мг/кг в/в капельно в течение 1 ч каждые 8 ч С max составляла 13,8 мкг/мл), C min — 2,3 мкг/мл.

Связывание с белками низкое (9-33%). Проходит через ГЭБ , плацентарный барьер, обнаруживается в грудном молоке (при дозе 1 г/сут внутрь с молоком матери в организм ребенка поступает 0,3 мг/кг). Хорошо проникает в органы, ткани и жидкости организма, включая головной мозг, почки, печень, легкие, водянистую влагу, слезную жидкость, кишечник, мышцы, селезенку, матку, слизистую оболочку и секрет влагалища, сперму, спинно-мозговую жидкость, содержимое герпетических пузырьков. Наиболее высокие концентрации обнаруживаются в почках, печени и кишечнике. Концентрация в спинно-мозговой жидкости составляет 50% таковой в плазме крови. Метаболизируется в печени, под действием алкоголь- и альдегиддегидрогеназы и, в меньшей степени, альдегидоксидазы в неактивные метаболиты. Метаболизм ацикловира не связан с ферментами цитохрома P450.

Основной путь элиминации — через почки путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции. При приеме внутрь в неизмененном виде выводится примерно 14%, при в/в введении - 45–79%. Основной метаболит, обнаруживаемый в моче - 9-карбоксиметоксиметилгуанин. На долю основного метаболита приходится до 14% (при нормальной функции почек). Менее 2% выводится с фекалиями, следовые количества определяются в выдыхаемом воздухе.

T 1/2 при приеме внутрь у взрослых — 2,5-3,3 ч. T 1/2 при в/в введении: у взрослых — 2,9 ч, у детей и подростков от 1 года до 18 лет — 2,6 ч, у детей в возрасте до 3 мес — 3,8 ч (при введении в/в капельно 10 мг/кг в течение 1 ч 3 раза в сутки). У пациентов с хронической почечной недостаточностью T 1/2 — 19,5 ч, во время проведения гемодиализа — 5,7 ч, при постоянном амбулаторном перитонеальном диализе — 14-18 ч. При однократном сеансе гемодиализа в течение 6 ч концентрация ацикловира в плазме снижается на 60%, при перитонеальном диализе клиренс ацикловира значительно не изменяется.

При нанесении на пораженную кожу (например при опоясывающем герпесе) всасывание умеренное; у больных с нормальной функцией почек концентрации в сыворотке крови составляют до 0,28 мкг/мл, при нарушении функции почек — до 0,78 мкг/мл. Выводится почками (примерно 9% суточной дозы).

Глазная мазь легко проникает через эпителий роговицы и создает терапевтическую концентрацию в глазной жидкости.

Канцерогенность, мутагенность, влияние на фертильность, тератогенность

У крыс и мышей, получавших в течение жизни ацикловир в дозах до 450 мг/кг/сут через желудочный зонд (при этом значения C max были выше наблюдаемых у человека в 3-6 раз у мышей и в 1-2 раза у крыс), канцерогенного действия не обнаружено.

Ацикловир проявлял мутагенное действие в некоторых тестах: из 16 in vivo и in vitro тестов на генную токсичность ацикловира результаты 5 тестов были позитивными.

Ацикловир не оказывал влияния на фертильность и репродукцию у мышей при введении внутрь в дозах 450 мг/кг/сут и у крыс при п/к введении в дозе 50 мг/кг/сут, при этом плазменные уровни были в 9-18 раз выше (у мышей) или в 8-15 раз выше (у крыс), чем у человека. При высшей дозе (50 мг/кг/сут п/к) у крыс и кроликов (плазменные уровни составляли 11-22 или 16-31 таковых у человека) установлено снижение эффективности имплантации.

Тератогенность. Ацикловир не оказывал тератогенного действия при введении в период органогенеза мышам (450 мг/кг/сут, внутрь), кроликам (50 мг/кг/сут, п/к и в/в), а также в стандартном тесте у крыс (50 мг/кг/сут, п/к).

Исследований канцерогенности ацикловира при наружном применении не проводили.

У человека нарушений сперматогенеза, подвижности или морфологии сперматозоидов не зарегистрировано. Однако высокие дозы ацикловира — 80 или 320 мг/кг/сут интраперитонеально у крыс, а также 100 или 200 мг/кг/сут в/в у собак — вызывали атрофию семенников и асперматогенез. Тестикулярных нарушений не наблюдалось при в/в введении ацикловира собакам в дозах 50 мг/кг/сут в течение 1 мес или 60 мг/кг/сут внутрь в течение 1 года.

Применение вещества Ацикловир

Для системного применения: первичные и рецидивирующие инфекции кожи и слизистых оболочек, вызванные вирусом простого герпеса (типа 1 и 2), включая генитальный герпес, герпетические поражения у больных иммунодефицитом (лечение и профилактика); опоясывающий лишай, ветряная оспа.

Для наружного применения: простой герпес кожи и слизистых оболочек, генитальный герпес (первичный и рецидивирующий); локализованный опоясывающий лишай (вспомогательное лечение).

Для местного применения в офтальмологии: герпетический кератит.

Противопоказания

Гиперчувствительность к ацикловиру или валацикловиру.

Ограничения к применению

При в/в введении: дегидратация, почечная недостаточность (риск нефротоксического действия), неврологические нарушения или неврологические реакции на прием цитотоксичных ЛС , в т.ч. в анамнезе.

При приеме внутрь: дегидратация, почечная недостаточность.

Применение при беременности и кормлении грудью

Беременность. Возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода (адекватных и строго контролируемых исследований безопасности применения у беременных женщин не проведено). Ацикловир проходит через плаценту. Данные об исходе беременности у женщин, принимавших ацикловир системного действия в I триместре беременности, не показали увеличения числа врожденных пороков у детей по сравнению с общей популяцией. Поскольку в наблюдение было включено небольшое количество женщин, достоверных и определенных выводов о безопасности ацикловира при беременности сделать нельзя.

Кормление грудью. Ацикловир проникает в грудное молоко. После приема ацикловира внутрь, он определялся в грудном молоке в концентрациях, соотношение которых с концентрациями в плазме крови составляло 0,6-1,4. При таких концентрациях в грудном молоке дети, находящиеся на грудном вскармливании, могут получать ацикловир в дозе 0,3 мг/кг/сут. Учитывая это, следует назначать ацикловир кормящим женщинам с осторожностью, только в случае необходимости.

Побочные действия вещества Ацикловир

При системном применении:

Со стороны органов ЖКТ : при в/в введении — анорексия, тошнота и/или рвота; при приеме внутрь — тошнота и/или рвота, диарея, боль в животе.

Со стороны нервной системы: при в/в введении — головокружение, признаки энцефалопатии (спутанность сознания, галлюцинации, судороги, тремор, кома), делирий, угнетенное состояние или психоз (неврологические нарушения обычно наблюдаются у пациентов с предрасполагающими состояниями); при приеме внутрь — недомогание, головная боль, головокружение, ажитация, сонливость.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови: при в/в введении — анемия, нейтропения/нейтрофилия, тромбоцитопения/тромбоцитоз, лейкоцитоз, гематурия, ДВС-синдром, гемолиз, снижение АД .

Со стороны мочеполовой системы: при в/в введении — транзиторное повышение уровня азота мочевины в крови и уровня креатинина в сыворотке крови (связано с величиной C max в плазме и состоянием водного баланса пациента), острая почечная недостаточность (чаще при быстрой в/в инъекции).

Прочие: анафилактические реакции, кожные аллергические реакции (зуд, сыпь, синдром Лайелла, крапивница, многоформная эритема и др.), нарушение зрения, лихорадка, лейкопения, лимфаденопатия, периферические отеки, транзиторное повышение активности печеночных трансаминаз и уровня билирубина; при в/в введении — реакции в месте в/в введения: флебит или локальное воспаление (боль, отечность или покраснение), некроз (при попадании препарата под кожу); при приеме внутрь — миалгия, парестезия, алопеция.

При наружном применении: болезненность, жжение, зуд, кожная сыпь, вульвит.

При применении глазной мази: жжение в месте нанесения, блефарит, конъюнктивит, точечная поверхностная кератопатия.

Взаимодействие

Другие нефротоксичные ЛС повышают риск нефротоксического действия. При одновременном применении с пробенецидом (блокирует канальцевую секрецию) увеличиваются T 1/2 и AUC ацикловира, снижается почечный клиренс и замедляется выведение, возможно усиление токсического действия.

Передозировка

Симптомы: головная боль, неврологические нарушения, одышка, тошнота, рвота, диарея, почечная недостаточность, летаргия, судороги, кома.

