В 1 таблетке — верaпaмила гидрохлорида 40 мг или 80 мг.

Крахмал пшеничный, лактоза, кремния диоксид, МКЦ, магния стеарат, тальк — вспомогательные компоненты.

Форма выпуска Верапамила

• таблетки в оболочке 40 мг и 80 мг;
• раствор для внутривенного введения 2,5%;
• таблетки пролонгированного действия 240 мг;
• драже 40 мг и 80 мг.

Фармакологическое действие

Антиаритмическое, антиангинальное.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Фармакодинамика

Фармакологическая группа препаратов, к которой относится Верапамил - блокаторы кальциевых каналов . Они обладают антиаритмическим, гипотензивными и антиангиальным действием. Механизм действия связан с блокадой «медленных» кальциевых каналов, которые расположены в клетках миокарда, проводящей системы сердца и гладкомышечных клетках сосудов. Кроме того, эти каналы есть в гладких мышцах мочевыводящих путей, бронхов и матки. В результате блокады нормализуется патологически увеличенный ток ионов кальция внутрь клеток. Уменьшая трансмембранный вход Ca2+ в кардиомиоциты, препарат уменьшает силу сокращений миокарда и частоту ЧСС, и, следовательно, потребность миокарда в кислороде уменьшается.

Снижает тонус мускулатуры стенки сосудов и вызывает дилатацию преимущественно артериол , что влечет снижение сопротивления в большом круге и уменьшение постнагрузки. Увеличивает также коронарный кровоток. Замедляет AV проводимость, угнетает автоматизм синусового узла, что позволяет применять его для лечения суправентрикулярных аритмий .

У Верапамила более выражено действие на проводящую систему (синусовый и атриовентрикулярный узел), а действие на сосуды менее выражено. Улучшает выделительную функцию почек. Следует помнить, что препарат усугубляет сердечную недостаточность , провоцирует выраженную брадикардию и атривентрикулярную блокаду .

Фармакокинетика

Практически полностью всасывается из ЖКТ. Максимальная концентрация в крови определяется через 1-2 часа. На 90% связывается с белками крови. Быстро метаболизируется в печени. При курсовом лечении усиливается действие, что связано с накоплением препарата и его метаболитов .

Период полувыведения при однократном приеме -3-6 часов, при длительном до 12 часов. Выделяется через почки (около 74%).

Показания к применению Верапамила

• ;
• стабильная ;
• стенокардия с наджелудочковыми нарушениями ритма;
• наджелудочковая экстрасистолия ;
• мерцательная тахиаритмия ;
• гипертонический криз (в/в применение);
• артериальная гипертензия .

Противопоказания

• выраженная брадикардия ;
• выраженная дисфункция ЛЖ;
• AV блокада II-III ст.;
• гиперчувствительность;
• артериальная гипотензия ;
• СССУ;

С осторожностью назначается при брадикардии , AV блокаде I ст., синоатриальной блокаде, ХСН, в пожилом возрасте, при печеночной и/или почечной недостаточности.

Побочные действия

Чаще встречаемые побочные реакции:

• брадикардия ;
• выраженное снижение АД;
• тошнота , ;
• покраснение лица;

Реже встречаемые побочные реакции:

• гиперплазия десен ;
• нервозность;
• утомляемость;
• заторможенность;
• , сыпь;
• AV блокада III ст., при быстром в/в введении;
• , тромбоцитопения ;
• галакторея , гинекомастия ;
• периферические отеки;
• отек легких .

Инструкция по применению Верапамила (Способ и дозировка)

Таблетки Верапамил, инструкция по применению

Таблетки обычной продолжительности действия принимают внутрь перед приемом пищи по 40-80 мг трижды в день при и . При повышенном артериальном давлении - в 2 приема, при этом суточная доза может достигать 480 мг. Суточная доза для детей до 5 лет составляет 40-60 мг.

Пролонгированные формы при артериальной гипертензии назначают по 240 мг утром. Желательно начинать лечение с более меньшей дозы - 120 мг 1 раз в сутки. В последующем через 2 недели проводится повышение дозы. Возможно ее увеличение до 480 мг в сутки в два приема через 12 часов. Дозу нельзя превышать более 480 мг в сутки, если стоит вопрос о длительной терапии.

Для купирования гипертонического криза применяют Верапамил в/в струйно по 5–10 мг. При пароксизмальных нарушениях ритма также вводится в/в струйно в дозе 5-10 мг. Повторно в той же дозе через 20-30 мин, если эффект отсутствует. Для поддерживающей терапии переходят на в/в капельное ведение на растворе , . Разовая доза при в/в введении для детей от 1 до 5 лет - 2-3 мг.

Передозировка

Передозировка проявляется брадикардией , AV блокадой и SA блокадой , снижением АД, асистолией .

Лечение начинают с промывания желудка, приема сорбентов . При нарушении проводимости вводятся внутривенно изопреналин , 10% раствор , плазмозамещающие растворы. Рекомендуется искусственный водитель ритма. Для повышения АД назначают альфа-адреностимуляторы .

Взаимодействие

Ингибиторы CYP3A4 снижают концентрацию верапамила , а повышение его концентрации в плазме вызывает грейпфрутовый сок. Препарат повышает концентрацию в плазме карбамазепина , циклоспорина , теофиллина , хинидина , сердечных гликозидов и этанола. Увеличивает риск нейротоксического действия препаратов Li+.

При нефропатии легкой степени тяжести может быть использована монотерапия Верапамилом, при предэклампсии - комплексная терапия, в которую помимо , оказывающего противосудорожное, гипотензивное и диуретическое действие, входит Верапамил по 80 мг в сутки и прочие ЛС.

Терапевтические показания:

• Аритмии (в частности суправентрикулярная тахикардия ).
• Артериальная гипертензия . Это одно из антигипертензивных средств, применяемых во время беременности и может длительно использоваться, но как базисный гипотензивный препарат у беременных применяется редко.
• Стенокардия .

Отзывы о Верапамиле при беременности свидетельствуют о том, что препарат эффективен, в терапевтических дозах переносится хорошо и не оказывает вредного влияния на плод.

• «… При приеме Гинипрала появилась тахикардия, поэтому назначили и этот препарат. Пила очень долго, почти до родов. Ребенок родился здоровым »;
• «… Я пила с 28–й и до 32 недели вместе с Гинипралом, так как у меня и у ребенка была тахикардия ».

Анализ исходов беременности у женщин, получавших этот препарат в I триместре, не выявил повышение частоты врожденных аномалий у плода, обусловленных его приемом. У детей женщин, которые получали препарат во II и III триместрах, тоже не выявлено нежелательных последствий.

Аналоги Верапамила

Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:

Синонимы этого препарата, имеющие такое же действующее вещество: , Каверил , .

Аналоги Верапамила - блокаторы кальциевых каналов, оказывающие аналогичное действие: Галлопамил , Нифедипин Ретард , Никардипин , Риодипин , .

Отзывы о Верапамиле

От чего таблетки Верапамил? Показания к применению Верапамила включают лечение стабильной стенокардии напряжения , артериальной гипертензии , аритмий , особенно в сочетании с обструктивными заболеваниями легких. Эффективен препарат также для предупреждения повторных . Его можно комбинировать с нитратами.

Отзывы о Верапамиле на форумах свидетельствуют о том, что препарат чаще всего назначался при сочетании пароксизмальной наджелудочковой тахикардии и мерцательной аритмии с артериальной гипертензией .

Все отзывы сводятся к тому, что препарат недорогой и эффективный:

• «… Препарат действенный, поэтому могу смело рекомендовать его всем »;
• «… Пользуюсь не один год, принимаю вместе с Энапом. Избавился от экстрасистол, добился нормального АД »;
• «… Принимаю много лет при аритмии по 40мг 2 раза. Срывы конечно бывают, но реже, чем раньше »;
• «… Верапамил - мое «настольное» лекарство. Беспокоит сильное сердцебиение (100 — 130). Помогает хорошо и стоит совсем дешево »;
• «… Благодаря регулярному приему Верапамила прошли приступы стенокардии ».

В акушерской практике также применяется этот препарат при тахикардии , нарушениях ритма у беременных, с целью снижения тонуса матки.

Отзывы о Верапамиле при беременности встречаются разные:

• «… Не ощутила никакой пользы - только начались сильная изжога и головная боль »;
• «… Никакой пользы, слабость и головокружение »;
• «… Во втором триместре появилась тахикардия, после приема стало легче и ребенок стал спокойнее ».

Побочные эффекты, которые чаще всего вызывал этот препарат - брадикардия , запоры , приливы крови к лицу.

Цена Верапамила, где купить

В любой аптеке можно приобрести все формы препарата. Для приобретения его вам понадобится рецепт на латинском. Цена Верапамила в таблетках по 40 мг колеблется в пределах 30 — 51 руб., таблетки пролонгированного действия 240 мг можно приобрести за 153 — 194 руб., а 10 ампул раствора для инъекций за 40 — 71 руб.

• Интернет-аптеки России Россия
• Интернет-аптеки Украины Украина
• Интернет-аптеки Казахстана Казахстан

ЗдравСити

Верапамил таб. п.п.о. 40мг n50 Озон ООО

Верапамил таб. п.о. ретард 240мг n20 Алкалоид АО

Верапамил таб. п/о 80мг №50 ОАО Ирбитский ХФЗ

Верапамил таб. п.о 40мг n30 Алкалоид АО

Действующее вещество – Верапамил.

Белый кристаллический порошок. Хорошо растворяется в воде, в метиловом спирте, и в хлороформе.

Химическая формула: C 27 H 38 N 2 O 4 .

Название: альфа-метиламино]пропил]-3,4-диметокси- альфа-(1-метилэтил)бензолацетонитрил.

В данном лекарственном препарате Верапамил представлен в виде гидрохлорида.

Механизм действия

Антагонизм кальция, или блокада кальциевых каналов Верапамилом проявляется в нарушении поступления кальция внутрь клетки. Тем самым создается препятствие для мышечного сокращения, и мышца расслабляется. Кальций – один из внутриклеточных ионов.

Одна из его многочисленных функций – сокращение мышечных волокон (гладких, скелетных, миокардиальных). Кальций обеспечивает взаимодействие мышечных сократительных белков – актина и миозина. Эти белки имеют вид нитевидных образований (филаментов), находящихся в мышечном волокне (миофибрилле).

Под действием ионов Кальция тонкие (актиновые) и толстые (миозиновые) филаменты заходят друг за друга, и мышечная фибрилла укорачивается и утолщается. В итоге мышца сокращается. Разумеется, мышца не может быть сколь угодно долго быть сокращенной – за спазмом должно быть расслабление, для которого необходимо, чтобы кальций удалялся из цитоплазмы миофибрилл.

Достигается это действием фермента кальций-зависимой АТФазы, которая выталкивает кальций за пределы цитоплазмы. Для обеспечения непрерывной работы этого фермента необходима энергия – ведь кальций транспортируется против концентрационного градиента, в сторону большей концентрации.

