Достинекс: инструкция по применению и отзывы

Достинекс – ингибитор секреции пролактина.

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма – таблетки: плоской продолговатой формы, белого цвета, имеют на одной стороне маркировку «Р» и «U», разделенные насечкой, на другой – короткие насечки снизу и сверху числа «700» (по 2 или 8 шт. во флаконах темного стекла, в картонной пачке 1 флакон).

Действующее вещество – каберголин, в 1 таблетке – 0,5 мг.

Вспомогательные компоненты: лейцин, лактоза безводная.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Каберголин представляет собой дофаминергическое производное эрголина и обладает выраженным и пролонгированным пролактинснижающим действием, которое объясняется непосредственной стимуляцией D 2 -дофаминовых рецепторов, локализованных в лактотропных клетках гипофиза. Также, в отличие от приема Достинекса с целью снижения уровня пролактина в плазме крови, прием его же в более высоких дозах обуславливает центральный дофаминергический эффект каберголина по причине стимуляции D 2 -рецепторов.

Снижение содержания пролактина в плазме крови наблюдается в течение 3 часов после приема Достинекса и сохраняется на протяжении 7‒28 суток у пациенток с гиперпролактинемией и здоровых добровольцев и до 14‒21 суток – у женщин, только что переживших роды. Каберголин характеризуется строго селективным действием и не изменяет базальную секрецию кортизола и других гормонов гипофиза. Активный компонент Достинекса снижает выработку пролактина, причем данный эффект является дозозависимым как в плане выраженности, так и пролонгированности действия.

Фармакодинамическое действие каберголина, не относящееся к его терапевтическим свойствам, выражается исключительно в снижении артериального давления. Однократный прием Достинекса приводит к максимальному гипотензивному эффекту, который наблюдается на протяжении первых 6 часов и зависит от величины дозы.

Фармакокинетика

Каберголин всасывается из ЖКТ с высокой скоростью, а его максимальный уровень в плазме крови регистрируется через 0,5–4 часа после приема. Степень связывания с белками плазмы крови достигает примерно 41-42%. Период полувыведения каберголина определяют по скорости экскреции через почки: он равен 63–68 часам у здоровых добровольцев и 79–115 часам у женщин, страдающих от гиперпролактинемии. Поскольку препарат выводится из организма достаточно долго, равновесная концентрация действующего вещества в организме достигается примерно через 4 недели после начала лечения.

Через 10 дней после начала курса терапии в фекалиях и моче обнаруживаются соответственно 72% и 18% от принятой дозы каберголина, причем доля каберголина в неизмененном виде, выводящегося через почки, составляет не более 2–3%. Основным метаболитом, определяющимся в моче, является 6-аллил-8β-карбокси-эрголин, концентрация которого составляет 4–6% от принятой дозы каберголина. Также в моче содержатся 3 дополнительных метаболита, имеющих меньшую клиническую значимость, содержание которых не превышает 3% от принятой дозы Достинекса. Результаты клинических исследований подтверждают, что метаболиты препарата значительно слабее подавляют синтез пролактина по сравнению с самим каберголином. Прием пищи не изменяет степень всасывания и распределение активного компонента Достинекса.

Показания к применению

• Подавление установившейся послеродовой лактации;
• Предотвращение физиологической послеродовой лактации;
• Пролактинсекретирующие аденомы гипофиза (макро- и микропролактинома), идиопатическая гиперпролактинемия, сочетание синдрома «пустого турецкого седла» с гиперпролактинемией;
• Терапия нарушений, связанных с гиперпролактинемией, включая галакторею, ановуляцию, аменорею и олигоменорею.

Противопоказания

• Возраст до 16 лет;
• Период грудного вскармливания (женщинам, не желающим прекращать лактацию);
• Повышенная чувствительность компонентам препарата и алкалоидам спорыньи.

Согласно инструкции, Достинекс рекомендуется применять с осторожностью: при тяжелых сердечно-сосудистых заболеваниях, синдроме Рейно; при тяжелой печеночной недостаточности (следует назначать более низкие дозы); при желудочно-кишечных кровотечениях, пептической язве; в случае артериальной гипертензии, развившейся на фоне беременности (преэклампсия или послеродовая артериальная гипертензия), назначение возможно только в случае, если потенциальная польза значительно превышает вероятный риск; при тяжелых когнитивных или психотических нарушениях (включая сведения в анамнезе); при одновременном применении с препаратами гипотензивного действия (существует риск развития ортостатической гипотензии), при симптомах, в том числе в анамнезе, функциональных нарушений дыхания и сердца вследствие фиброзных изменений.