Лечение: симптоматическая терапия, поддержание жизненно важных функций, достаточная гидратация, гемодиализ (особенно при острой почечной недостаточности и анурии).

Нет данных о передозировке при местном применении.

Пути введения

В/в (капельно), внутрь, местно.

Меры предосторожности вещества Ацикловир

Следует соблюдать осторожность при в/в введении пациентам с неврологическими расстройствами, нарушениями функции печени, нарушениями электролитного баланса, выраженной гипоксией, а также с нарушением функции почек (и при назначении внутрь). Для снижения риска поражения почек при в/в введении препарат следует вводить медленно, в течение 1 ч. При появлении симптомов нефропатии препарат отменяют.

Токсическое действие ацикловира на ЦНС более вероятно у больных с нарушенным иммунитетом, у пациентов пожилого возраста, при использовании высоких доз.

При терапии ацикловиром в клинической практике регистрировали тромбоцитопеническую пурпуру и/или гемолитический уремический синдром, в редких случаях с летальным исходом, у пациентов с клинически выраженными формами ВИЧ-инфекции.

При лечении генитального герпеса следует избегать половых контактов или использовать презервативы, т.к. применение ацикловира не предупреждает передачу вируса партнеру.

Крем и мазь для наружного применения (5%) не рекомендуется наносить на слизистые оболочки полости рта и глаз, т.к. возможно развитие выраженного местного воспаления.

При лечении глазной мазью не следует носить контактные линзы.

Взаимодействия с другими действующими веществами

Торговые названия

Название	Значение Индекса Вышковского ®
	0.0485
	0.0379
	0.0368

Ацикловир - противовирусное средство. Характеризуется прямым действием в отношении вируса. Применяется с лечебно-профилактической целью при различных разновидностях герпетической инфекции.

Форма выпуска и состав

Препарат представлен в следующих формах:

таблетки 200 мг и 400 мг. Состоят из: ацикловир (активное вещество); вспомогательные компоненты (целлюлоза микрокристаллическая, повидон, магния стеарат, индигокармин, карбоксиметилкрахмал натрия, вода очищенная). Описание: цвет голубой, имеются темно- и светло-голубые вкрапления, белые пятна; форма плоскоцилиндрическая; есть фаска и риска.
крем для наружного применения 5 % (по 3, 5г и 10 г) включает: ацикловир; нипазол. нипагин, кремофор А6, кремофор A25, ацетиловый спирт, пропиленгликоль, масло вазелиновое, воду очищенную. Имеет однородную консистенцию, белый или почти белый цвет.
мазь для наружного применения 5 % (по 5 и 10 г). В составе: ацикловир; вспомогательные вещества (пропиленгликоль, вазелин, вазелиновое масло, воск эмульсионный, макрогол, вода очищенная). Описание: белый или практически белый цвет, возможно имеется специфический запах.
мазь глазная 3% (3 и 5 г) содержит: ацикловир, вазелин. Характерен белый с желтоватым оттенком или желтый цвет.
лиофилизат для приготовления раствора для инфузий имеет в составе: ацикловир, натрия гидроксид. Выпускаются флаконы по 250 мг, 500мг, 1г. Описание: пористая масса, уплотненная в таблетку; цвет белый/ белый с желтым оттенком.

Фармакологическое действие

Обладает выраженной, избирательной активностью в отношении вирусов: Herpes simplex типов 1 и 2, Varicella zoster, Эпштейна-Барр, цитомегаловирус. Действие направлено как на лечение (снижается вероятность появления новых элементов, висцеральных осложнений, быстрее формируются корки, уменьшаются боли при опоясывающем лишае), так и на предупреждение рецидивов. Ацикловир является структурным аналогом пуриновых нуклеозидов (нормальные компоненты ДНК). Избирательная противогерпетическая активность обусловлена сродством к тимидинкиназе определенных вирусов, под действием которой и других ферментов активируется (переходит в ацикловиртрифосфат) и препятствует размножению вирусов.

Фармакокинетика

При приеме внутрь биодоступность составляет 15-30%. Хорошо распределяется в тканях и жидких средах организма. Концентрация в спинномозговой жидкости - 50 % от его плазменной концентрации, проходит через ГЭБ, плацентарный барьер, проникает в грудное молоко. Связывание с белками плазмы от 9 до 33%. Метаболизируется посредством клеток печени. T1/2 после перорального употребления - 3.3 ч, после в/в инъекций - 2.5 ч, при тяжелых поражениях почек - 20 ч. Максимум содержания в плазме обнаруживается спустя 1,5-2 ч. Экскреция: почками в неизмененном виде (около 84 %) и в форме метаболита (около 14 %); <2 % - через жкт; следы - с выдыхаемым воздухом.

Мазь и крем: на здоровой коже - минимальное всасывание, не определения в крови и моче, а на пораженной - умеренное. Глазная мазь легко проходит через эпителий роговицы, создавая терапевтическую концентрацию во внутриглазной жидкости.

Фармакодинамика

Противовирусное средство из группы аналогов пуринового нуклеозида. Мало токсичен в отношении здоровых клеток, так как не подвергается влиянию их фермента тимидинкиназы. В клетках, пораженных вирусами, происходит превращение в ацикловира трифосфат (селективный ингибитор вирусной ДНК-полимеразы) с последующим включением в цепочку ДНК и прерыванием ее репликации. При этом ингибирование высоко избирательное в отношении вирусов герпеса с максимальной активностью в отношении первых 2-х разновидностей и в дальнейшем в порядке убывания:

Herpes simplex 1 и 2 типа (включая лабиальную и генитальную локализацию);
Varicella zoster (ветряная оспа и опоясывающий лишай);
вирус Эпштейна-Барр;
цитомегаловирусы.Показания к применению

Среди основных показаний:

Для системного применения (рer os, во время или сразу после еды, запивая достаточным количеством жидкости, и в/в).

Герпетическая инфекция с локализацией на коже и слизистых оболочках (ВПГ 1 и 2 типов), включая первичные, вторичные и генитальные герпесы. Взрослым - по 200 мг 5 раз в сутки (каждые 4 ч., перерыв - время сна ночью) 5 дней, при генитальном герпесе - 10 дней, при необходимости лечение можно продлить.
Профилактика рецидивов ВПГ типов I и II при нормальном иммунитете. Взрослым - по 200 мг 4 р/сутки каждые 6 ч., от 6 до 12 месяцев.
Профилактика первичных ВПГ-инфекций и их рецидивов при иммунодефиците. Взрослым - по 200 мг 4 р/сутки каждые 6 ч., максимум - до 400 мг 5 р/сутки (зависит от тяжести процесса).
Комплексное лечение при выраженном иммунодефиците: при ВИ и после трансплантации костного мозга: по 400 мг 5 р/сутки.
Инфекции, вызываемые вирусом Varicella zoster:

ветряная оспа: взрослым - по 800 мг 5 р/сутки каждые 4 ч., с 8-часовым перерывом на сон ночью 7-10 дней; детям - по 20 мг/кг 4 раза/сутки 5 дней (максимально разовая доза 800 мг), от 3-х до 6 лет-по 400 мг 4 р/сут, старше 6 лет- по 800 мг 4 р/сутки 5 дней. Не рекомендовано детям с легкой формой ветряной оспы.
опоясывающий лишай - по 800 мг 5 раз в сутки 7-10 дней. Детям старше 3 лет - в той же дозе, что и взрослым. Раннее назначение при опоясывающем лишае способствует анальгезирующему действию и снижает частоту постгерпетической невралгии.

Лиофилизат для в/в инфузий: помимо вышеперечисленного используется при энцефалитах, вызванных ВПГ 1, 2 типов у новорожденных; профилактика ЦМВ-инфекций после трансплантации костного мозга.
Офтальмологическое использование: герпетический кератит, обусловленный ВПГ. Взрослым и детям закладывается в виде полоски (1 см) в нижний конъюнктивальный мешок 5 р/день до заживления и еще в течение 3 дней.
Наружно: ВПГ кожи и слизистых оболочек, генитальный герпес (первичный, рецидивы); опоясывающий лишай. Наносят тонким слоем на зоны поражения 5 р/д до образования корки либо до полного заживления (5-10 дней).

Способ дозирования и длительность лечения зависят от возраста, состояния почек, степени вовлеченности в патологический процесс различных органов, наличия иммунодефицита.

Нет активности в отношении других вирусов, что объясняет отсутствие в перечне показаний ОРВИ, ВПЧ (бородавки, папилломы). Не обладает противогрибковым действием и не применяется при молочнице. В связи с отсутствием в патогенезе акне вирусной инфекции, не используется в качестве наружных средств (крема, мази) от прыщей.