Необходимая энергия берется в процессе расщепления АТФ. Благодаря кальций-зависимой АТФ-азе концентрация кальция вне клетки в 25 раз выше, чем внутри клетки.

Для обеспечения следующего сокращения кальций вновь входит в клетку и обеспечивает взаимодействие филаментов. Прохождение кальция через мембрану нервных волокон сопровождается изменениям трансмембранного заряда и прохождением импульса по нервному волокну.

Транспорт кальция через мембрану обеспечивается т.н. кальциевыми каналами. Существует несколько типов этих каналов, расположенных в миокарде, скелетных мышцах, в гладкой мускулатуре внутренних органов, в структурах ЦНС.

С биохимической точки зрения эти каналы представляют собой не что иное как белки-переносчики. Они находятся на поверхности клеточной мембраны, и, соединяясь с кальцием, транспортируют его в внутрь клетки.

Верапамил блокирует медленные долгоживущие L-каналы, находящиеся в миокарде, в проводящей системе сердца, в кровеносных сосудах, а также в гладкой мускулатуре внутренних органов. Основные его точки приложения: миокард, проводящая система сердца, и мышечная сосудистая оболочка.

Блокада L-каналов в миокарде приводит к снижению силы сердечных сокращений. Аналогичный процесс в гладкой мускулатуре кровеносных сосудах сопровождается расширением просвета этих сосудов – вазодилатацией. Препарат действует на стенку мелких артериол. На вены он практически не оказывает влияния.

Дилатация артериол приводит к снижению общего периферического сопротивления сосудов (ОПС) и к гипотензии – снижению артериального давления (АД). Кроме того, Верапамил блокирует альфа-1 адренорецепторы артериол, что ведет к их дополнительному расширению и усиливает гипотензию.

На проводящую систему миокарда Верапамил действует угнетающе. Под его действием замедляется генерация импульсов в водителе ритма, в синусовом узле.

Этот препарат также замедляет синоатриальную (синусово-предсердную) и атриовентрикулярную (предсердно-желудочковую) проводимость. Клинически это проявляется уменьшением ЧСС (частоты сердечных сокращений).

В итоге снижается нагрузка на миокард. Ведь под действием препарата он совершает меньшую работу – слабее и медленнее бьется. При этом сердечный выброс не снижается – сердце эффективнее работает на фоне снижения ОПС и гипотензии.

Уменьшение нагрузки на миокард имеет большое значение для пациентов, страдающих ИБС (ишемической болезнью сердца). При ИБС нарушена доставка кислорода с кровью к миокарду.

Эту проблему Верапамил тоже решает. Во-первых, замедление ЧСС сопровождается удлинением фазы расслабления (диастолы) миокарда. А ведь миокард получает кровь по коронарным артериям именно в диастолу.

Кровоток по коронарным артериям в результате их дилатации тоже улучшается. Снижение нагрузки на миокард, гипотензия, улучшение коронарного кровотока – все это приводит к ряду позитивных эффектов. Уменьшается АД, снижается частота и интенсивность приступов стенокардии – нестабильной стенокардии, стенокардии напряжения, стенокардии Принцметала (обусловленной спазмом коронарных артерий).

При длительном приеме препарата устраняется такой негативный процесс как гипертрофия миокарда левого желудочка. Механизм тот же – снижение нагрузки на миокард и улучшение его кровоснабжения.

Риск инфаркта миокарда также снижается. Ведущая причина инфаркта – тромбоз коронарных сосудов. В тромбоцитах тоже присутствуют кальциевые каналы. Их блокада препятствует агрегации тромбоцитов (их соединению в конгломераты) и образованию тромбов. Расширение почечных артерий приводит к улучшению кровоснабжения почек. В почках Верапамил частично блокирует натриевые каналы. Усиление выведения натрия, а вместе с ним и воды, дополняет гипотензивный эффект.

Верапамил, как и другие антагонисты кальция, расслабляет мускулатуру бронхов, мочеполовой системы, ЖКТ. Правда, эти эффекты у него выражены незначительно.

Влияние на мозговые сосуды тоже не велико. Тем не менее, Верапамил может быть использован для устранения головной боли. На состояние скелетных мышц у здоровых людей Верапамил тоже не влияет.

Однако состояние пациентов с мышечной патологией (миопатия Дюшена) может ухудшаться. Кроме того, данный препарат может удлинять время действия миорелаксантов – препаратов, применяющихся для расслабления скелетных мышц.

История создания

Верапамил – первый препарат из группы антагонистов кальция. Был синтезирован в 1961 г немецкими учеными-фармацевтами. Первоначально Верапамил задумывался как спазмолитик, более эффективный аналог Папаверина.

Годом позже, в 1962 г, было обнаружено его влияние на силу сердечных сокращений и на ЧСС. В 1963г он был официально рекомендован для использования в клинической практике как антиангинальное средство для лечения ИБС.

С тех пор он широко применялся в России, США и Зап. Европе. Будучи представителем I поколения антагонистов кальция, Верапамил не лишен недостатков. Это относительно низкая биодоступность, непродолжительность действия, и побочные эффекты, ограничивающие его прием.

В последующем в клиническую практику были внедрены более эффективные и безопасные лекарственные средства этой группы. Однако Верапамил очень часто используется и поныне в лечении сердечно-сосудистой патологии.

Согласно некоторым данным Верапамил повышает чувствительность атипичных опухолевых клеток к химиотерапии. Кроме того, имеются данные о том, что под действием этого препарата снижается синтез коллагена.

В этой связи местные инъекции Верапамила применяются для рассасывания келоидных рубцов на коже. Эти же инъекции в половой член делаются при его фиброзной деформации – болезни Пейрони.

Технология синтеза

Верапамил получают в ходе нескольких реакций с участием сложных органических веществ. Для изготовления таблеток помимо основного вещества используют вспомогательные: двузамещенный фосфат кальция, желатин, метилпарабен, крахмал, тальк, титана диоксид, магния стеарат, гидроксипропилметилцеллюлоза, индигокармин.

Формы выпуска

• Таблетки и драже 40 и 80 мг;
• Таблетки пролонгированного действия с замедленным высвобождением Верапамила 240 мг;
• Ампулы 2 мл 0,25% инъекционного раствора.

Верапамил под одноименным названием действующего вещества производят многие отечественные фирмы. Некоторые из этих фирм практически не известны, и качество их продукции может вызывать сомнения.

Хотя вовсе необязательно, что российские фарпроизводители выпускают низкосортные лекарства. Из зарубежных патентованных препаратов у нас наиболее известны таблетки Изоптин (Эбботт-Кнолль, Германия) и Финоптин (Орион, Финляндия). За рубежом препарат может иметь названия Азупамил, Вергамма, Верадил, Лекоптин, и многие другие.

Показания

• Артериальная гипертензия;
• Тахиаритмии (наджелудочковая экстрасистолия, пароксизмальная наджелудочковая тахикардия, мерцание и трепетание предсердий);
• Профилактика и лечение ИБС, нестабильной стенокардии, вариантной стенокардии Принцметала.

Дозировки

Таблетки принимаются вне зависимости от еды, не разжевываются, запиваются водой. Рекомендуемая доза – 40-80 мг 3-4 раза в день. При отсутствии эффекта разовые дозы плавно повышают до 120 и 160 мг. Суточная доза обычно колеблется от 240 до 360 мг. Максимальная суточная доза – 480 мг. Ее превышать не рекомендуется во избежание нежелательных эффектов.

Верапамил пролонгированного действия (Изоптин СР 240) принимается в суточной дозе 240-480 мг, которую разбивают на 2 приема с интервалом в 12 часов.

У пациентов с нарушениями функции печени замедляется метаболизм Верапамила. Суточная доза в таких случаях не должна превышать 120 мг.

Она разбивается на 3 приема по 40 мг. Таблетки принимаются длительным курсом от 2-х недель до 6-8 месяцев. Инъекционный раствор вводится внутривенно медленно по 2-4 мл (1-2 ампулы). В отсутствие эффекта струйное введение можно повторить через полчаса. Это же количество раствора можно развести в 100-200 м физ. раствора и вводить внутривенно капельно.

Фармакодинамика

Биодоступность колеблется от 22до 35%. В случае многократного приема препарата она может увеличиваться в 2 раза. Всасываемость в ЖКТ – 90% от количества, принятого внутрь. 90% поступившего в кровь Верапамила связывается с плазменными белками.

Максимальная концентрация в плазме крови формируется через 1-2 часа приема обычных форм препарата. Для пролонгированных форм этот показатель составляет 3-5 часов. Гипотензивный эффект отмечается уже на первой неделе систематического приема Верапамила, и достигает своего максимума к 3-4 неделе.

В печени Верапамил подвергается метаболическим превращениям. Один из метаболитов, норверапамил, также обладает свойствами антагонистов кальция. Однако по своей силе он уступает исходному веществу Верапамилу. Остальные метаболиты неактивны. Выводится в основном почками в виде метаболитов, и в меньшей степени (3-4%) – в неизменном виде. 9-16% препарата выводится через кишечник.

Период полувыведения поначалу находится в пределах 2-6 часов. При многократном приеме Верапамил кумулирует в организме, и период полувыведения замедляется до 4,5-12 часов. Из-за этого может потребоваться снижение суточной дозы примерно в 2 раза. Такая же картина наблюдается при печеночной недостаточности, когда метаболизм и выведение Верапамила замедляются, а содержание в крови свободной фракции наоборот, возрастает. В этих случаях дозу Верапамила также снижают.

Побочные эффекты

• Сердечно-сосудистая система : гипотензия, брадикардия, атриовентрикулярная блокада, покраснение лица, усугубление имеющейся сердечной недостаточности, появление одышки и периферических отеков;
• ЦНС : головная боль, головокружение, общая слабость, повышенная возбудимость, быстрая утомляемость;
• ЖКТ : тошнота, рвота, запоры, повышение уровня печеночных ферментов-трансаминаз;
• Кожа : аллергическая сыпь, зуд.

Противопоказания

• Индивидуальная непереносимость Верапамила;
• Кардиогенный шок;
• Острая сердечная недостаточность;
• Хроническая сердечная недостаточность IIБ-III стадии;
• Атриовентрикулярная блокад II-III степени;
• Синоатриальная блокада;
• СССУ – синдром слабости синусового узла;
• Синдром Морганьи-Адамса-Стокса;
• Синдром WPW (Вольфа-Паркинсона-Уайта);
• Острый инфаркт миокарда (Верапамил назначают не раньше, чем на 7-й день после развития этого заболевания);
• Возраст до 18 лет

С крайней осторожностью назначают препарат при гипотензии и брадикардии, при печеночной недостаточности, а также при начальной степени хронической сердечной недостаточности и атриовентрикулярной блокады.