Инструкция по применению Достинекса: способ и дозировка

• Подавление установившейся лактации: по 0,25 мг (1/2 таб.) 2 раза в сутки. Курс терапии 2 дня с общей дозой препарата 1 мг. Превышение указанной дозы может стать причиной развития ортостатической гипотензии;
• Предотвращение лактации: однократно 1 мг (2 таб.) в первый день после родов;
• Лечение нарушений, возникших на фоне гиперпролактинемии: по 0,5 мг в неделю, с постепенным увеличением (не более чем на 0,5 мг в течение 4 недель) до достижения терапевтически эффективной недельной дозы, которая может колебаться от 0,25 до 2 мг. В зависимости от переносимости Достинекса дозу можно принимать однократно или поделив на несколько приемов в равных долях (например, в понедельник и в четверг). Для снижения риска развития побочных действий у больных с гиперчувствительностью к допаминергическим средствам, терапию рекомендуется начинать с дозы по 0,25 мг 1 раз в неделю с постепенным увеличением до оптимальной дозы лечения. Максимальная недельная доза для больных гиперпролактинемией не должна превышать 4,5 мг. При назначении дозы 1 мг в неделю и более, ее рекомендуется принимать, пропорционально разделив на несколько приемов в течение недели. В случае развития у больного сильных побочных эффектов, допускается временное снижение недельной дозы, увеличение которой затем проводится на 0,25 мг 1 раз в 2 недели.

Побочные действия

На основании клинических исследований, применение Достинекса может стать причиной развития побочных эффектов:

• Со стороны пищеварительной системы: боли в эпигастральной области, тошнота, рвота, боль в животе, гастрит, запор, диспепсия;
• Со стороны сердечно-сосудистой системы: сердцебиение; редко – снижение артериального давления (бессимптомное) в первые 3-4 дня после родов (систолическое понижается более чем на 20 мм, диастолическое – более чем на 10 мм ртутного столба), ортостатическая гипотензия (на фоне длительной терапии средство оказывает гипотензивное действие);
• Со стороны нервной системы: повышенная утомляемость, головокружение (вертиго), обморок, сонливость, головная боль, депрессия, парестезии, астения;
• Со стороны лабораторных показателей: редко – снижение уровня гемоглобина у пациенток с аменореей наблюдалось в течение первых месяцев после восстановления менструального цикла;
• Прочие: гиперемия, мастодиния, транзиторная гемианопсия, носовое кровотечение, судороги мышц ног, спазмы сосудов пальцев (препарат обладает сосудосуживающим свойством).

Обычно, побочные явления носят преходящий характер и у большинства пациентов проходят по мере продолжения лечения, а степень их тяжести, как правило, зависит от дозы Достинекса.

На основании постмаркетинговых исследований применение каберголина может вызывать побочные действия в виде: алопеции, повышения активности креатинфосфокиназы (КФК) в крови, диспноэ, маний, отеков, фиброза, функциональных нарушений печени, отклонения показателей функции печени, сыпи, реакций повышенной чувствительности, респираторных нарушений, вальвулопатии, дыхательной недостаточности.

Передозировка

Передозировка Достинекса вызывает гиперстимуляцию дофаминовых рецепторов, к симптомам которой относят ортостатическую артериальную гипотензию, диспептические расстройства, тошноту, рвоту, галлюцинации, спутанность сознания, психоз. В этом случае необходимо проведение дополнительных лечебных мероприятий, позволяющих вывести невсосавшийся каберголин (в основном промывание желудка) и при необходимости нормализовать артериальное давление. Также допускается назначение антагонистов дофамина.

Особые указания

Назначение Достинекса для лечения нарушений, связанных с гиперпролактинемией, производится на основании данных полного исследования функции гипофиза.

Каждое увеличение дозы следует проводить под наблюдением лечащего врача для определения наименьшей эффективной дозы, необходимой для достижения терапевтического эффекта. После установления режима дозирования, следует не реже 1 раза в месяц проводить исследования по определению уровня концентрации в сыворотке крови пролактина, его нормализация наступает в течение 2-4 недель терапии.

Обычно, после отмены Достинекса у пациентов наступает рецидив гиперпролактинемии, но в некоторых случаях происходит стойкое сдерживание уровня пролактина в течение ближайших месяцев. После прекращения приема Достинекса овуляторные циклы у большинства женщин сохраняются как минимум в течение 6 месяцев.