Противопоказания

Не следует применять при наличии следующих состояний:

гиперчувствительность, в т.ч. и к валацикловиру;
лактация;
до 3 лет (для перорального применения);
состояния, связанные с дефицитом лактазы (для форм, которые содержат лактозу).

С осторожностью - дегидратация, тяжелые почечные патологии, неврологические нарушения, развитие реакций на в/в введение цитотоксических веществ (в т. ч. и в анамнезе), электролитный дисбаланс, выраженная гипоксия, беременность.

Побочные действия

Возможно возникновение таких побочных явлений, как:

жкт: тошнота, рвота, диарея, боли в животе; обратимое повышение билирубина и активности печеночных ферментов;
система кроветворения: анемия, тромбоцито-, лейкопения;
мочевыделительная система: повышение мочевины и креатинина в крови; почечная колика; острая почечная недостаточность;
ЦНС: головная боль, слабость, головокружение, повышенная утомляемость, спутанность сознания, галлюцинации, сонливость, парестезии, судороги, снижение концентрации внимания, ажитация, тремор, атаксия, дизартрия;
аллергические проявления: зуд, сыпь, крапивница, многоформная экссудативная эритема, синдром Стивенса-Джонсона или Лайелла, ангионевротический отек, анафилаксия;
органы дыхания: одышка;
прочие: лихорадка, лимфаденопатия, отеки на периферии, проблемы со зрением, миалгии, алопеция, общая слабость, подъем температуры.
местные: при в/в введении - флебит или локальное воспаление, некроз (при подкожном распространении лекарства); при наружном применении - болезненность, жжение, зуд, высыпания; при применении глазной мази - жжение, блефарит, конъюнктивит, поверхностная кератопатия.

Наличие сахарного диабета, недостаточности витаминов В и С, а также анемия повышают риск развития периферической нейропатии. Чтобы избежать таких явлений, как возрастание уровня мочевины и креатинина в крови, почечная колика, нужно вводить в/в медленно, не менее 1 ч., обеспечив адекватный водно-солевой обмен.

Передозировка

При превышении допустимой дозировки могут появиться следующие симптомы: ажитация, судороги, летаргия, боли в голове, неврологические нарушения, одышка, тошнота, рвота, диарея, почечная недостаточность, кома. Лечение: отмена средства; симптоматическая терапия, полноценная гидратация, гемодиализ.

Взаимодействие

Ацикловир выводится почками и все средства с аналогичным путем выведения могут повышать его содержание в плазме. Например, пробенецид и микофенолата мофетил (иммунодепрессант), применяющиеся при трансплантации, и некоторые другие лекарства.

Ацикловир и антибиотики. Антибиотики применяют при герпесе для лечения и профилактики вторичной бактериальной инфекции. Некоторые антибактериальные препараты обладают также и противовирусной активностью (например, доксициклин).

Ацикловир и Амоксициллин. Назначают в составе комплексной терапии при вторичном инфицировании бактериями, но следует соблюдать осторожность у пациентов с нарушением функций почек.

Ацикловир и Циклоферон. При назначении ацикловира совместно с иммуностимуляторами увеличивается противовирусный эффект.

Ацикловир и Ремантадин. Данный противовирусный препарат назначается для раннего лечения и профилактики гриппа, профилактики клещевого энцефалита. Разрешен с 7 лет. Преимущественный путь выведения - почками, что необходимо учитывать в случае возможного совместного приема с ацикловиром (риск усиления нагрузки на почки).

Ацикловир и Парацетамол. Совместное применение в основном в составе комплексного лечения, особенно при подъеме температуры тела, а также с противовоспалительной целью (например, при опоясывающем лишае в первые дни лечения). Оба препарата выводятся почками, что следует учитывать при их параллельном приеме.

Ацикловир и Амоксиклав. Назначают в комплексной терапии бактериальных осложнений герпетической инфекции, особенно при гангренозных формах. Входящий в состав данного антибактериального препарата амоксициллин выводится преимущественно почками, а клавулановая кислота благодаря как почечному, так и внепочечному механизмам. Таким образом, необходимо с осторожностью использовать при лечении герпетической инфекции у лиц с патологией почек.

Ацикловир и Ингавирин. Средства не являются аналогами друг друга. Ингавирин преимущественно назначается в терапии гриппа и ОРВИ. При параллельном приеме данных лекарственных средств возможно получить усиление противовирусного и иммуностимулирующего действия. Решение об их комбинации принимается только врачом.

Ацикловир и Ибупрофен. Необходимо учитывать, что оба препарата выводятся почками, что может приводить к увеличению концентрации Ацикловира и его отрицательного воздействия на почки.

Ацикловир и Изопринозин. При параллельном назначении с иммуностимуляторами, к которым относится Изопринозин, наблюдается более выраженное противовирусное действие.

Ацикловир и Ципролет. Антибиотики из группы фторхинолонов можно включать в терапию при присоединении вторичной бактериальной инфекции. Так как Ципролет способствует увеличению нагрузки на почки, необходим контроль уровня креатинина. Также, фторхинолоны, как и ацикловир, могут повышать чувствительность кожи к УФ-лучам. В связи с этим, во время приема этих препаратов рекомендуется защищать кожу от воздействия прямых солнечных лучей и отказаться от длительного пребывания на солнце и посещения солярия.

Ацикловир и Кагоцел. Кагоцел сочетается с противовирусными, иммуномодулирующими средствами и антибиотиками (наблюдается аддитивный эффект). Назначать данные средства одновременно или нет решает только специалист.

Аналоги Ацикловира

На сегодняшний день возможно заменить Ацикловир на другие аналогичные лекарства по действию и назначению. Примеры аналогов препарата:

Зовиракс;
Валацикловир;
Валтрекс;
Панавир;
Валвир;
Изопринозин;
Циклоферон;
Кагоцел;
Фамвир;
Пенцикловир

Что лучше: Ацикловир или Зовиракс?

Зовиракс и Ацикловир относятся к группе лекарственных средств, оказывающих противовирусный эффект. Основа у обоих препаратов - ацикловир. Показания, противопоказания, режим дозирования у средств не отличаются. Зовиракс, как и Ацикловир, производится в виде пероральных, парентеральных и форм для наружного использования. Оба препарата разрешены в детском возрасте. Зовиракс относится к более новым противовирусным средствам, по сравнению с Ацикловиром, и имеет зарубежное производство. Выбор того или иного средства определяется только специалистом.

Что лучше: Ацикловир или Валацикловир?

Валацикловир - препарат также имеет противовирусную, а именно противогерпетическую направленность действия. Представляет собой хлористоводородную соль L-валилового эфира ацикловира и является пролекарством, которое при «первом прохождении» через жкт и/или печень превращается в ацикловир, активирующийся после фосфорилирования. Также, активен при ВПГ 1 и 2 типа, Varicellа zoster, вирусе Эпштейна-Барр, ЦМВ и ВПГ 6 типа. Применение вещества, такое же, как и у Ацикловира:

опоясывающий лишай;
инфекции кожи и слизистых оболочек, вызванные вирусом простого герпеса (в т.ч. генитальный герпес);
профилактика рецидивов заболеваний, вызванных вирусом простого герпеса.

Однако, в перечень противопоказаний входит: трансплантация костного мозга или почки; возраст до 12 лет (безопасность и эффективность применения не определены). С осторожностью принимать при клинически выраженных формах ВИЧ-инфекции (при долгом приеме высоких доз повышается риск тромбоцитопенической пурпуры и/или гемолитического уремического синдрома, в редких случаях возможен летальный исход). Устойчивость встречается чаще именно на фоне выраженного иммунодефицита. Ацикловир более предпочтителен в следующих случаях: при патологиях печени, так как действие его не зависит от ее функционирования; для пациентов детского возраста; при герпетических высыпаниях (применяются лекарственные формы для наружного применения). Несмотря на это, следует иметь ввиду, что Валацикловир относится к препаратам нового поколения с удобным режимом дозирования и более эффективен в борьбе с герпетической инфекцией.

Что лучше: Ацикловир или Валтрекс?

В основе - Валацикловир, который при попадании в организм человека быстро трансформируется в ацикловир. Такой способ более эффективный в связи с большей биодоступностью у ацикловира, выработанного непосредственно в организме больного, чем у принятого в виде таблеток. Относится к более современным аналогам Ацикловира с подобными показаниями, включая и состояния после трансплантации паренхиматозных органов, а также с оптимальным режимом дозирования по кратности приема и по количеству дней. Противопоказан у детей до 12 лет, при беременности и лактации, а также - до 18 лет при лечении опоясывающего лишая и офтальмогерпеса. Представлен только в форме для перорального приема. Решение о том, какой из препаратов эффективнее в том или ином случае, принимает лечащий врач

Что лучше: Ацикловир или Панавир?