Взаимодействие с другими препаратами

• Антигипертензивные средства других групп, диуретики – усиление гипотензивного действия;
• Ингаляционные анестетики, бета-адреноблокаторы, ингаляционные средства для наркоза – токсическое действие на миокард, опасность аритмий;
• Дигоксин – замедление выведения этого препарата почками, повышение концентрации в плазме крови, опасность аритмий;
• Циклоспорин, Празозин, Теофиллин – повышение концентрации этих веществ в плазме крови;
• Ранитидин, Циметидин – повышение уровня Верапамила в плазме крови;
• Хинидин – повышение концентрации этого препарата в плазме крови, гипотензия;
• Ацетилсалициловая кислота – опасность кровотечений;
• Миорелаксанты – усиливается их действие;
• Препараты лития, Карбамазепин – токсическое влияние на ЦНС.

Во время лечения Верапамилом нельзя употреблять грейпфрутовый сок, т.к. он повышает биодоступность препарата.

Беременность и лактация

Верапамил проникает через плацентарный барьер и в материнское молоко. В ряде случаев его назначают беременным женщинам по терапевтическим и акушерским показаниям.

Дорогие посетители сайта Фармамир. Статья не является медицинским советом и не может служить заменой консультации с врачом.

Верапамил представляет собой лекарственный препарат, который обладает гипотензивным (снижает давление в сосудах ), антиаритмическим (предотвращает появление различных нарушений сердечного ритма ) и антиангинальным действием (уменьшает симптомы ишемической болезни сердца ). Данный медикамент относится к группе блокаторов медленных каналов кальция, которые влияют на работу сердечно-сосудистой системы. Стоит отметить, что верапамил в большей степени влияет именно на сердечную мышцу (миокард ), чем на сосуды.


Верапамил представляет собой белый кристаллический порошок, который хорошо растворим в воде. Данный лекарственный препарат довольно быстро и практически полностью растворяется в пищеварительном тракте. Максимальное воздействие на организм верапамил оказывает в течение первых 2 – 4 часов после перорального применения (внутрь ).

Виды медикамента, коммерческие названия аналогов, формы выпуска

В связи с тем, что верапамил хорошо усваивается при приеме внутрь, его чаще всего выписывают в таблетированной форме. Верапамил также выпускают в виде раствора для внутривенного введения.

Стоит упомянуть, что верапамил выпускают и под другими названиями – Вератард, Верогалид, Изоптин, Каверил, Лекоптин, Финоптин и др.

Фирмы производители верапамила

Фирма производитель	Коммерческое название препарата	Страна	Форма выпуска	Дозировка
Авексима	Верапамил	Россия	Таблетки, покрытые оболочкой.	Подбирается индивидуально. Медикамент следует принимать за 30 – 40 минут до приема пищи. Взрослым и подросткам старше 15 лет назначают по 0,04 – 0,08 грамма (40 – 80 миллиграмм ) трижды в день. В случае необходимости врач может увеличить дозу до 0,12 – 0,16 грамма (120 – 160 миллиграмм ). Суточная дозировка не должна превышать 240 – 480 миллиграмм. Для детей от шести до четырнадцати лет суточная доза составляет 80 – 360 миллиграмм, а детям до шести лет включительно назначают по 40 – 60 миллиграмм. Кратность приема таблеток (детям от шести до четырнадцати лет ) составляет 3 – 4 раза в день.
Северная Звезда	Верапамил	Россия
Химико-фармацевтический комбинат АКРИХИН	Верапамил	Россия
Alkaloid	Верапамил	Македония
Оболенское	Верапамил	Россия
Unipharm	Верапамил-Софарма	Болгария	Таблетки, покрытые пленочной оболочкой (пленочное покрытие составляет менее 10% от массы всей таблетки ).
Валента Фармацевтика	Верапамил	Россия
Serena Pharma	Верапамил	Индия
Alkaloid	Верапамил	Македония	Таблетки, длительного (пролонгированного ) действия.	Следует принимать до или после приема еды, при этом запивая таблетку небольшим количеством воды (50 – 100 миллилитров ). Как правило, используют суточную дозу от 240 до 360 миллиграмм. Данная дозировка может быть увеличена до 480 миллиграмм (лечение должно проводиться в стационаре ). Кратность приема составляет 2 – 3 раза в сутки. Следует отметить, что начальная доза для пациентов с нарушением функции почек и печени не должна превышать 120 миллиграмм.
Эском	Верапамил-Эском	Россия	Раствор для внутривенного введения.	Вводить медленно, не менее 2 – 3 минут. При введении следует постоянно проверять частоту сердечных сокращений и артериальное давление . Взрослым вводят 5 – 10 миллиграмм (разовая дозировка ). При отсутствии необходимого эффекта следует повторить введение в той же дозировке. Максимальная суточная дозировка для взрослых не должна превышать 480 миллиграмм. Начальная доза для людей с нарушением функции почек и печени не должна превышать 120 миллиграмм. Разовая доза для детей до одного года составляет 0,75 – 2 миллиграмма, от одного до пяти лет по 2 – 3 миллиграмма, от шести до четырнадцати лет – 2,5 – 3,5 миллиграмма.
Биосинтез	Верапамил	Россия

Механизм лечебного действия медикамента

Верапамил является блокатором медленных кальциевых каналов L-типа (является антагонистом кальция ), которые расположены в сердечной мышце, а также в сосудах. В сердце кальциевые каналы находятся в синоатриальном и атриовентрикулярном узле, а также в волокнах Пуркинье (данные структуры являются частью проводящей системы сердца и поддерживают его нормальную сократительную функцию ). Повышенная скорость проникновения ионов кальция из межклеточного пространства в клетки проводящей системы сердца приводит к нарушению ритма. Данные изменения неизбежно ведут к чрезмерному возрастанию потребления кислорода сердечной мышцей, что в дальнейшем проявляется снижением кровенаполнения тканей сердца (ишемия ) и кислородным голоданием (гипоксия ). Верапамил снижает потребность миокарда (сердечная мышца ) в кислороде, который потребляет более 10% всего вдыхаемого кислорода, а также способен устранять дисбаланс между снабжением и потреблением кислорода в кардиомиоцитах (клетки миокарда ). Наряду с вышеперечисленными механизмами в кардиомиоцитах происходит повышение концентрации ионов калия, который необходим для нормального сердечного ритма.

Торможение проникновения ионов кальция в клетки сосудистой стенки приводит к рефлекторному расширению коронарных артерий сердца (сосуды, питающие сердце ), а также расширяет периферические артериальные сосуды (артерии и артериолы ). Также наблюдается снижение общего периферического сопротивления сосудов (гипотензивное действие ).

Необходимо отметить, что верапамил хорошо всасывается в организме, но из-за существенных индивидуальных различий данный медикамент может оказывать свое действие через разный промежуток времени (от 1 до 4 часов ). Верапамил при попадании в клетки печени активно метаболизируется (подвергается ферментативному расщеплению ). В дальнейшем, попав в кровь, он связывается с белками плазмы (90% ). Необходимая постоянная концентрация медикамента в крови достигается, как правило, на четвертые сутки после повторного применения препарата. Верапамил выводится через желчь (25% ), с мочой (70% ), а также в неизмененном виде (4 – 5 % ). Период выделения верапамила значительно увеличивается у людей с различными нарушениями функции печени.

При внутривенном введении противоаритмический эффект достигается уже в первые 5 минут и длится около двух часов (верапамил является антиаритмическим препаратом IV группы ). Гипотензивное действие (понижение артериального давления ) наблюдается после 3 – 6 минут и длится не более 25 минут. В большинстве случаев верапамил хорошо переносится.

Показания к применению

Верапамил назначается для профилактики, а также для лечения разных нарушений сердечного ритма, при ишемической болезни сердца (нарушение кровоснабжения миокарда на фоне поражения коронарных сосудов ), а также при некоторых других заболеваниях сердца.

Применение верапамила

Показание к применению	Механизм действия	Дозировка
Профилактика и лечение ишемической болезни сердца (ИБС )
Хроническая стабильная стенокардия (возникновение болевых ощущений за грудинной, вызванных одним и тем же типом физической нагрузки )	Уменьшает выход ионов кальция в коронарных сосудах и тем самым купирует спазм. Увеличивает концентрацию ионов калия в клетках миокарда, что также способствует уменьшению сократимости сердечной мышцы и уменьшению болевых ощущений. Уменьшает общее периферическое сопротивление сосудов, что приводит к снижению давления в артериях.	Дозировка должна подбираться индивидуально. При использовании внутрь (парентерально ) препарат нужно принимать за полчаса до еды. Разовая дозировка для подростков до 15 лет и для взрослых составляет 40 – 80 миллиграмм. Медикамент следует принимать до трех раз в день. Иногда разовую дозировку можно увеличить до 120 – 160 миллиграмм. Детям до шести лет назначают по 40 – 60 миллиграмм, а от шести до четырнадцати лет по 80 – 360 миллиграмм в сутки. Дети и подростки до 14 лет принимают препарат до четырех раз в день.
Нестабильная стенокардия (боль за грудиной может возникать как при какой-либо физической нагрузке, так и на фоне полного покоя )
Вазоспастическая стенокардия (спазм сосудов питающих сердце, который возникает в состоянии покоя )
Профилактика и лечение некоторых нарушений сердечного ритма
Пароксизмальная наджелудочковая тахикардия (резкое и приступообразное учащение сердцебиения )	Снижает возбудимость эктопических очагов (данные очаги обладают собственной возбудимостью и могут нарушать нормальный ритм сердца ). Нормализует и в значительной степени снижает сердечный ритм.	Чаще всего используется внутривенно. Во время струйного введения необходимо в течение 2 – 3 минут следить за показателями электрокардиограммы , артериальным давлением, а также подсчитывать пульс. Разовая дозировка для взрослых составляет 5 – 10 миллиграмм. Если в течение первых 5 – 10 минут не наблюдается желаемый эффект, необходимо заново ввести медикамент в той же дозировке. Кратность введения должна подбираться лечащим врачом. Детям до одного года назначают по 0,75 – 2 миллиграмма. Детям от одного до пяти лет по 2 – 3 миллиграмма. Детям от шести до четырнадцати лет по 2,5 – 3,5 мг.
Наджелудочковая экстрасистолия (появление внеочередных неполных сокращений сердца на фоне повышения возбудимости эктопических очагов )
Хроническая форма мерцания и трепетания предсердий (частое и упорядоченное сокращение предсердий сердца )		Применяют как внутривенно, так и внутрь.
Профилактика и лечение гипертонических состояний
Гипертония (повышение артериального давления свыше 140/90 мм рт. ст. )	Непосредственно воздействует на артериальные сосуды среднего и малого калибра и блокирует в них высвобождение кальция, что приводит к их рефлекторному расширению. Также расширяет коронарные артерии.	Чаще всего применяют внутривенно (для достижения более быстрого эффекта ).
Гипертонический криз (чрезмерное повышение давления, которое может приводить к поражению различных органов и систем )
Другие заболевания сердца
Гипертрофическая кардиомиопатия (утолщение мышечного слоя левого, а иногда и правого желудочка сердца )	Способствует уменьшению сократимости сердечной мышцы за счет снижения возбудимости в проводящей системе сердца. Уменьшает скорость выхода кальция в сосудах сердца, а также в периферических артериях.	Можно применять внутрь или в виде внутривенных уколов.