У женщин с гиперпролактинемическим гипогонадизмом Достинекс восстанавливает фертильность и овуляцию. Поскольку оплодотворение может произойти в течение периода аменореи, следует проводить тесты на беременность не реже 1 раза в месяц, после восстановления менструального цикла – при каждой задержке менструации более чем на 3 дня. Пациенткам, желающим избежать беременности, необходимо использовать барьерные методы контрацепции в период лечения и после отмены средства до повторения ановуляции. Для своевременного обнаружения симптомов увеличения гипофиза, женщины с наступившей беременностью, должны постоянно наблюдаться врачом, так как в этот период возможно увеличение размеров существовавших опухолей гипофиза.

Таблетки Достинекс рекомендуется принимать с осторожностью больным с клиническими симптомами и/или имеющимися признаками нарушения функции сердца, и если данные состояния присутствуют в анамнезе. У пациентов с диагнозом вальвулопатия, фибринозный плеврит или плевральный выпот отмечалось улучшение самочувствия после прекращения применения препарата.

Пациентам с болезнью Паркинсона при внезапном засыпании на фоне приема препарата рекомендуется снизить дозу или отменить лечение.

Исследования по терапевтическому использованию препарата у больных пожилого возраста не проводились.

Эффективность и безопасность применения препарата у пациентов младше 16 лет не установлена.

Достинекс может вызывать сонливость, поэтому в период лечения следует воздержаться от управления транспортными средствами и механизмами.

Применение при беременности и лактации

Поскольку контролируемые клинические исследования применения Достинекса у беременных женщин не проводились, прием препарата пациентками из данной категории возможен только после тщательного изучения соотношения польза/риск для женщины и плода и исключительно в случае крайней необходимости.

Если беременность наступила на фоне лечения Достинексом, необходима консультация специалиста, который оценит целесообразность отмены лекарственного средства, взвесив потенциальную пользу от лечения и возможные риски для плода.

Имеющиеся сведения подтверждают, что прием Достинекса в дозе 0,5‒2 мг еженедельно в связи с нарушениями, обусловленными гиперпролактинемией, не приводит к повышению частоты выкидышей, врожденных пороков развития, наступления многоплодной беременности или преждевременных родов.

Информация о проникновении каберголина в грудное молоко отсутствует, однако, если действие препарата, направленное на предотвращение либо подавление лактации, оказывается минимальным, кормящим матерям рекомендуется прекратить грудное вскармливание. При расстройствах, спровоцированных гиперпролактинемией, препарат противопоказан женщинам, планирующим грудное вскармливание.

Лекарственное взаимодействие

Нельзя одновременно назначать препарат с антагонистами допамина, такими как фенотиазин, бутирофенон, тиоксантен, метоклопрамид, поскольку они могут ослаблять пролактинснижающее действие Достинекса.

Сочетание с макролидными антибиотиками (эритромицин) может привести к усилению действия каберголина.

Аналоги

Аналогами Достинекса являются: Агалатес , Берголак , Каберголин .

Сроки и условия хранения

Хранить при температуре до 25 °C. Беречь от детей.

Срок годности – 2 года.

Агонист допаминовых рецепторов.
Препарат: ДОСТИНЕКС®
Активное вещество препарата: cabergoline
Кодировка АТХ: G02CB03
КФГ: Ингибитор секреции пролактина
Регистрационный номер: П №013905/01
Дата регистрации: 19.11.07
Владелец рег. удост.: PFIZER ITALIA S.r.L. {Италия}

Форма выпуска Достинекс, упаковка препарата и состав.

Таблетки белого цвета, плоские, продолговатые; с маркировкой буквами «Р» и «U», разделенными насечкой, с одной стороны и цифрой «700» с короткими насечками сверху и снизу цифры — с другой.
1 таб.
каберголин
500 мкг

Вспомогательные вещества: лейцин, лактоза безводная.

2 шт. — флаконы темного стекла (1) — пачки картонные.
8 шт. — флаконы темного стекла (1) — пачки картонные.

Описание препарата основано на официально утвержденной инструкции по применению.