Панавир - иммуномодулирующее средство с противовирусной активностью. Повышает устойчивость организма к различным инфекциям и индуцирует выработку α- и γ-интерферонов. Помимо этого, улучшает функции сетчатки и зрительного нерва, а также характеризуется ранозаживляющими свойствами. Показания для назначения вариабельны, применяется в составе комплексного лечения:

ВПГ 1 и 2 типа различной локализации, в т.ч. рецидивирующий генитальный герпес;
опоясывающий лишай и офтальмогерпес;
вторичные иммунодефицитные состояния на фоне инфекционных заболеваний;
ЦМВ-инфекция, включая пациенток с привычным невынашиванием беременности;
хронические вирусные инфекции и интерферонодефицитные состояния при подготовке к беременности;
ВПЧ (аногенитальные бородавки);
язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки при длительно нерубцующихся и симптоматических язвах;
клещевой энцефалит - с целью снижения вирусной нагрузки и снятия неврологической симптоматики (анизорефлексия, снижение рефлексов, болезненность точек выхода черепно-мозговых нервов, нистагм);
ревматоидный артрит в сочетании с герпетической инфекцией у иммунокомпрометированных больных (для усиления анальгетического и противовоспалительного эффекта);
ОРВИ и грипп;
хронический бактериальный простатит.

Гель для наружного и местного применения: патологии кожи и/или слизистых оболочек, вызванные ВПГ типов I и II, ВПЧ (аногенитальные бородавки).

Оба препарата дают противовирусный эффект. Различие между лекарственными средствами заключается в механизме действия и активном веществе. Ацикловир имеет в своем составе ацикловир с прямым противовирусным действием. Действующим веществом Панавира является очищенный экстракт побегов растения Solanum tuberosum, который воздействует на систему иммунитета. Панавир назначается детям с 12 лет, имеются различные формы (раствор для внутривенного введения, гель для наружного и местного применения, суппозитории ректальные и вагинальные), однако, нет пероральных форм. Замена одного средства на другое принимается врачом в каждом конкретном случае индивидуально.

Что лучше: Ацикловир или Валвир?

Валвир относится к современным аналогам Ацикловира, в основе которого, как и у Валтрекса, - валацикловир. Характерен удобный режим дозирования, большая биодоступность и активность препарата. Показания и противопоказания практически совпадают, за исключением того, что Валвир не назначается при запущенных формах ВИЧ-инфекции (СD4-лимфоцитов <100/мкл), после пересадки костного мозга и почек, у детей до 18 лет (до 12 лет нельзя только при ЦМВ). Отличие также заключается и в разбросе цен на Ацикловир и его современные аналоги.

Что лучше: Ацикловир или Изопринозин?

Изопринозин является синтетическим производным пурина, имеет иммуностимулирующее и неспецифическое противовирусное действие. Препарат проявляет противогерпетическое действие: ВПГ, ЦМВ, корь, Т-клеточная лимфома человека тип III, полиовирусы, грипп А и В, ЕСНО-вирусы, энцефаломиокардит и конский энцефалит. Усиливает синтез мРНК лимфоцитов, приводит к подавлению биосинтеза вирусной РНК, повышает продукцию интерферонов α- и γ с противовирусными свойствами. Показания:

Грипп, другие ОРВИ;
Herpes simplex типы 1, 2, 3 и 4, герпетический кератит;
опоясывающий лишай, ветряная оспа;
инфекционный мононуклеоз (Эпштейна-Барр);
тяжело протекающая коревая инфекция;
ВПЧ: поражение гортани, голосовых связок (фиброзный тип), остроконечные кондиломы, бородавки;
контагиозный моллюск.

Следует учитывать, что Изопринозин противопоказан лицам с подагрой, мочекаменной болезнью, аритмиями, ХПН, в возрасте до 3 лет. Выпускается только в форме таблеток. Вопрос о совместном приеме или использовании по отдельности этих препаратов решается только врачом.

Что лучше: Ацикловир или Циклоферон?

Циклоферон относится к группе иммуностимулирующих (интерферониндуцирующих) средств. Активным веществом является меглюмина акридонацетат. Данный низкомолекулярный индуктор интерферона обладает различными видами биологической активности (противовирусная, иммуномодулирующая, противовоспалительная, антипролиферативная, противоопухолевая). Эффективен в отношении возбудителей герпеса, гриппа и ОРЗ. Подавляет репродукцию вируса на ранних сроках, приводит к образованию дефектных вирусов, тем самым снижая их инфекционность, а также повышает устойчивость в отношении бактерий. Показан:

при гриппе и ОРЗ;
герпесе.

Выпускается в таблетированной форме, а также в виде раствора для парентерального введения и линимента. Разрешено применение у взрослых и в детском возрасте (старше 4 лет). Ацикловир и Циклоферон имеют разные механизмы действия за счет входящих в состав веществ и усиливают друг друга. Циклоферон также имеет схемы по применению (по определенным дням).

Что лучше: Ацикловир или Кагоцел?

Еще одним представителем группы иммуномодулирующих, противовирусных препаратов является Кагоцел. Основной механизм действия - способность индуцировать т.н. поздних интерферонов (смесь α- и γ-) с высокой противовирусной активностью во всех популяциях клеток, задействованных в противовирусном ответе: Т- и В- лимфоцитах, макрофагах, гранулоцитах, фибробластах, эндотелиальных клетках. Выпускается в таблетированной форме. К основным показаниям относятся:

профилактика и лечение гриппа и других ОРВИ у взрослых и детей старше 3 лет;
лечение герпеса у взрослых.

Перед выбором препарата учитываются: наличие индивидуальной непереносимости, преимущественный способ экскреции (у ацикловира - через почки, у кагоцела - через кишечник), сопутствующие заболевания.

Что лучше: Ацикловир или Фамвир?

Противовирусный препарат, в основе которого - фамцикловир. После приема внутрь быстро превращается в пенцикловира трифосфат, обладающий фармакологической активностью (сохраняется в пораженных клетках в течение 12 ч и тормозит репликацию вируса) в отношении вирусов герпеса (Varicella zoster и Herpes simplex типов 1 и 2, Эпштейна-Барр и ЦМВ). Преимуществами Пенцикловира являются: активность в отношении недавно выявленных штаммов вируса Herpes simplex с измененной ДНК-полимеразой, обладающих устойчивостью к ацикловиру; значительное уменьшение выраженности и длительности постгерпетической невралгии при опоясывающем герпесе; удобная кратность суточного приема. Показания для препарата Фамвир:

инфекции, вызванные вирусом Varicella zoster (опоясывающий герпес, включая офтальмогерпес и постгерпетическую невралгию);
инфекции, вызванные вирусом Herpes simplex 1 и 2 типа (первичные, рецидивы, профилактика);
вышеперечисленные инфекции у пациентов со сниженным иммунитетом.

Исследования с участием детей, беременных и кормящих женщин не проводились. В связи этим прием данным категориям лиц не рекомендован.

Что лучше: Ацикловир или Пенцикловир?

Является противовирусным препаратом с противогерпетической направленностью действия. Применение вещества:

рецидивирующий простой герпес с локализацией на губах (лабиальный).

Разрешен с 16 лет. Выпускается в форме крема. В отличие от ацикловира характеризуется более высоким сродством к вирусной тимидинкиназе, большей стабильностью в инфицированной клетке и продолжительностью действия. Также способствует сокращению сроков лечения и эффективен на любых стадиях герпетического процесса. Замена одного препарата на другой должна проводиться после консультации специалиста, а не на основании отзывов в интернете.

Детям

Является единственным противогерпетическим средством, разрешенным к применению в детском возрасте, включая новорожденных (для лечения и профилактики; при иммунодефицитных состояниях, после трансплантации):

Противопоказан детям до 3 лет (в таблетках).
Новорожденные (дети до 28 дня жизни включительно) - дозы рассчитываются в соответствии с массой тела (20 мг/кг каждые 8 ч.)
от 29 дня жизни до 3 месяцев - режим дозирования ацикловира такой же, как для новорожденных.
до 2 лет назначается в дозе, составляющей половину дозы для взрослых.
от 3 лет и старше применяется в дозах, как для взрослых.

Продолжительность лечения: минимум - 5 дней максимум - в зависимости от диагноза, выраженности клинических проявлений и органов поражения (только кожа, слизистые или ЦНС).

Совместимость с алкоголем

Нельзя совмещать с приемом алкоголя. Метаболизм данного средства и алкоголя в печени происходит с участием одних и тех же ферментов (алкоголь- и альдегиддегидрогеназы и, в меньшей степени, альдегидоксидазы). Таким образом, совместный прием приводит к накоплению данных веществ в организме и возрастанию риска передозировки и побочных явлений от Ацикловира.