Как применять медикамент?

В зависимости от патологии верапамил могут назначить в таблеточной форме, а также в качестве внутривенных уколов.

Таблетки верапамила чаще всего назначаются для профилактики или лечения ишемической болезни сердца. Принимать таблетки следует перед едой (за 30 – 40 минут ), при этом запивая их небольшим количеством жидкости (50 – 100 миллилитров ). Дозировку нужно подбирать индивидуально с учетом вида и степени тяжести патологии. Разовая дозировка для взрослых и подростков старше 15 лет составляет, в среднем, 40 – 80 миллиграмм. Таблетки принимаются дважды или трижды в день. В редких случаях разовую дозу можно увеличить до 120 – 160 миллиграмм (только после консультации с врачом ). Таблетки верапамила также могут назначать и детям. Для детей до шести лет разовая доза составляет 15 – 20 миллиграмм, а для детей от шести до четырнадцати лет – 20 – 80 миллиграмм (3 – 4 раза в сутки ).

В некоторых случаях врач может назначать прием верапамила длительного или пролонгированного действия. Чаще всего его назначают для снижения давления (при гипертонии ), а также для профилактики приступов стенокардии и наджелудочковой тахикардии . Суточная доза верапамила пролонгированного действия составляет 240 – 360 миллиграмм. Медикамент следует принимать утром во время или сразу же после приема пищи. Также таблетку следует запивать небольшим количеством жидкости (50 – 100 миллиграмм ). Необходимо отметить, что у лиц с нарушением печеночной функции, а также для пожилых людей разовая доза должна быть снижена.

Для лечения и профилактики разных нарушений сердечного ритма (наджелудочковая экстрасистолия, пароксизмальная наджелудочковая тахикардия, хроническая форма мерцания и трепетания предсердий ), а также при гипертоническом кризе верапамил используют внутривенно. Вводят верапамил на протяжении не менее 2 – 3 минут под постоянным контролем частоты сердечных сокращений и артериального давления. Взрослым разово вводят 5 или 10 миллиграмм медикамента, а при отсутствии эффекта повторяют в той же дозе. Детям до одного года разово вводят 0,75 – 2 миллиграмма, от одного до пяти лет по 2 – 3 миллиграмма, от шести до четырнадцати лет по 2,5 – 3,5 миллиграмма верапамила. Людям пожилого возраста, а также пациентам с нарушением функции печени и почек разовую и суточную дозу необходимо уменьшить (менее 120 миллиграмм в сутки ).

Возможные побочные эффекты

Воздействие верапамила на сердечно-сосудистую систему может в некоторых случаях приводить к серьезным последствиям. Именно поэтому внутривенное введение этого медикамента должно проводиться только в больнице (под непосредственным наблюдением врача ). Также верапамил может приводить к появлению лекарственной аллергии .

Верапамил способен вызвать следующие побочные эффекты:

• нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы;
• аллергические проявления;
• нарушения со стороны центральной и периферической нервной системы;
• нарушения со стороны пищеварительного тракта;

Нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы

Прием верапамила иногда сожжет приводить к значительным нарушениям ритма сердечной деятельности. Стоит отметить, что данные нарушения наиболее часто возникают при внутривенном применении медикамента.

Выделяют следующие побочные эффекты со стороны сердечно-сосудистой системы:

• гипотония;
• стенокардия;
• атриовентрикулярная блокада сердца;
• асистолия.

Брадикардия представляет собой выраженное снижение частоты сердечных сокращений (менее 50 ударов в минуту ). Брадикардия возникает из-за снижения проводимости синоатриального узла, который в норме генерирует 60 – 90 сердечных сокращений. Субъективно брадикардия может и не вызывать каких-либо ощущений, но чаще всего данное состояние проявляется такими симптомами как головокружение, сильная слабость , холодный пот, а также предобморочное и обморочное состояние, которое вызвано снижением поступления кислорода к тканям головного мозга (гипоксия мозга ).

Гипотония характеризуется снижением артериального давления (ниже 90/60 мм рт. ст. ). Снижение возбудимости всей проводящей системы сердца неизбежно приводит к снижению насосной функции, которую выполняет сердечная мышца. Из-за понижения артериального давления ткани и органы испытывают кислородное голодание, что может в значительной степени нарушать их деятельность.

Сердечная недостаточность является таким состоянием, при котором сократительная функция сердца значительно нарушается. В дальнейшем на уровне всего организма происходит застой крови. Если происходит недостаточность левого желудочка сердца, то это приводит к появлению одышки , кровохарканья и цианоза (кожа и слизистые приобретают синюшный оттенок ). При недостаточности правого желудочка сердца наблюдается одышка, гепатомегалия (увеличение в размере печени ), отеки конечностей. Быстро развивающаяся (острая ) сердечная недостаточность может приводить к таким осложнениям как сердечная астма (приступ удушья на фоне нарушения сократительной деятельности сердца ), кардиогенный шок (шоковое состояние, вызванное значительным снижением сократительной функции левого желудочка ) или отек легких . Стоит отметить, что острая сердечная недостаточность может напрямую угрожать жизни человека и даже приводить к летальному исходу.

Стенокардия (грудная жаба ) представляет собой болевой синдром, который, как правило, возникает после интенсивных физических нагрузок. Также стенокардия может появляться на фоне психоэмоционального стресса или после приема пищи. Стенокардия может проявляться не только болевыми ощущениями в грудной клетке, но также и чувством дискомфорта за грудиной. Боль, как правило, может распространяться (иррадиировать ) в левую руку, между лопаток, в шею или в нижнюю челюсть. Продолжительность болевых ощущений при стенокардии не превышает 15 минут. Стоит отметить, что стенокардия может приводить к инфаркту миокарда на фоне поражения коронарных артерий сердца.

Атриовентрикулярная блокада сердца является одним из типов блокады сердца, при котором происходит нарушение проведения импульса от предсердий сердца к желудочкам. Атриовентрикулярная блокада чаще всего приводит к нарушению сердечного ритма. Стоит отметить, что существуют три степени блокады атриовентрикулярного узла. Неправильное внутривенное введение верапамила может стать причиной возникновения атриовентрикулярной блокады 3 степени, для которой характерно снижение частоты сердечных сокращений до 20 и ниже. Полная атриовентрикулярная блокада (отсутствие проведение электрических импульсов к желудочкам ) приводит к полной остановке сердечной деятельности и смертельному исходу.

Асистолия представляет собой полное прекращение сердечной деятельности. Асистолия желудочков является причиной остановки сердца примерно в 3 – 5% случаев.

Аллергические проявления

Лекарственная аллергия может возникать практически на любое лекарственное средство. Как правило, лекарственная аллергия проявляется возникновением кожной сыпи и зудом .

При приеме верапамила могут наблюдаться следующие аллергические проявления:

• синдром Стивенса – Джонсона.

Крапивница характеризуется появлением на кожном покрове зудящих волдырей (кожная сыпь ). Данная форма аллергической реакции возникает вследствие высвобождения большого количества гистамина (медиатор аллергической реакции ), который участвует в повышении проницаемости сосудистой стенки капилляров (мелких сосудов ), что ведет к возникновению отека окружающих тканей. Кожная сыпь чаще всего носит симметричный характер и напоминает волдыри при ожоге крапивой. После прекращения приема медикамента кожная сыпь полностью исчезает.

Синдром Стивенса – Джонсона , или злокачественная экссудативная эритема, является довольно серьезной аллергической реакцией. Данный синдром проявляется возникновением на коже и слизистых оболочках глаз, ротовой полости, глотки, половых органов розовато-красных пузырьков (папулы ), которые могут иметь различный размер (от нескольких миллиметров до нескольких сантиметров ). Чаще всего поражается кожа предплечий, кистей, стоп, голени и лица. После вскрытия данных папул на слизистых оболочках и на кожном покрове остаются сильно болезненные кровоточащие участки. Следует отметить, что данный вид кожной сыпи сопровождается сильным зудом. Также синдром Стивенса – Джонсона нередко сопровождается лихорадкой, головной болью , а также болями в суставах .

Нарушения со стороны центральной и периферической нервной системы

Понижение частоты сердечных сокращений неизбежно приводит к кислородному голоданию головного мозга. Нервные клетки (нейроны ) очень чувствительны к нехватке кислорода, который необходим для их нормального функционирования. При снижении насосной функции сердца артериальная кровь недостаточно питает нервные ткани головного мозга, что может приводить к различным нарушениям и патологическим состояниям.
кровоточивостью , болезненностью, а также отеком десен. Возникает гиперплазия за счет нарушения выхода кальция из тканей десен, что в дальнейшем приводит к нарушению кровообращения. В конечном счете, функциональная ткань десен замещается на соединительную ткань (коллаген ).

Запор возникает чаще всего при длительном приеме верапамила. Как правило, запор имеет атонический характер, для которого характерно снижение тонуса мускулатуры кишечника. Прекращение приема верапамил в абсолютном большинстве случаев нормализует работу кишечника.

Повышение печеночных проб возникает из-за того, что верапамил метаболизируется в печени. Продукты распада данного препарата способны нарушать нормальное функционирование печеночных клеток (гепатоциты ). В результате из гепатоцитов в кровь попадают различные ферменты (аланинаминотрансфераза, аспартатаминотрансфераза, щелочная фосфатаза ), которые в норме практически не должны проникать в кровяное русло.

Приблизительная стоимость медикамента

Верапамил и его аналоги можно найти практически в любом городе Российской Федерации. В зависимости от формы выпуска цена на данный медикамент может несколько отличаться.

Средняя стоимость верапамила

Город	Средняя стоимость медикамента
	Таблетки	Таблетки пролонгированного действия	Раствор для внутривенного введения
Москва	21 рубль	142 рубля	23 рубля
Казань	20 рублей	140 рублей	21 рубль
Красноярск	20 рублей	138 рублей	20 рублей
Самара	19 рублей	137 рублей	20 рублей
Тюмень	22 рубля	142 рубля	24 рубля
Челябинск	24 рубля	145 рублей	26 рублей

1.Кардиотонические средства: гликозиды(Дигоксин) не гликозиды (Дофамин,Добутамин)

лекарственные средства, увеличивающие сократимость миокарда.