Ацикловир при беременности и лактации

Во время беременности возможно использовать в том случае, если ожидаемый эффект превышает потенциальный риск для плода (строго контролируемых исследований безопасности у данной категории не проводилось). При необходимости применения препарата в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

Условия продажи

Формы для наружного и местного использования можно приобрести без рецепта. Лиофилизат и таблетки относятся к средствам, отпускаемым по рецепту.

Условия хранения

Хранить в сухом месте, без доступа света и детей, при температуре не более 15-25 °С (таблетки, мази) и от 12 до 15°С (крем).

Срок годности

Препараты не использовать после окончания срока годности, который указан на упаковке:

таблетки - 3года.
лиофилизат - 3 года.
крем - 2 года
мазь - 3 года.
мазь глазная - 3 года (использовать в течение 1 месяца после вскрытия упаковки).

Производитель

Примеры компаний, занимающихся выпуском данного лекарства: ОАО «Нижфарм», Россия, г. Нижний Новгород; ООО «Тульская фармацевтическая фабрика», Россия, г. Тула; ОАО «АВВА РУС», Россия, г. Киров; ОАО «Ирбитский химфармзавод», Россия, г. Ирбитск; РУП "Белмедпрепараты", Республика Беларусь, г. Минск; ООО "Озон", Россия, г. Жигулевск; ЗАО "Фармацевтическое предприятие «Оболенское», Россия, г. Москва; ЗАО «Вертекс» Россия, г. Санкт-Петербург; ОАО «Акционерное Курганское общество медицинских препаратов и изделий «Синтез», Россия, г. Курган.

Список литературы:

Анатомо-терапевтическо-химическая классификация (ATX);
Нозологическая классификация (МКБ-10);
Официальная инструкция от производителя.

Вирусы - это мельчайшие болезнетворные организмы, вызывающие самые разные заболевания. Особенно опасны вирусы, попадающие внутрь клетки, так как уничтожить их полностью невозможно - они надежно укрыты клеточной мембраной. Именно для борьбы с ними и был создан препарат "Ацикловир". Уже не одно десятилетие он и его аналоги назначают при герпесвирусных заболеваниях - поражении человека семейством вирусов, которые живут в организмах 90% населения планеты. Сегодня мы рассмотрим препарат "Ацикловир", инструкцию по применению, цену и отзывы о нем.

Семейство герпесвирусов

Семейство состоит из 8 вирусов, среди которых:

Эпштейн-Барр
Цитомегаловирус.
Вирус ветряной оспы
Вирус герпеса 6, 7 и 8 типов.

Эти вирусы годами живут в организме, вызывая множество сопутствующих заболеваний при ослабленном иммунитете больного. При этом на простой, казалось бы, герпес, диагностируемый практически у всего населения нашей планеты, никто не грешит. А стоило бы, так как он вызывает серьезнейшие осложнения - некоторые его штаммы даже способны стать причиной онкологии. Сегодня врачи связывают семейство герпесвирусов с выкидышами, врожденными уродствами, иммунодефицитными состояниями. К счастью, не у всех инфекция проявляется в столь агрессивной форме, ведь все зависит от штамма вируса и состояния иммунитета. Именно поэтому герпес, если он уже попал в организм, важно постоянно контролировать и не допускать снижения защитных сил организма.

Что представляет собой "Ацикловир"?

"Ацикловир" является синтетическим аналогом ациклического пуринового нуклеозида (компонента ДНК). Основная функция препарата - противовирусное действие, которое "Ацикловир" избирательно проявляет в отношении вирусов герпеса. Он внедряется в клетку (в которой уже «засел» вирус), связывается с его ферментами и нарушает ДНК вируса, что препятствует его размножению. При этом на клетки носителя инфекции препарат практически не влияет. В продаже встречается препарат с дополнениями в названиях - "Акри", "Стада", "Акос". Это одно и то же средство, но разных производителей и в разных формах выпуска. Так, "Ацикловир 200 Стада" (инструкцию и аналоги препарата мы сегодня рассмотрим) - немецкое средство, цена которого значительно ниже российского и украинского.Само собой, это - большой плюс.

"Ацикловир" (200 мг в таблетках, инструкция - ниже) предупреждает развитие висцеральных осложнений. Также препарат оказывает и иммуномодулирующее действие. Именно сильный иммунитет подавляет внутриклеточные вирусы и не дает им проявлять себя.

"Ацикловир-Акос" (200 мг в таблетках), инструкцию которого мы сегодня рассматриваем, лишь частично всасывается в желудочно-кишечный тракт. Большая его часть в неизменном виде выводится с мочой. При почечной недостаточности период полувыведения в несколько раз увеличивается.

Инструкция по применению "Ацикловира" (200 мг)

Итак давайте разбираться. При каких болезнях применяют "Ацикловир" (200 мг)? Инструкция по применению гласит:

При герпесе кожи и слизистых, как первичном, так и в фазе обострения.
При половом герпесе.
При лишае опоясывающем.
При ветряной оспе в первые сутки после появления сыпи.
При цитомегаловирусе.
Больные с выраженным иммунодефицитом, вызванным химиотерапией, ВИЧ-инфекцией, приемом средств, подавляющих иммунитет, для профилактики инфекций, которые вызывает простой герпес.

Препарат применяют как для профилактики инфекций герпесвирусов, так и при их запущенной форме. Разница присутствует лишь в дозировке.

Состав препарата

Обратите внимание. "Ацикловир" 200, состав которого отличается минимумом компонентов, изготовлен на основе синтетического аналога нуклеинового нуклеозида и дополнительных компонентов - картофельного крахмала, микрокристаллической целлюлозы, натрия кроскармеллозы, поливинилпирролидона, кремния диоксида коллоидного и магния стеарата.

Препарат содержит в своей оболочке лактозу, поэтому не рекомендуется людям с повышенной чувствительностью к ней. Однако в этом случае в продаже представлены крем и порошок для приготовления инъекций.

Вреден ли "Ацикловир"?

Ответ неоднозначен. Как и другие противовирусные препараты, "Ацикловир" 200 мг (таблетки, инструкцию которых мы сегодня обсуждаем) способен вызывать побочные эффекты. При применении возможны тошнота, рвота, диарея, чрезмерная утомляемость, головная боль, аллергическая реакция на состав препарата.

При внутривенном введении повышаются показатели крови - мочевина и креатинин, билирубин. Увеличиваются ферменты печени. Людям, которые страдают заболеваниями почек, следует особенно осторожно принимать "Ацикловир", так как он негативно сказывается на их работе. Потому таким пациентам нужна коррекция дозы препарата.

Обычно "Ацикловир" (200 мг в таблетках), в инструкции это указано, хорошо переносится и не токсичен для организма. Но принимать его постоянно для угнетения герпесвирусов нельзя - это вредно для печени. К тому же, со временем вирусы привыкают к препарату, и он перестает помогать.

В каких формах продается "Ацикловир"?

В аптеках "Ацикловир" можно найти в 3 формах:

Мазь. Местное применение особенно популярно для лечения пресловутой «простуды» на губах.
Таблетки. Для лечения более «углубленного» герпеса.
Порошок для приготовления внутривенных инъекций.

При этом наиболее популярен "Ацикловир" в таблетках (200 мг). Инструкцию по применению рассмотрим ниже. И в виде мази.

"Ацикловир" в таблетках

Препарат выпускается в упаковках по 20 таблеток. Способ применения зависит от диагноза и возраста.

Профилактика. По 1 таблетке 4 раза в день.

Простой вирус герпеса. По 1 таблетке 5 раз в день.

Опоясывающий лишай. По 4 таблетки 5 раз в день.

Для взрослых и детей старше двух лет дозировка аналогична.

При почечной недостаточности "Ацикловир" применяют по 200 мг 2 раза в день с интервалом в 12 часов.

Длительность лечения обычно составляет 5 дней (при опоясывающем лишае - 8). Для профилактики генитального герпеса "Ацикловир" применяют от полугода до года.

Внимание! Таблетки запивайте достаточным количеством воды и не пейте их на ночь.

Стоимость препарата

"Ацикловир" (таблетки 200 мг), инструкцию и цену которого можно узнать практически в каждой аптеке, - средство довольно доступное. Стоимость его в российских рублях составляет от 60 до 200 рублей. Цена зависит не только от количества таблеток в упаковке, но и от производителя. Так, "Ацикловир-Фармак", таблетки по 200 мг, 20 штук, производит украинская фармацевтическая компания, поэтому стоимость его очень низкая - 20-30 грн.

"Ацикловир" в порошке

Порошок для приготовления инъекций в последнее время назначают довольно редко. Детям от 12 лет и взрослым по 5-10 мг на 1 кг массы тела с 8-часовым интервалом. Максимальная доза, принятая за сутки, составляет 30 мг/кг. При внутривенном введении возможно развитие дополнительных побочных реакций, которые не наблюдаются при приеме таблеток - галлюцинации, сонливость, тремор, осложнения на почки, судороги, психоз.

"Ацикловир" для наружного применения

Крем назначается для наружного применения при таких проявлениях герпеса, как «простуда» на губах, сыпь в области гениталий при половом герпесе, локализованном опоясывающем лишае. Этот крем эффективно устраняет проявления вируса на коже, проникая через эпидермис в пораженные клетки. Почти не попадает в системный кровоток. Таким образом, средство предотвращает образование новых элементов сыпи, снижает боль при опоясывающем лишае. При этом крем не рекомендуется наносить на слизистые рта, носа, влагалища. Цена - 20-40 грн. (в России - 150 руб).

Глазная мазь "Ацикловир" используется при кератите герпесвирусной этиологии и для профилактики «простуды» на губах. Средство наносят на пораженные участки до 6 раз в день. Курс лечения - 5-10 дней. Важно начать его как можно раньше. В этом случае "Ацикловир" более эффективен.

Особые указания

"Ацикловир" не назначают беременным из-за недостаточности данных о его безопасности для будущих мам. При этом в период лактации он противопоказан, так как частично выводится с молоком. При острой необходимости в назначении препарата кормление молоком ребенка отменяют.

Людям с почечной недостаточностью "Ацикловир-Акри" в таблетках 200 мг (в инструкции по применению выше это было указано) нужно назначать осторожно. При одновременном приеме лекарства с нефротоксическими препаратами возможно нарушение функции почек. В пожилом возрасте, особенно при сопутствующем диагнозе, рекомендуется пить воду в больших количествах.

"Ацикловир" не рекомендуется сочетать с алкоголем (хотя прямых данных о его взаимодействии со спиртным нет), потому что, как и любые другие противовирусные, в сочетании с ними препарат способен вызывать аллергию, поражения почек и т. д.

Можно ли применять препарат ребенку?

Так как влияние "Ацикловира" 200 мг в таблетках (инструкция для детей будет расписана ниже) на организм грудничков не изучено, не рекомендуется давать его детям до года. При заболевании ветряной оспой его назначают как внутрь, так и наружно. Но до года дети очень редко болеют этим недугом. Мазь для облегчения симптомов герпеса показана детям от 1 месяца.

Применяют по следующей схеме:

1-2 года - 100 мг/сутки 4 раза в день (5 дней).
после 2 лет - 200 мг 4 раза в день.
2-5 лет - 400 мг 4 раза в день.
после 6 лет - 800 мг 4 раза в день.

В тяжелых случаях препарат применяют до 10 дней. В качестве альтернативного способа лечения для профилактики рецидива показан прием 400 мг лекарства каждые 12 часов. "Ацикловир", инструкция по применению таблеток 200 мг это подтверждает, назначают детям. Но лучше предварительно проконсультироваться с врачом.

Аналоги препарата

Препараты с ацикловиром в основном составе, которые борются с герпесвирусом:

1. "Ацикловир сандоз" (немецкий крем при герпетических высыпаниях).

2. (таблетки).

3. "Зовиракс" (порошок для приготовления инъекций, таблетки).

4. "Виролекс" (выпускается в виде порошка, таблеток, глазной мази и крема).

5. "Медовир" (порошок для приготовления раствора).

6. "Виворакс" (крем и мазь).

7. "Герпевир" в таблетках.

Каждый из этих препаратов имеет одно действующее вещество, но при этом разные компоненты дополнительного состава. Это важно знать людям с определенными видами пищевой непереносимости.

Каковы отзывы об "Ацикловире"?

Учитывая распространенность вируса герпеса, опыт приема препарата был у многих. Большинству он подошел, так как вещество ацикловир обычно хорошо переносится и редко вызывает побочные явления. Рассмотрим отзывы о нем более подробно. Для начала о преимуществах.

1. "Ацикловир" относится к первому поколению противовирусных препаратов, потому отличается невысокой ценой по сравнению с другими средствами этого ряда. Более усовершенствованные препараты отличаются высокими ценами, но при этом и побочных явлений у них меньше.

2. Эффективность - еще одно несомненное достоинство. "Ацикловир" помогает очень быстро, в считанные дни, устранить симптомы герпеса. Более того, благодаря его иммуномодулирующим свойствам герпес еще долгое время не беспокоит больного.

3. "Ацикловир" применяют не только при герпесе. Практика показывает, что он эффективен и в отношении вирусов, вызывающих простуду и грипп, а также ротавируса. После приема Ацикловира быстро падает высокая температура, и в целом больной идет на поправку. Правда, применять его при гриппе лучше по рекомендации врача.

А теперь обратим внимания на недостатки, которые, несмотря на обилие положительных отзывов, все же присутствуют.

"Ацикловир" помогает не всем. В случае его неэффективности необходима либо другая схема лечения герпеса, либо другой противовирусный препарат. Это связано с индивидуальными особенностями организма.
Побочные действия. В инструкции указано достаточно много побочных эффектов, которые, к счастью, возникают редко, но риск их появления, тем более при передозировке, присутствует. Особенно осторожно рекомендуется принимать этот препарат при болезнях почек, в частности, при почечной недостаточности.
Порой одного "Ацикловира" для лечения герпеса оказывается мало. Герпес исчезает, но затем достаточно быстро появляется снова. Это говорит о необходимости повышения иммунитета иммуномодуляторами. Либо, опять-таки, о необходимости подбора другого противовирусного препарата.

В заключение

В целом, "Ацикловир" и его аналоги хорошо переносятся и отличаются эффективностью. Недостатков, несомненно, намного меньше, чем преимуществ, что и объясняет популярность препаратов. При этом многие жалуются, что врачи начали выписывать его все реже. Возможно, это связано с растущей популярностью более дорогих средств.

Catad_pgroup Противовирусные при герпесе

Ацикловир-Акрихин таблетки - инструкция по применению

Регистрационный номер:

ЛС-000044

Торговое название препарата:

Ацикловир-Акрихин

Международное непатентованное название:

ацикловир

Лекарственная форма:

таблетки

Состав

активное вещество: ацикловир в пересчете на 100 % вещество - 200 мг и 400 мг;
вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая 21,46 мг или 42,92 мг, повидон 1,17 мг или 2,34 мг, магния стеарат 2 мг или 4 мг, индигокармин 0,1 мг или 0,2 мг, карбоксиметилкрахмал натрия 12,5 мг или 25 мг, вода очищенная 12,77 мг или 25,54 мг соответственно.

Описание

Таблетки голубого цвета с темно- и светло-голубыми вкраплениями и возможными белыми пятнами, плоскоцилиндрические, с фаской и риской.

Фармакотерапевтическая группа:

противовирусное средство

Код ATX: J05AB01

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Противовирусный препарат - синтетический аналог ациклического пуринового нуклеозида, обладающий высоко избирательным действием на вирусы герпеса. В инфицированных клетках, содержащих вирусную тимидинкиназу, происходит фосфорилирование и превращение в ацикловира монофосфат. Под влиянием гуанилатциклазы ацикловира монофосфат преобразуется в дифосфат и под действием нескольких клеточных ферментов - в трифосфат.

Ацикловир трифосфат встраивается в цепочку вирусной ДНК и блокирует ее синтез посредством конкурентного ингибирования вирусной ДНК-полимеразы. Специфичность и весьма высокая селективность действия также обусловлены преимущественным его накоплением в клетках, пораженных вирусом герпеса.

Высокоактивен в отношении вируса Herpes simplex 1 и 2 типов; вируса, вызывающего ветряную оспу и опоясывающий лишай (Varicella zoster); вируса Эпштейна-Барр. Умеренно активен в отношении цитомегаловируса.

Фармакокинетика.

При приеме внутрь биологическая доступность составляет 15-30 %. Ацикловир хорошо проникает во все органы и ткани организма; концентрация в спинномозговой жидкости - 50 % от его концентрации в плазме крови. Проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры, накапливается в грудном молоке. Связь с белками плазмы - 9-33 %. Максимальная концентрация (C max) в плазме крови после приема внутрь 200 мг 5 раз в сутки - 0,7 мкг/мл. Время достижения максимальной концентрации в плазме крови-1,5-2 ч.

Метаболизируется в печени с образованием фармакологически неактивного метаболита - 9-карбоксиметоксиметилгуанина. Период полувыведения (Т 1/2) при приеме внутрь - 2-3 ч. У больных с тяжелой почечной недостаточностью Т 1/2 - 20 ч, при гемодиализе - 5,7 ч (при этом концентрация ацикловира в плазме уменьшается до 60 % от исходного значения).