Общим свойством К. с. является положительное инотропное действие на сердце, т.е. способность повышать силу сердечных сокращений. Группа К. с. включает Сердечные гликозиды и ряд препаратов (добутамин, дофамин, амринон) негликозидного строения. В свою очередь, среди К. с. негликозидной структуры выделяют препараты, влияющие на катехоламинергические рецепторы миокарда (добутамин, дофамин), и препараты, не действующие на эти рецепторы (амринон).Добутамин и дофамин увеличивают активность аденилатциклазы что приводит к повышению внутриклеточного содержания ионов кальция, что увеличивает сократимость миокарда. Добутамин увеличивает силу сокращений сердца за счет стимуляции β1-адренорецепторов миокарда.

Сердечные гликозиды оказывают прямое избирательное действие на миокард и вызывают положительный инотропный эффект (усиление сердечных сокращений),отрицательный хронотропный эффект (урежение частоты сердцебиений) и отрицательный дромотропный эффект (уменьшение проводимости).В структуре сердечных гликозидов можно выделить две части: сахаристую (гликон) и несахаристую (агликон).

Механизм положительного инотропного действия С. г. связывают с их способностью повышать содержание ионов кальция в кардиомиоцитах и образовывать комплексы кальция с тропонином, в результате чего облегчается взаимодействие актина и миозина и увеличивается сократимость миофибрилл.

У декомпенсированных больных с портальным застоем они при одновременном увеличении минутного объема сердца приводят к сужению сосудов органов брюшной полости и расширению периферических сосудов. На артериальное кровяное давление сердечные гликозиды прямого влияния не оказывают: оно изменяется в соответствии с характером центральной гемодинамики.

Дигоксин. сердечный гликозид. Увеличивает частоту сердечных сокращений.В результате увеличения сократительной способности миокарда увеличивается ударный объем крови. Показания:

2. Дигоксин,дигитоксин, строфантин: особенности фармакокинетики, показания к применению..Антидоты при передозе сердечными гликозидами.

ДИГОКСИН. сердечный гликозид. Увеличивает частоту седечных сокращений.В результате увеличения сократительной способности миокарда увеличивается ударный объем крови.Оказывает положительное инотропное действие. Это обусловлено прямым ингибирующим действием на Na+/K+-Аденозин-три-фосфотазы на мембране кардиомиоцитов, что приводит к увеличению внутриклеточного содержания ионов натрия и, соответственно, снижению ионов калия. Повышенное содержание ионов натрия вызывают активацию натрий-кальциевого обмена, повышению содержания ионов кальция, вследствие чего повышается сила сокращения миокарда. Показания:

В составе комплексной терапии хронической сердечной недостаточности.

Тахисистолическая форма мерцания и трепетания предсердий.

Побочные эффекты:анорексия, тошнота, рвота, диарея, желудочковая пароксизмальная тахикардия, желудочковая экстрасистолия.

ДИГИТОКСИН.Гликозид, получаемый из разных видов наперстянки (в т.ч. пурпуровой).

Показания:

ХСН; мерцательная тахиаритмия; трепетание предсердий, наджелудочковая тахикардия, пароксизм синусовой тахикардии на фоне СН(серд.недостат).

Побочные эффекты: желудочковая экстрасистолия,мерцание и трепетание предсердий,снижение аппетита, тошнота, рвота, диарея, боль в животе, некроз кишечника, тромбоцитопения,гипокалиемия.

СТРОФАНТИН. короткодействующий сердечный гликозид, блокирует транспортную Na+/К+-АТФ-азу, в результате содержание ионов натрия в кардиомиоцитах возрастает, что приводит к открыванию кальциевых-каналов и вхождению ионов кальция в кардиомиоциты. Избыток ионов натрия приводит к ускорению выделения ионов кальция из саркоплазматического ретикулума, т.о. внутриклеточная концентрация ионов кальция повышается, что приводит к блокаде тропонинового комплекса, оказывающего угнетающее влияние на взаимодействие актина и миозина.

Показания:

В составе комплексной терапии острой и хронической сердечной недостаточности.

Тахисистолическая форма мерцания и трепетания предсердий.

Побочные эффекты: рвота, диарея,брадикардия, экстрасистолия,нарушения сна, утомляемость, нарушение цветового восприятия, депрессия, сонливость, аллергические реакции, крапивница,тромбоцитопения.

3.Дофамин, Добутамин.особенность действия, применения.

ДОФАМИН. оказывает стимулирующее влияние на дофаминовые рецепторы, в больших дозах стимулирует альфа-адренорецепторы и бета-адренорецепторы.

Дофамин повышает сопротивление периферических сосудов и систолическое давление, усиливает сердечные сокращения, увеличивает сердечный выброс, уменьшает сопротивление почечных сосудов, увеличивает в них кровоток, а также клубочковую фильтрацию, экскрецию натрия и диурез.

Показания к применению:

Шок различной этиологии (кардиогенный, травматический, послеоперационный шок и др.); острая сердечная и сосудистая недостаточность, синдром «низкого сердечного выброса», связанные с хирургическим вмешательством.

Побочные эффекты: спазм периферических сосудов, тахикардию, желудочковую экстрасистолию, появление узлового ритма, стенокардические боли, нарушение дыхания, головную боль, психомоторное возбуждение.

ДОБУТАМИН. Стимулирует бета_1-адренорецепторы миокарда и вызывает положительный инотропный эффект. Слабо влияет на бета_2- и альфа_1-адренорецепторы. Умеренно увеличивает ЧСС, ударный и минутный объем сердца, снижает сосудистое сопротивление в малом круге кровообращения. Системное АД существенно не понижается. Увеличивает коронарный кровоток, способствует улучшению снабжения миокарда кислородом, уменьшает давление наполнения желудочков сердца.

Показания к применению: Острая сердечная недостаточность (острый инфаркт миокарда, кардиогенный шок), обострение хронической сердечной недостаточности, хроническая сердечная недостаточность, низкий минутный объем сердца.

Побочные эффекты:тахикардия, мерцательная аритмия, боль в области сердца и в груди, сердцебиение, одышка, повышение АД/гипотензия, гипокалиемия, торможение агрегации тромбоцитов,Аллергические реакции, рвота.

4. Гипотензивные средства

Гипотензивные средства применяют для снижения АД (артериального давления) как при гипертонической болезни, так и при симптоматических гипертониях. В настоящее время в клинической практике используется значительное количество гипротензивных препаратов. В зависимости от механизма действия различают антиадренергические средства, вазродилататоры, антагонисты кальция, антагонисты ангиотензина II, диуретики.

Антиадренергические средства действуют на симпатическую нервную систему. По механизму действия могут быть ганглио- и постганглиоблокирующими, α-, β-адреноблокаторами, а также действующими преимущественно на центральную симпатическую активность. К средствам, действующим преимущественно на центральную симпатическую активность, относятся клофелин и метилдофа. Гипотензивное действие этих препаратов обусловлено прямым влиянием на α -рецепторы ЦНС (центральной нервной системы), одновременно они тормозят в ЦНС симпатическую импульсацию из сосудодвигательного центра, что приводит к понижению АД (артериального давления) брадикардии (урежению пульса), снижению сопротивления периферических сосудов, в том числе и почечных. Препараты уменьшают уровень ренина в плазме, оказывают умеренное седативное действие, но задерживают натрий и воду. При сочетании этих препаратов с диуретиками гипотензивный эффект значительно возрастает. Нежелательно сочетание с резерпином, так как при этом потенцируется сонливость, депрессия. Осторожно применяют данные препараты у пожилых, поскольку возможны коллаптоидные состояния и депрессия. Отменяют клофелин и метилжофу постепенно во избежание гипертонических кризов (может возникать синдром отмены). Клофелин (клонидин, гемитон, катапрессан). Клофелин нетоксичен, но может вызвать сухость во рту, сонливость, отмечаются запоры. После парентерального введения может быть ортостатическая гипотония. Противопоказания : тяжёлый атеросклероз, депрессия, алкоголизм, выраженная сердечная недостаточность Метилдофу (допегит, альдомет Препарат обычно хорошо переносится больными, но могут возникнуть сухость во рту, вялость, депрессия, половые расстройства, лихорадка, миалгии. При длительном лечении может быть желтуха, обусловленная внутрипечёночным холестазом (застоем желчи в печени). Противопоказания : острый гепатит, цирроз печени, феохромоцитома, беременнсть. Форма выпуска: таблетки по 0,25 г. Ганглиоблокаторы (бензогексоний, пентамин) блокируют одновременно как симпатические, так и парасимпатические нервные узлы. В связи с блокадой парасимпатических узлов могут возникать парез желчного пузыря, сухость во рту, импотенция. Бензогексоний оказывает гипотензивное действие за счёт снижения тонуса артериол и уменьшения общего периферического оспротивления, он значительно снижает тонус вен и венозное давление, а также давление в легочной артерии и правом желудочке. Препарат оказывает седативное действие, тормозит функцию щитовидной железы, повышает чувствительность к инсулину у больных сахарным диабетом. Противопоказания : острый инфаркт миокарда, церебральный тромбоз, феохромоцитома.

Постганглиоблокаторы : резерпин, раунатин, октадин. Резерпин (рауседил, серпазил) разрушает места связи с адреналином и другими аминами, в результате чего создаётся симпатическая блокада. Парасимпатический эффект проявляется в брадикардии, набухании слизистой оболочки носоглотки, повышении кислотности желудочного сока, усилении моторики желудочно-кишечного тракта, миозе.

Противопоказания : тяжёлая недостаточность кровообращения, брадикардия, язвенная болезнь желудка, нефросклероз, эпилепсия, депрессия.

Октадин (изобарин, гуанетидина сульфат, исмелин При применении октадина могут быть боли в околоушных железах, брадикардия, набухание вен на ногах, поносы. Противопоказания : тяжёлый церебральный атеросклероз, острый инфаркт миокарда, обострение язвы двенадцатиперстной кишки, почечная недостаточность, феохромоцитома, беременность. α-Адреноблокаторы - фентоламин, тропафен и пирроксан действуют кратковременно и поэтому они применяются только при гипертонических кризах. При применении этих препаратов возможны побочные явления: головокружение, тахикардия, кожный зуд, набухание слизистой носа, рвота, понос. Противопоказания : ишемическая болезнь сердца (ИБС) с приступами стенокардии, выраженная сердечная недостаточность, нарушение мозгового кровообращения.. Гипотензивные эффект празозина (адверзутена) сопровождается тахикардией, но при приёме первой дозы возможно развитие гипотензии вплоть до обмороков. Оказывает и сосудорасширяющее действие. β-Адреноблокаторы уменьшают работу сердца и оказывают умеренное дезагрегантное, сосудорасширяющее и седативное действие. Они особенно показаны при повышении главным образом систолического АД. Вазодилататоры делят на артериолярные и венозные. Артериолярные вазодилататоры (апрессин, диазоксид, миноксидил) понижают общее периферическое сопротивление прямым действием на артериолы. Вследствие расширения артериол увеличиваются сердечный выброс, частота сердцебиений и сила сокращения миокарда. Но эти препараты увеличивают потребность миокарда в кислороде, в результате чего может развиться коронарная недостаточность, вызывают задержку натрия и воды, поэтому их следует сочетать с диуретиками. Апрессин (гидралазин, депрессан) - один из самых сильных вазодилататоров, но его гипотензивный эффект проявляется постепенно.. Противопоказания : выраженный церебральный атеросклероз, тяжёлая ИБС (ишемическая болезнь сердца), системная красная волчанка, язва желудка, активные аутоиммунные процессы, периферическая невропатия. Диазоксид (гиперстат) - АД обычно не падает ниже нормы, ортостатическая гипотония не развивается. Диазоксид является сильным релаксантом матки. У многих больных при его применении развивается преходящая гипергликемия. Противопоказания : сахарный диабет, тяжёлая почечная недостаточность, расслаивающая аневризма аорты Миноксидил по действию подобен апрессину, но более эффективен. Противопоказания: почечная недостаточность. Артериолярный и венозный дилятатор натрия нитропруссид (ниприд) при внутривенном введении даёт гипотензивный эффект за счёт расширения периферических сосудов и снижения периферического сопротивления, а также прямого действия на сосудистую стенку артериол и венул. Показания к применению натрия нитропруссида: гипертонический криз, рефрактерная (устойчивая) к обычной терапии артериальная гипертензия. Применяют в стационаре. Противопоказания : коарктация аорты, артериовенозные шунты.