Выводится почками в неизмененном виде (около 84 %) и в форме метаболита (около 14 %). Менее 2 % выводится через желудочно-кишечный тракт; следовые количества определяются в выдыхаемом воздухе.

Показания к применению

лечение инфекций кожи и слизистых оболочек, вызванных вирусом Herpes simplex 1 и 2 типов, как первичных, так и вторичных, включая генитальный герпес;
профилактика обострений рецидивирующих инфекций, вызванных вирусом Herpes simplex 1 и 2 типов у пациентов с нормальным иммунным статусом;
профилактика первичных и рецидивирующих инфекций, вызванных вирусом Herpes simplex 1 и 2 типов, у больных с иммунодефицитом;
в составе комплексной терапии у пациентов с выраженным иммунодефицитом: при ВИЧ-инфекции (стадия СПИД, ранние клинические проявления и развернутая клиническая картина) и у пациентов, перенесших трансплантацию костного мозга;
лечение первичных и рецидивирующих инфекций, вызванных вирусом Varicella zoster (ветряная оспа, опоясывающий лишай).

Противопоказания

Повышенная чувствительность к ацикловиру, ганцикловиру, валацикловиру или компонентам препарата, период лактации, детский возраст до 3 лет.

С осторожностью

Беременность, пожилой возраст, дегидратация, почечная недостаточность, неврологические нарушения или неврологические реакции на прием цитотоксичных лекарственных средств (в т.ч. в анамнезе).

Применение при беременности и в период лактации

Применение во время беременности возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
При необходимости применения препарата в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

Способ применения и дозы

Внутрь, во время или сразу после приема пищи, запивать достаточным количеством воды.
Режим дозирования устанавливают индивидуально в зависимости от степени тяжести заболевания.

При печении инфекций кожи и слизистых оболочек, вызванных вирусом Herpes simplex 1 и 2 типов
Взрослым - по 200 мг 5 раз в сутки (каждые 4 ч в период бодрствования, за исключением ночного сна) в течение 5 дней, для лечения генитального герпеса - 10 дней, при необходимости длительность лечения может быть продлена.

В составе комплексной терапии при выраженном иммунодефиците, в том числе при развернутой клинической картине ВИЧ-инфекции (включая ранние клинические проявления ВИЧ-инфекции и стадию СПИД), после имплантации костного мозга назначают по 400 мг 5 раз в сутки.

Для профилактики рецидивов инфекций, вызванных вирусом Herpes simplex 1 и 2 типов у пациентов с нормальным иммунным статусом
Взрослым - по 200 мг 4 раза в сутки каждые 6 часов, длительность курса от б до 12 месяцев.

Для профилактики инфекций, вызванных вирусом Herpes simplex 1 и 2 типов, у пациентов с иммунодефицитом
Взрослым - по 200 мг 4 раза в сутки каждые 6 часов, максимальная доза - до 400 мг 5 раз в сутки в зависимости от тяжести инфекции.

При лечении опоясывающего лишая - по 800 мг 5 раз в сутки (каждые 4 ч в период бодрствования, за исключением ночного сна) в течение 7-10 дней.
Детям в возрасте старше 3 лет препарат назначают в той же дозе, что и взрослым.

Лечение ветряной оспы: взрослым и детям старше 6 лет - по 800 мг 4 раза в сутки; детям 3-6 лет - по 400 мг 4 раза в сутки. Более точно дозу можно определить из расчета 20 мг/кг.
Курс лечения-5 дней.

У пациентов с нарушениями функции почек необходима коррекция доз и режима дозирования в зависимости от величины клиренса креатинина и вида инфекции. Для лечения инфекции, вызванной Herpes simplex, при клиренсе креатинина менее 10 мл/мин суточную дозу препарата следует уменьшить до 400 мг, разделив ее на 2 приема (с интервалами между ними не менее 12 ч, т.е. по 200 мг 2 раза в сутки).

При лечении инфекций, вызванных Varicella zoster, и при поддерживающей терапии больных с выраженным иммунодефицитом - пациентам с клиренсом креатинина 10-25 мл/мин назначают препарат по 800 мг 3 раза в сутки с интервалом 8 ч, с клиренсом креатинина менее 10 мл/мин - по 800 мг 2 раза в сутки с интервалом 12 ч.

Побочное действие

Со стороны пищеварительной системы:
тошнота, рвота, диарея, боли в животе; редко - обратимое повышение содержания билирубина и активности «печеночных» ферментов.

Со стороны системы кроветворения:
очень редко - анемия, лейкопения, тромбоцитопения.

Со стороны мочевыделительной системы:
редко - повышение содержания мочевины и креатинина в крови;
очень редко - острая почечная недостаточность.

Со стороны центральной нервной системы:
головная боль, слабость, головокружение, повышенная утомляемость, спутанность сознания, галлюцинации, сонливость, парестезии, судороги, снижение концентрации внимания, ажитация.

Аллергические реакции:
зуд, сыпь, синдром Лайелла, крапивница, мультиформная экссудативная эритема, в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона, ангионевротический отек, анафилаксия.

Прочие:
лихорадка, лимфоаденопатия, периферические отеки, нарушение зрения, миалгия, алопеция.

Передозировка

Симптомы: ажитация, кома, судороги, летаргия. Возможна преципитация ацикловира в почечных канальцах, если его концентрация превышает растворимость в почечных канальцах (2,5 мг/мл).
Лечение: симптоматическое.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами При одновременном применении с пробенецидом увеличивается средний период полувыведения и снижается клиренс ацикловира.
При одновременном применении с нефротоксическими препаратами повышается риск развития нарушений функций почек.

Особые указания

При приеме препарата следует контролировать функцию почек (содержание мочевины крови и креатинина плазмы крови).

При применении препарата необходимо обеспечить поступление достаточного количества жидкости. Длительное или повторное лечение ацикловиром больных со сниженным иммунитетом может привести к появлению штаммов вирусов, нечувствительных к его действию. У большинства выделенных штаммов вирусов, нечувствительных к ацикловиру, обнаруживается относительная нехватка вирусной тимидинкиназы; были выделены штаммы с измененной тимидинкиназой или с измененной ДНК-полимеразой. In vitro действие ацикловира на изолированные штаммы вируса Herpes simplex может вызвать появление менее чувствительных штаммов.

Ацикловир не предупреждает передачу герпеса половым путем, поэтому в период лечения необходимо воздерживаться от половых контактов, даже при отсутствии клинических проявлений.

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Форма выпуска

Таблетки 200 мг и 400 мг.
По 10 таблеток в контурной ячейковой упаковке.
2 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по применению в пачке из картона.

Условия хранения

В сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

4 года. Не применять по истечении срока годности.

Условия отпуска из аптек

По рецепту.

Производитель/Организация, принимающая претензии потребителей

Открытое акционерное общество «Химико-фармацевтический комбинат «АКРИХИН»
(ОАО «АКРИХИН»), Россия
142450, Московская область, Ногинский район, г. Старая Купавна, ул. Кирова, д. 29.

Противовирусный препарат Ацикловир активный относительно вирусов герпеса человека, включая вирус Herpes simplex 1-го и 2-го типов, вирус Varicella zoster, вирус Эпштейна-Барра и цитомегаловирус. Механизм противовирусной активности состоит в угнетении репликации вирусов путем конкурентного взаимодействия с вирусной тимидинкиназой, угнетении ДНК-полимеразы и блокаде репликации вирусной ДНК.
Фармакокинетика. Всасывается из желудочно-кишечного тракта не полностью (около 20 % принятой дозы), пища не влияет на биодоступность. Максимальная концентрация достигается через 1,5-2 ч. Связывание с белками плазмы незначительное (9-33 %). Мало метаболизируется печенью. Проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры, выделяется в грудное молоко. Выводится из организма почками: 85-90 % в неизмененном виде, 10-15 % – в виде метаболита (9-карбоксиметоксиметилгуанин). Период полувыведения составляет около 3 ч. При нарушении функции почек (ухудшении клубочковой фильтрации) период полувыведения препарата возрастает.

Показания к применению

Ацикловир предназначен в качестве профилактики и лечения первичных и рецидивирующих герпетических поражений кожи и слизистых оболочек, которые вызваны вирусами Herpes simplex типов 1 и 2 (в т.ч. генитальный герпес), Varicella zoster (опоясывающий герпес, ветряная оспа), профилактика цитомегаловирусной инфекции после трансплантации костного мозга.

Способ применения

Для лечения инфекций, вызванных вирусом простого герпеса, необходимо принимать таблетки Ацикловир-Дарница в дозе 200 мг 5 раз в день с приблизительно 4-часовым интервалом, за исключением ночного периода.
Лечение должно длиться 5 дней, но в случае тяжелой первичной инфекции оно может быть продолжено.
Для некоторых больных со сниженным иммунитетом (после трансплантации костного мозга) или для больных со сниженной усвояемостью в кишечнике доза может быть удвоена до 400 мг.
Лечение нужно начинать как можно раньше после начала развития инфекции. В случае рецидивирующего герпеса лучше всего начинать лечение в продромальный период или после появления первых признаков поражения кожи.
Предотвращение рецидивов инфекций, вызванных вирусом простого герпеса, у взрослых.
У больных с нормальным иммунитетом для предотвращения рецидивов инфекций, вызванных вирусом простого герпеса, таблетки Ацикловир в дозе 200 мг принимают 4 раза в день с приблизительно 6-часовым интервалом.
Для наблюдения за возможными изменениями естественного хода заболевания терапия Ацикловиром-Дарница должна периодически прерываться с интервалом 6-12 месяцев.
Профилактика инфекций, вызванных вирусом простого герпеса, у взрослых.
Для профилактики инфекций, вызванных вирусом простого герпеса, у больных со сниженным иммунитетом таблетки Ацикловир-Дарница в дозе 200 мг нужно принимать 4 раза в сутки с приблизительно 6-часовым интервалом. У больных со значительно сниженным иммунитетом (например, после трансплантации костного мозга) или у больных со сниженной усвояемостью в кишечнике доза может быть удвоена до 400 мг или применена соответствующая доза для внутривенного введения.
Продолжительность профилактического применения определяется продолжительностью периода риска.
Лечение ветряной оспы и опоясывающего герпеса у взрослых.
Для лечения инфекций, вызванных вирусами ветряной оспы и опоясывающего герпеса, нужно принимать таблетки Ацикловир-Дарница в дозе 800 мг (4 таблетки) 5 раз в день с приблизительно 4-часовым интервалом, за исключением ночного времени. Лечение должно длиться 7 суток.
Лечение нужно начинать как можно раньше после начала заболевания, результат будет лучше, если лечение начать сразу же после появления сыпи.
Лечение больных со значительным снижением иммунитета.
Для лечения больных со значительным снижением иммунитета необходимо принимать 800 мг (4 таблетки) Ацикловира-Дарница 4 раза в день с приблизительно 6-часовым интервалом. Лечению больных после трансплантации костного мозга должна предшествовать внутривенная терапия лекарственным средством с действующим веществом ацикловир для внутривенного введения в течение месяца.
Продолжительность лечения больных после трансплантации костного мозга составляет 6 месяцев (от 1 до 7 месяцев после трансплантации).
Дозирование для детей.
Для лечения и профилактики инфекций, вызванных вирусом простого герпеса, у детей со сниженным иммунитетом в возрасте от 2 лет и старше применяется доза 400 мг/сутки, а для детей до 2 лет должна применятся другие лекарственные формы.
Для лечения ветряной оспы у детей от 6 лет назначается 800 мг (4 таблетки) Ацикловира 4 раза в день, дети от 2 до 6 лет могут получать 400 мг (2 таблетки) Ацикловира-Дарница 4 раза в день. Дети до 2 лет могут принимать 200 мг Ацикловира-Дарница 4 раза в день. Дозирование можно более точно определить из расчета 20 мг Ацикловира-Дарница на килограмм массы тела (не больше 800 мг) 4 раза в день. Продолжительность лечения составляет 5 дней.
Пациенты пожилого возраста.
Нужно иметь в виду возможность нарушения функции почек у больных пожилого возраста, и доза препарата для них должна быть соответственно изменена. Необходимо поддерживать адекватный уровень гидратации организма.
Почечная недостаточность.
Ацикловир нужно с осторожностью назначать больным с почечной недостаточностью. Необходимо поддерживать адекватный уровень гидратации организма.
При лечении инфекций, вызванных вирусом простого герпеса, у больных с почечной недостаточностью рекомендованные пероральные дозы не приводят к накоплению ацикловира, уровень которого превышал бы безопасный уровень, установленный для внутривенного введения. Тем не менее, для больных с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина меньше 10 мл/мин) рекомендуется установить дозу 200 мг 2 раза в день с интервалом приблизительно 12 ч.
При лечении инфекций, вызванных вирусами ветряной оспы и опоясывающего герпеса, у больных со значительно сниженным иммунитетом рекомендуется при тяжелой почечной недостаточности (клиренс креатинина меньше 10 мл/мин) установить дозу 800 мг 2 раза в сутки с приблизительно 12-часовым интервалом, а для больных с умеренной почечной недостаточностью (клиренс креатинина в пределах 10-25 мл/мин) – 800 мг 3 раза в сутки с интервалом приблизительно 8 ч.
При применении больших пероральных доз ацикловира должна поддерживаться адекватная гидратация этих пациентов.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к ацикловиру или валацикловиру , компонентам препарата. Детский возраст до 2 лет. Беременность, период кормления грудью.

Побочные действия

Со стороны ЦНС: головная боль, повышенная утомляемость, сонливость, расстройства дикции, спутанность сознания, галлюцинации, умопомрачение, психомоторное возбуждение, тремор, судороги, кома, атаксия, энцефалопатия.
Со стороны ЖКТ:боли в животе, тошнота, рвота, диарея, снижение аппетита, гастрит, гипербилирубинемия и транзиторное увеличение активности ферментов печени, желтуха, гепатит.
Со стороны системы кроветворения:снижение гематологических показателей (анемия, тромбоцитопения, лейкопения).
Со стороны сердечно-сосудистой системы:ощущение сердцебиения, боль в грудной клетке.
Со стороны мочевыделительной системы:уменьшенный диурез, в одиночных случаях небольшое повышение концентрации мочевины и креатинина в крови.
Аллергические реакции:кожные высыпания, ангионевротический отек, крапивница.
Дерматологические реакции:фотосенсибилизация, покраснение, зуд и высыпания на коже, аллопеция.
Общие нарушения: лихорадка, затрудненное дыхание и глотание.

Передозировка

Симптомы: Со стороны ЖКТ: тошнота и рвота.
Со стороны мочевыделительной системы:острая почечная недостаточность.
Со стороны ЦНС:головная боль, спутанность сознания, галлюцинации, психомоторное возбуждение, эпилептические припадки, кома.
Лечение: мероприятия по удалению препарата – промывание желудка, назначение абсорбентов, в тяжелых случаях – гемодиализ.

Симптоматическая терапия.

Беременность и кормление грудью

Назначать препарат в период беременности не рекомендуется, за исключением случаев, когда потенциальная польза препарата превышает возможный риск.
В случае применения препарата женщинами, которые кормят грудью, кормление нужно прекратить.

Дети. Препарат применяют у детей от 2 лет.

Особые указания

Ацикловир выводится из организма путем почечного клиренса, поэтому больным с почечной недостаточностью дозу нужно уменьшать (см. “Способ применения и дозы”). У больных преклонного возраста также большая вероятность нарушения функции почек, поэтому для этой группы пациентов тоже может понадобиться уменьшение дозы. Обе эти группы (больные с почечной недостаточностью и больные преклонного возраста) являются группами риска из-за возникновения неврологических побочных действий и потому должны находиться под пристальным наблюдением для выявления этих побочных реакций. Согласно полученными данными, такие реакции являются вообще оборотными в случае прекращения лечения препаратом.
В период лечения препаратом нужно удерживаться от употребления спиртных напитков.

Способность влиять на скорость реакций при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами. Препарат не влияет на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Ацикловир выделяется главным образом в неизмененном виде почками путем канальцевой секреции, поэтому любое лекарство, которое имело аналогичный механизм выделения, могут увеличивать концентрацию ацикловира в плазме.
Пробенецид и циметидин уменьшают выведение ацикловира на 30 %, что обусловливает увеличение времени полувыведения ацикловира.
Циклоспорин – приведены случаи развития нефротоксичности.
Нефротоксические или нейротоксические лекарственные средства – риск развития нефротоксического или нейротоксического эффекта.
При одновременном применении с иммуносупрессантами при лечении больных после трансплантации органов также повышается в плазме уровень ацикловира и неактивного метаболита иммуносупрессивного препарата, но вследствие широкого терапевтического индекса ацикловира корректировать дозу не нужно.

Форма выпуска

Таблетки.

Состав

Действующее вещество: aciclovir;
1 таблетка содержит ацикловира в пересчете на 100 % безводное вещество 200 мг;
вспомогательные вещества: картофельный крахмал, повидон, кальция стеарат.

Основные параметры

Название:	АЦИКЛОВИР
Код АТХ:	J05AB01 -