Верапамил (изоптин) оказывает менее выраженное гипотензивное действие по сравнению с фенигидином. Противопоказания : недостаточность кровообращения. Антагонист ангиотензина II каптоприл понижает концентрацию ангиотензина II и альдостерона в крови, обеспечивая сильный и продолжительный гипотензивный эффект, уменьшает частоту сердечных сокарщений, увеличивает диурез. Противопоказания : стеноз почечных артерий, резкая почечная недостаточность 5.Антиадренергические средства

Наименование: Клофелин (Clophelinum) Фармакологическое действие: Оказывает выраженное гипотензивное (снижающее артериальное давление) действие; урежает частоту сердечных сокращений, оказывает седативное (успокаивающее действие на центральную нервную систему) и понижает внутриглазное давление. Механизм действия обусловлен стимуляцией постсинаптических альфа2-адренорецепторов тормозных структур головного мозга и уменьшением симпатической импульсации к сосудам и сердцу. Показания к применению: Все формы артериальной гипертонии (стойкий подъем артериального давления) и для купирования (снятия) гипертонических кризов (быстрого и резкого подъема артериального давления); в глазной практике - больным первичной открытоугольной глаукомой с умеренно повышенным или высоким внутриглазным даапением и стабилизированными зрительными функциями.

Побочные действия: При внезапном прекращении приема препарата возможно развитие гипертонического криза (быстрого и резкого подъема артериального давления). Сухость во рту, слабость, сонливость, при больших дозах - запор, ортостатический коллапс (резкое падение артериального давления при переходе из горизонтального в вертикальное положение). аименование: Пентамин (Pentaminum) Фармакологическое действие: Ганглиоблокирующее средство, блокирует н-холинорецепторы вегетативных ганглиев (симпатических и парасимпатических). Оказывает угнетающее влияние на каротидные клубочки и хромаффинную ткань надпочечников. В больших дозах может блокировать н-холинорецепторы скелетных мышц и ЦНС. Оказывает гипотензивное, артерио- и венодилатирующее действие. Уменьшает выведение катехоламинов надпочечниками и ослабляет рефлекторные прессорные реакции, что вызывает тахикардию, парез аккомодации, мидриаз, расширение бронхов, снижение моторики органов желудочно-кишечного тракта и секреции желез, тонуса мочевого пузыря. Показания к применению: Гипертоническая болезнь (стойкий подъем артериального давления) I, II стадии и гипертонические кризы (быстрый и резкий подъем артериального давления).

Побочные действия: Сухость во рту, слабость, головокружение, тахикардия, ортостатическая гипотензия, тахикардия, атония кишечника и мочевого пузыря, парез аккомодации, мидриаз, инъецированность сосудов склер.Передозировка. Симптомы: снижение АД, нарушение нервно-мышечной передачи, паралитическая непроходимость кишечника, атоническая анурия.

Фентоламин вызывает быстрый сосудорасширяющий эффект и улучшает кровоснабжение тканей, особенно мышц, кожи, слизистых оболочек. Одновременно кратковременно снижает артериальное давление.

Показания к применению. Фентоламин применяют при расстройстве периферического кровообращения (болезнь Рейно, облитерирующий эндартериит, атеросклеротическая гангрена), трофических язвах конечностей, пролежнях, обморожениях. Кроме того, фентоламин назначают при гипертонических кризах на почве феохромоцитомы (опухоль надпочечников), а также при острой сердечной недостаточности с угрозой отека легких.

Побочные эффекты и осложнения. При применении фентоламина возможны головокружение, покраснение и зуд кожи, набухание слизистой оболочки носа, иногда тошнота, рвота, понос. Эти явления не опасны и быстро проходят при снижении дозы. Иногда после инъекций фентоламина у больных развиваются острое падение артериального давления, сердцебиение, особенно при резкой смене положения тела из горизонтального в вертикальное.

Наименование: Празозин (Prazosinum) Фармакологическое действие: Празозин является гипотензивным (снижающим артериальное давление) альфа-адреноблокирующим препаратом, применяемым при гипертонической болезни (стойком подъеме артериального давления) и застойной сердечной недостаточности. Характерным для действия празозина является главным образом периферическая вазодилатация (расширение сосудов). Он оказывает одновременно артерио- и венорасширяюшее действие (с несколько большим влиянием на объемные, т. е. венозные, сосуды), уменьшает в связи с этим венозный приток крови к сердцу и облегчает работу сердца из-за уменьшения периферического сопротивления, т. е. уменьшает пред- и постнагрузку (снижает конечнодиастолическое давление за счет расширения периферических вен и уменьшения притока крови к правому предсердию и уменьшает давление крови в аорте за счет снижения периферического сосудистого сопротивления) на миокард (сердечную мышцу). Снижения минутного объема препарат не вызывает. В отличие от обычных альфа-адреноблокаторов празозин тахикардии (учащенных сердцебиений), как правило, не вызывает. Показания к применению: Применяют празозин при разных формах артериальной гипертензии (стойком повышении артериального давления).

Побочные действия: При применении празозина, кроме “феномена первой дозы”, возможны следующие побочные явления: головокружение, головная боль, бессонница, слабость, утомляемость, тошнота, понос, запор, сухость во рту. Обычно эти явления проходят самостоятельно. Несмотря на избирательное альфа iадреноблокирующее действие, в отдельных случаях возможно учащение сердцебиений. Имеются указания, что гипотензивное действие празозина увеличивается по силе и продолжительности с возрастом, в связи с чем для лиц пожилого и старческого возраста следует внимательно подбирать дозы.

Наименование: Пропранолол (Propranololum) Фармакологическое действие: Пропранолол является бета-адреноблокатором, действующим как на бета так и на бета2-адренорецепторы (неизбирательного действия). Ослабляя влияние симпатической импульсации на бета-адренорецепторы сердца, Пропранолол уменьшает силу и частоту сердечных сокращений. Он уменьшает сократительную способность миокарда (сердечной мышцы) и величину сердечного выброса. Потребность миокарда в кислороде снижается. Артериальное давление под влиянием пропранолола понижается. Тонус бронхов в связи с блокадой бета2-адренорецепторов повышается. Препарат усиливает спонтанные и вызванные сокращения матки. Уменьшает кровотечение при родах и в послеоперационном периоде. Показания к применению: Применяют Пропранолол для лечения ишемической болезни сердца, нарушений сердечного ритма, а также некоторых форм гипертонической болезни (стойкого повышения артериального давления). Препарат эффективен при стенокардии покоя, но особенно при стенокардии напряжения. Как антиаритмическое средство Пропранолол применяют при синусовой и пароксизмальной тахикардии (учащенных сердцебиениях), экстрасистолии, мерцании и трепетании предсердий. Препарат показан больным с желудочковой экстрасистолией после перенесенного инфаркта миокарда. При синусовой тахикардии обычно наблюдается нормализация ритма, в том числе в случаях резистентности (устойчивости) к сердечным гликозидам. При гипертонической болезни

Побочные действия: При применении пропранолола возможны побочные явления в виде тошноты, рвоты, диареи (поноса), брадикардии (редкого пульса), общей слабости, головокружений; иногда наблюдаются аллергические реакции (кожный зуд), бронхоспазм. Возможны явления депрессии (подавленного состояния). В связи с блокадой бета2-адренорецепторов периферических сосудов возможно развитие синдрома Рейно (сужение просвета сосудов конечностей).

Атенолол

Фармакологическое действие: Препарат обладает кардиоселективной активностью относительно B-адренорецепторов, препарат не оказывает симпатомиметического действия, не блокирует выход медиатора в синаптическую щель и не снижает его количество в пресинаптической части. Не оказывает стабилизирующего действия на цитоплазматические мембраны. Препарат уже в небольших дозах способен блокировать B-адренорецепторы сердца, при этом снижается уровень катехоламинов, которые в свою очередь стимулируют образование метаболитов АТФ (в частности цАМФ). За счет снижения концентраций ионов Са2+ прием препарата способствует снижению сократимости миокарда, уменьшает частоту сердечных сокращений, проводимость и возбудимость в сердечной мышце.

Показания к применению: Ишемическая болезнь сердца; Стенокардия напряжения, стенокардия покоя, нестабильная стенокардия (кроме стенокардии Принцметала); Артериальная гипертензия, гипертоническая болезнь, в том числе гипертонический криз; Снижение тонуса мышц у митрального клапана, гиперкинетический кардиальный синдром, вызванный функциональными нарушениями в сердце; Нейроциркуляторные нарушения с гипертоническими осложнениями; Старческий тремор, тремор при абстинентном синдроме, эссенциальный тремор. Лечение и профилактика: Инфаркта миокарда, в том числе поддерживающая терапия после острых состояний; Аритмий различной этиологии (в том числе на фоне анестезии, тиреотоксикоза, инфаркте миокарда у пациентов, не страдающих сердечной недостаточностью); Наджелудочковая и желудочковая экстрасистолии, синусовая тахикардия, пароксизмальная предсердная тахикардия, другие виды аритмий; Побочные действия: При превышении терапевтической дозы частота и тяжесть побочных эффектов резко увеличиваются. Со стороны центральной нервной системы: слабость, головокружение, повышенная утомляемость, снижение концентрации внимания, ухудшение памяти. Нарушение сна, беспокойство, депрессия, галлюцинации, судороги, тремор. Снижение активности желез внешней секреции, нарушение зрительной функции. Со стороны сердечно-сосудистой системы: брадикардия, аритмии, атриовентрикулярная блокада, сердечная недостаточность, гипотензия, боль в груди, тромбоцитопения, агранулоцитоз. Со стороны желудочно-кишечного тракта: сухость во рту, рвота, тошнота, боль в эпигастрии, нарушение стула, нарушение функции печени. Со стороны дыхательной системы: отдышка, бронхоспазм, ларингоспазм. Прочие побочные эффекты: кожная сыпь, зуд, крапивница, изменения кожи вследствие нарушения трофики, гипергидроз, миастения.

6.Вазодилататоры миотропного действия

Наименование: Нитроглицерин (Nitroglicerinum) Фармакологическое действие: Расширяет кровеносные сосуды (преимущественно коронарные /сердечные/ артерии и сосуды мозга), расслабляет гладкую мускулатуру желудочно-кишечного тракта, желчевыводяших путей и других органов. Наряду со снижением сопротивления коронарных и периферических сосудов нитроглицерин уменьшает венозный возврат крови к сердцу, способствует перераспределению кровотока в миокарде (сердечной мышце) в пользу очага ишемии и уменьшению при инфаркте миокарда очагов ишемического поражения, усиливает инотропную (сократительную) функцию миокарда. Как и другие органические нитраты, нитроглицерин улучшает метаболические процессы (обмен веществ) в миокарде, уменьшает потребность миокарда в кислороде. Показания к применению: Для купирования (снятия) приступов стенокардии; иногда при дискинезии (нарушении подвижности) желчевыводящих путей и эмболии (закупорке) центральной артерии сетчатки. Применяют нитроглицерин также при левожелудочковой недостаточности, в том числе при инфаркте миокарда.

Побочные действия: При применении препаратов нитроглицерина часто возникает преходящая головная боль, возможны головокружение, понижение артериального давления (особенно при вертикальном положении), а при передозировке -ортостатический коллапс (резкое падение артериального давления при переходе из горизонтального в вертикальное положение). Следует избегать попадания растворов нитроглицерина на кожу, так как препарат может всосаться и вызывать головную боль.

Наименование: Дибазол (Dibazol) Фармакологическое действие: Дибазол – лекарственный препарат группы периферических вазодилататоров. Препарат оказывает выраженное сосудорасширяющее действие, способствует снижению давления, обладает спазмолитическим эффектом. Кроме того, прием препарата приводит к улучшению функции спинного мозга и способствует восстановлению функциональной активности периферических нервов. Дибазол стимулирует синтез интерферона, за счет чего оказывает умеренное иммуностимулирующее действие. После перорального применения препарат хорошо абсорбируется в желудочно-кишечном тракте. Метаболизируется с образованием двух основных метаболитов. Терапевтический эффект препарата развивается в течение 30-60 минут и длится в течение 2-3 часов. Выводится преимущественно почками, незначительная часть препарата выводится кишечником. Показания к применению: Препарат предназначен для терапии пациентов, страдающих спазмом гладкомышечного слоя кровеносных сосудов, в том числе в период обострения гипертонической болезни. Препарат используют для купирования спазма гладких мышц внутренних органов, в том числе у пациентов с язвой желудка, кишечной коликой. Препарат также назначают пациентам с заболеваниями нервной системы, наиболее эффективен препарат у пациентов с синдромом вялого паралича и пациентов, находящихся в восстановительной стадии заболеваний нервной системы.

Побочные действия: Препарат обычно хорошо переносится пациентами, в единичных случаях у пациентов отмечалось развитие артериальной гипотензии, нарушений ЭКГ, головокружения и кожных аллергических реакций. При применении препарата в форме раствора для парентерального применения возможны болевые ощущения в месте инъекции.

Гидралазин

Лечебные свойства. Снимает спазм мелких артерий, снижает артериальное давление; усиливает сердечный выброс, учащает сердечные сокращения; усиливает почечный и мозговой кровоток.

Показания к применению. Различные формы артериальной гипертензии, в т. ч. гипертонический криз.

Побочные явления. Возможны головная боль, головокружение, учащение ритма сердечных сокращений, боли в области сердца, повышенная потливость, тошнота, рвота, слезотечение, появление отеков и эритематозных высыпаний. При длительном применении гидралазина может развиться синдром, напоминающий красную волчанку.

Наименование: Магния сульфат (Magniisulfas) Фармакологическое действие: Магния сульфат оказывает многогранное влияние на организм. Препарат понижает возбудимость дыхательного центра, большие дозы препарата при парентеральном (минуя пищеварительный тракт) введении легко могут вызвать паралич дыхания. Артериальное давление несколько понижается в связи с общим успокаивающим действием препарата; этот эффект более выражен при гипертонической болезни (стойком повышении артериального давления). Выделяется магния сульфат почками, в процессе выделения усиливается диурез (мочеотделение). При парентеральном введении магния сульфат оказывает успокаивающее действие на центральную нервную систему. В зависимости от дозы может наблюдаться седативный (успокаивающий), снотворный или наркотический эффект. Показания к применению: Гипертоническая болезнь, в основном, при гипертонических кризах (быстром и резком подъеме артериального давления).

Побочные действия: Парентерально (минуя желудочно-кишечный тракт) магния сульфат применяют с осторожностью, учитывая возможность угнетения дыхания. В вену растворы вводят медленно. При угнетении дыхания вводят в вену кальция хлорид (5-10 мл 10% раствора), дают вдыхать кислород или карбоген (смесь кислорода с углекислым газом), проводят искусственное дыхание.

7 Антагонисты кальция (нефедипин,верапамил,амлодипин).механизм действия,фармакологические эффекты,показания и нежелательные эффекты.

Нифедипин (Nifedipin) Фармакологическое действие: бладает слабой антиаритмической активностью ,у меньшает периферическое сосудистое сопротивление и более значительно снижает АД.

Мех.действия Подобно верапамилу и другим антагонистам ионов кальция нифедипин расширяет коронарные и периферические (главным образом артериальные) сосуды, оказывает отрицательное инотропное действие, уменьшает потребность миокарда в кислороде. В отличие от вера памила не оказывает угнетающего влияния на проводящую систему сердца и обладает слабой антиаритмической активностью.

Показания к применению: Применяют нифедипин (фенигидин) в качестве антиангинального средства при ИБС с приступами стенокардии, для снижения АД при различных видах гипертензии, включая почечную гипертензию. Имеются указания, что нифедипин (и верапамил) при нефрогенной гипертензии замедляет прогрессирование почечной недостаточности. Применяют также в комплексной терапии хронической сердечной недостаточности. Ранее считали, что нифедипин и другие антагонисты ионов кальция не показаны при сердечной недостаточности из-за отрицательного инотропного эффекта.

Побочные действия: Нифедипин обычно хорошо переносится. Однако относительно часто наблюдаются покраснение лица и кожи верхней части туловища, головная боль, вероятно связанная со снижением тонуса церебральных (мозговых) сосудов (главным образом емкостных) и их растяжением вследствие увеличения притока крови по артериовенозным анастамозам (соединениям артерии и вены). В этих случаях дозу уменьшают или препарат принимают после еды. Возможны также сердцебиение, тошнота, головокружение, отек нижних конечностей, гипотензия (понижение артериального давления), сонливость.

Верапамил. Блокаторы кальциевых каналов

Мех.действия.Блокирует кальциевые каналы (действует с внутренней стороны клеточной мембраны) и понижает трансмембранный кальциевый ток. Взаимодействие с каналом определяется степенью деполяризации мембраны: более эффективно блокирует открытые кальциевые каналы деполяризованной мембраны. В меньшей степени влияет на закрытые каналы поляризованной мембраны, препятствуя их активации.

Фармакологическое действие - антиангинальное, гипотензивное, антиаритмическое .

Применение

Пароксизмальная наджелудочковая тахикардия (кроме WPW-синдрома), синусовая тахикардия, предсердная экстрасистолия, мерцание и трепетание предсердий, стенокардия (в т.ч. Принцметала, напряжения, постинфарктная), артериальная гипертензия, гипертонический криз, идиопатический гипертрофический субаортальный стеноз, гипертрофическая кардиомиопатия.

Побочные действия вещества Верапамил

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): артериальная гипотензия, брадикардия (синусовая), АV блокада, появление симптомов сердечной недостаточности (при использовании в высоких дозах).

Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, головокружение, нервозность, заторможенность, сонливость, слабость, утомляемость, парестезии.

Со стороны органов ЖКТ: тошнота, диспептические явления, запор; редко - гиперплазия десен, повышение активности печеночных трансаминаз, ЩФ.

Аллергические реакции: кожная сыпь, крапивница, кожный зуд; редко - ангионевротический отек, синдром Стивенса - Джонсона.

Прочие: гиперемия кожи лица, бронхоспазм (при в/в введении), периферические отеки, очень редко - гинекомастия, увеличение секреции пролактина (отдельные случаи).

Амлодипин (Amlodipine)\

Мех.действия

Одним из регуляторных механизмов в клетках и тканях является изменение концентрации ионов Са2+ в цитоплазме и межклеточной жидкости. При этом обмен осуществляется через специальные каналы в клеточных мембранах, они бывают 6 типов и локализируются в различных органах и тканях.

Фарм.эфект

Препарат оказывает слабый диуретический эффект (ускоряет клубочковую фильтрацию и выведение натрия из организма). Способствует выработке оксида азота, обладает антиоксидантными способностями.

Показания к применению: Препарат применяют для лечения артериальной гипертензии у взрослых (допускается как монотерапия Амлодипином, так и комбинация его с другими гипотензивными препаратами). Для лечения стенокардии напряжения, стенокардии Принцметала (вазоспастическая стенокардия), в том числе показана терапия в тех случаях когда нитраты и B-адреноблокаторы не оказывают ожидаемого эффекта. Лечение ишемической болезни сердца, в том числе хронической. Препарат можно использовать у пациентов с хронической сердечной недостаточностью и бронхиальной астмой.

Побочные действия: Со стороны сердечно-сосудистой системы и системы кроветворения: одышка, отеки конечностей, гиперемия верхней части лица и тела, боль в грудной клетке, гипотония, мигрень, экстрасистолия, возможны нарушения сердечного ритма. Тромбоцитопения, лейкопения, гипергликемия. Со стороны центральной нервной системы: головокружение, повышенная утомляемость, головная боль, нарушение режима сна и бодрствования. Судороги, тремор, астения, потеря сознания, парестезии, нервозность, депрессия, повышенная тревожность, апатия, амнезия. Со стороны желудочно-кишечного тракта: боль в эпигастральной области, тошнота, рвота. Изменение активности печеночных ферментов, повышение уровня билирубина, сухость во рту, нарушение стула, метеоризм, повышение аппетита, гастрит, панкреатит. Другие: нарушение мочеиспускания, нарушения сексуальной функции, возможно развитие патологий суставов, миастения. Дерматит, кожный зуд, крапивница, эритематозная сыпь. Возможно нарушение функции зрения (в том числе нарушение аккомодации, боль в глазах, диплопия, коньюктивит), звон в ушах, изменение температуры тела, носовые кровотечения, повышенное потоотделение.

8.Ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента(АПФ)

:Каптоприл, Эналаприл. Блокаторы ангиотензиновых рецепторов: Лозартан. Механизм действия,фарм эффекты,показания и нежелательные эффекты.

Каптоприл

Фармакологическое действие - гипотензивное, вазодилатирующее, кардиопротективное, натрийуретическое .

Мех.действия Ингибирует АПФ, предотвращает переход ангиотензина I в ангиотензин II (оказывает соcудосуживающее действие, способствует высвобождению альдостерона) и препятствует инактивации эндогенных вазодилататоров - брадикинина и ПГЕ 2 . Повышает активность калликреин-кининовой системы, увеличивает высвобождение биологически активных веществ (ПГЕ 2 и ПГI 2 , эндотелиального релаксирующего и предсердно-натрийуретического фактора), оказывающих натрийуретическое и сосудорасширяющее действие, улучшающих почечный кровоток.

В настоящее время в продаже имеется множество лекарственных препаратов от различных болезней. Но зачастую обычным людям без специального образования достаточно сложно выбрать необходимое средство. При болезнях сердца и сосудов врачи очень часто выписывают пациентам лекарственное средство под названием "Верапамил", который является блокатором кальциевых каналов. Данный препарат обладает антиаритмическими, антиангинальными и противогипертензивными функциями.

Перед тем, как приобрести и использовать "Верапамил", следует изучить все его особенности, а также знать какие существуют аналоги "Верапамила".

Общая информация

Данный препарат относится к антиангинальной и антиаритмической группе лекарственных средств. Действие "Верапамила" направлено на понижение нагрузки на сердце и замедление пульса. Он снижает нужду в кислороде миокарда, налаживает периферическую гемодинамику, создает условия для расширения коронарных сосудов, повышает коронарный кровоток. В инструкции по применению указано, что отпускается средство только по рецепту лечащего врача. Назначается данное лекарство при разнообразных нарушениях в работе сосудов, а также при определенных типах аритмии.

Состав препарата и форма выпуска

Выпускается "Верапамил" в виде таблеток, которые покрыты пленочной оболочкой. Они имеют дозировку 40 и 80 мг. В одну упаковку помещается по 10 или 50 таблеток с инструкцией. Кроме того, "Верапамил" выпускается еще в форме раствора для внутривенного использования.

Главным действующим веществом препарата является гидрохлорид верапамила. К вспомогательным компонентам относятся: крахмал, очищенный тальк, двузамещенный фосфат кальция, стеарат магния, бутилгидроксианизол, диоксид титана, индигокармин, желатин, метилпарабен, гидроксипропил метилцеллюлоза.

Благодаря натрийуретическому и диуретическому действию препарата достигается гипотензивный эффект. Более того, "Верапамил" положительным образом влияет на сердечную систему, способствует вазодилатации, снижает постнагрузки, действует угнетающе на синоатриальную и атриовентрикулярную проводимости.

Способность полностью всасываться у препарата составляет 95%. Связь белков плазмы и основного компонента может составлять до 90%. Через пару часов после применения препарата, его концентрация достигает максимальных показателей в плазме.

Выделение "Верапамила" происходит непосредственно через почки. Оно может происходить как в качестве 70% метаболитов, так и в чистом виде (около 3-4%). До 25% средства выделяется с желчью.

Препарат выпускается в разнообразных формах: капсулы, ампулы для инъекций, раствор для внутривенного введения, драже, таблетки.

Действие препарата

"Верапамил" представляет собой блокатор кальциевых каналов с антиангинальными, антиаритмическими и антигипертензивными функциями. Посредством снижения сократимости ритма сердца он уменьшает потребность в кислороде миокарда. Препарат действует таким образом, что происходит расширение коронарных сосудов сердца и усиление коронарного кровотока. Кроме того, происходит снижение общего сосудистого сопротивления и тонуса периферических артерий.

Еще это лекарственное средство выбирают при наличии вазоспастической стенокардии. Также достаточно видимый эффект "Верапамил" оказывает при терапии других видов стенокардии. Данное средство подавляет склеивание тромбоцитов. Не вызывает привыкания.

Фармакокинетика

При приеме таблеток происходит абсорбция действующего вещества более 90% от принятой дозы. Находясь в печени, верапамил подвергается обмену веществ. Основной метаболит препарата - норверапамил. Его гипотензивная активность менее выражена, чем у верапамила.

"Верапамил" - показания к применению

Задаваясь вопросом о том, при каких заболеваниях нужно принимать "Верапамил", можно или нет при тахикардии, следует внимательно изучить инструкцию к применению.

"Верапамил" - показания:

• Тахикардия.
• Гипертонический криз.
• Мерцательная и синусовая тахикардия.
• Стенокардия.
• Первичная гипертензия.
• Артериальная гипертензия.
• Наджелудочковая экстрасистолия.
• Вазоспастическая стенокардия.
• Ишемическая болезнь сердца.
• Мерцательная тахиаритмия.
• Мерцание предсердий.
• Стенокардия напряжения.
• Пароксизмальная наджелудочковая тахикардия.

Средство применяется для:

1. Предупреждения и терапии патологий сердечного ритма.
2. Терапии стенокардии напряжения.
3. Терапии артериальной гипертензии.

Противопоказания

"Верапамил" имеет следующий ряд противопоказаний:

• Брадикардия в тяжелой форме.
• Синоатриальная блокада.
• Сердечная недостаточность в острой форме.
• 2-я и 3-я степень атриовентрикулярной блокады.
• Кардиогенный шок.
• Дети до 18 лет.
• Синдром слабости синусового узла.
• Синдром Вольфа-Паркинсона-Уайта.
• Синдром Морганьи-Адамса-Стокса.
• Гиперчувствительность к главному или вспомогательным веществам препарата.

"Верапамил": инструкция и дозировка лекарства

Препарат «Верапамил» следует принимать во время или после еды, запивая водой. В зависимости от особенностей протекания и степени тяжести заболевания, а также состояния пациента и эффективности терапии устанавливается индивидуальная продолжительность лечения и режим дозирования. Выдается в аптеке "Верапамил" по рецепту или нет? Препарат, как правило, выписывается строго по рецепту врача. Взрослым препарат назначается по 40-80 мг по 3 раза в день для лечения артериальной гипертензии и профилактики аритмии и стенокардии. Увеличение разовой дозы производят до 100-150 мг при необходимости. 480 мг данного лекарства является максимальной суточной дозой. С минимальных доз, как правило, начинается лечение пациентов с патологиями печени, поскольку у них замедленное выведение верапамила из организма. При этом не допускается повышение суточной дозы лекарства свыше 120 мг.

Побочные действия препарата

В инструкции "Верапамила" указано, что к побочным действиям относятся следующие симптомы:

• Тошнота, рвота.
• Запоры.
• Артериальная гипотензия.
• Выраженная брадикардия.
• Покраснение лица.
• Головная боль и головокружение.
• Повышенная утомляемость или нервная возбудимость.
• Аллергические реакции в виде зуда и кожной сыпи.
• Периферические отеки.

Передозировка

Слишком большие дозы препарата (до 6 г) могут вызвать следующие симптомы:

• артериальная гипертензия;
• асистолия;
• глубокая потеря сознания.

Для лечения возникшей AV-блокады или артериальной гипотензии внутривенно вводится глюконат кальция, допамин, норадреналин или изопротеренол. Лечение обусловлено клинической картиной передозировки и имеет симптоматический характер.

Применение при беременности

Применять данный препарат беременным девушкам рекомендуется в следующих случаях:

• При ишемической болезни сердца.
• Риск преждевременных родов. В этом случае применение должно быть комплексным.
• Плацентарная недостаточность.
• Нефропатия.
• Профилактика и лечение аритмии.
• Стенокардия.
• Гипертония и гипертонический криз.
• Идиопатический гипертрофический субаэральный стеноз.
• Блокирование побочного эффекта средств, которые повышают сердечный ритм.
• Гипертрофическая кардиомиопатия.

При беременности лекарство назначается в дозировке 40-80 мг по 3 раза в день. Не рекомендуется увеличивать дозу. В первом триместре прием может осуществляться только по строгим показаниям лечащего врача. Употреблять «Верапамил» желательно с 20 недели беременности. За один или два месяца до родов необходимо прекратить прием данного препарата.

Особые указания к применению препарата

Необходим постоянный контроль за функциями сердца, дыхательной системы и сосудов в течение периода использования «Верапамила».

«Верапамил» назначается с особой осторожностью при следующих нарушениях:

• Артериальная гипотензия.
• Явные нарушения в работе печени. При этом максимальная доза может составлять не более 120 мг.
• Хроническая сердечная недостаточность на начальных стадиях.
• Брадикардия.
• Первая степень атриовентрикулярной блокады.

Взаимодействие с другими лекарствами:

1. Повышение риска кровотечений из-за сочетания "Верапамила" с ацетилсалициловой кислотой.
2. Гипотензивный эффект "Верапамила" усиливается при одновременном приеме с антигипертензивными средствами и диуретиками.
3. Усиление нейротоксического действия происходит при сочетании со средствами лития или карбамазепином.
4. Усиление действия при сочетании с миорелаксантами.
5. Вместе с дигоксином происходит повышение его концентрации в плазме и ухудшение выведения почками, поскольку уровень в плазме дигоксина должен регулярно контролироваться.
6. Повышение возможности резкой гипотензии при использовании "Верапамила" в сочетании с хинидином, поскольку происходит повышение его концентрации в плазме.
7. Концентрация верапамила в плазме повышается с помощью ранитидина и циметидина.
8. В комбинации с антиаритмическими средствами, с β-адреноблокаторами, ингаляционными анестетиками происходит усиление кардиотоксического эффекта, который проявляется в виде атриовентрикулярной блокады, сердечной недостаточности, понижением сердечного ритма и артериального давления.
9. Сочетание "Верапамила" с "Теофиллином", "Празозином" или "Циклоспорином" повышает их концентрацию в плазме.
10. Понижают терапевтическое действие и концентрацию в плазме верапамила такие вещества, как рифампицин и фенобарбитал.

Условия и сроки хранения препарата

Срок годности «Верапамила» составляет три года. Данное лекарственное средство следует хранить в защищенном от прямых солнечных лучей и влаги, а также недоступном для детей месте. Температура хранения препарата не должна превышать 25 градусов. Запрещается использовать таблетки после окончания срока годности, который указан на упаковке.

Аналоги препарата "Верапамил"

Как известно, основным действием "Верапамила мивала" является лечение и профилактика таких заболеваний, как аритмии, приступы стенокардии и гипертонии. Согласно этому, в настоящее время в фармацевтике существует большое количество разнообразных аналогов "Верапамила", таблетки:

• "Финоптин".
• "Верогалид".
• "Изоптин".
• "Каверил".
• "Ацупамил".
• "Фаликард.
• "Данистон".
• "Лекоптин".
• "Бисопролол".
• "Верапабене".
• "Фламон".
• "Веракард".