Фармакологическое действие Достинекс

Агонист допаминовых рецепторов. Каберголин — допаминергическое производное эрголина, характеризуется выраженным и длительным пролактинснижающим действием. Механизм действия связан с прямой стимуляцией допаминовых D2-рецепторов лактотропных клеток гипофиза. В дозах, превышающих таковые для снижения уровня пролактина в плазме крови, оказывает центральное допаминергическое действие, обусловленное стимуляцией допаминовых D2-рецепторов.

Снижение уровня пролактина в плазме крови отмечается через 3 ч после приема Достинекса и сохраняется в течение 7-28 дней у здоровых добровольцев и пациенток с гиперпролактинемией и до 14-21 дня — у женщин в послеродовом периоде. Пролактинснижающее действие является дозозависимым как в отношении выраженности, так и длительности действия.

Каберголин обладает строго избирательным действием и, следовательно, не оказывает влияния на базальную секрецию других гормонов гипофиза, а также кортизола.

К фармакологическим воздействиям каберголина, не связанным с терапевтическим эффектом, относится снижение АД. При однократном применении препарата максимальный гипотензивный эффект отмечается в течение первых 6 ч и является дозозависимым.

Фармакокинетика препарата.

Всасывание

После приема внутрь каберголин быстро абсорбируется из ЖКТ. Cmax в плазме достигается через 0.5-4 ч. Прием пищи не влияет на абсорбцию и распределение каберголина.

Распределение

Css достигается через 4 недели терапии вследствие длительного периода полувыведения. Связывание с белками плазмы крови составляет 41-42%.

Метаболизм

Основным продуктом метаболизма каберголина, идентифицированным в моче, является 6-аллил-8-карбокси-эрголин в концентрации до 4-6% от принятой дозы. Содержание в моче 3 дополнительных метаболитов не превышает 3% от принятой дозы. Продукты метаболизма обладают значительно меньшим эффектом в отношении подавления секреции пролактина по сравнению с каберголином.

Выведение

T1/2, оцениваемый по скорости выделения с мочой, составляет 63-68 ч у здоровых добровольцев и 79-115 ч у больных с гиперпролактинемией.

Через 10 дней после применения препарата в моче и кале обнаруживаются соответственно 18% и 72% от принятой дозы, причем доля неизмененного препарата в моче составляет 2-3%.

Показания к применению:

Предотвращение физиологической послеродовой лактации;

Подавление установившейся послеродовой лактации;

Лечение нарушений, связанных с гиперпролактинемией, включая такие функциональные расстройства, как аменорея, олигоменорея, ановуляция и галакторея;

Пролактинсекретирующие аденомы гипофиза (микро- и макропролактиномы), идиопатическая гиперпролактинемия или синдром «пустого» турецкого седла в сочетании с гиперпролактинемией.

Дозировка и способ применения препарата.

Достинекс следует принимать внутрь, желательно во время приема пищи.

Для предотвращения лактации назначают препарат в дозе 1 мг (2 таб.) однократно в первый день после родов.

Для подавления установившейся лактации назначают по 0.25 мг (1/2 таб.) 2 раза/сут в течение 2 дней (общая доза равна 1 мг). С целью снижения риска развития ортостатической гипотензии у лактирующих пациенток однократная доза Достинекса не должна превышать 0.25 мг.

Для лечения нарушений, связанных с гиперпролактинемией, препарат назначают в дозе 0.5 мг в неделю в 1 или 2 приема (по 1/2 таб., например в понедельник и в четверг). Повышение недельной дозы следует проводить постепенно — на 0.5 мг с интервалом в 1 мес до достижения оптимального терапевтического эффекта. Средняя терапевтическая доза составляет 1 мг в неделю, но может колебаться в диапазоне от 0.25 мг до 2 мг в неделю. Максимальная доза для пациенток с гиперпролактинемией составляет 4.5 мг в неделю.

В зависимости от переносимости недельную дозу можно принимать однократно или разделить на 2 и более приемов в неделю. Разделение недельной дозы на несколько приемов рекомендуется при назначении препарата в дозе более 1 г в неделю.

У пациентов с повышенной чувствительностью к допаминергическим препаратам вероятность развития побочных явлений можно уменьшить, начав терапию Достинексом в более низкой дозе (по 0.25 мг 1 раз в неделю), с последующим постепенным ее увеличением до достижения терапевтической дозы. Для улучшения переносимости препарата при возникновении выраженных побочных явлений возможно временное снижение дозы с последующим постепенным ее увеличением, например, на 0.25 мг в неделю каждые 2 недели.

Побочное действие Достинекс:

В ходе клинических исследований с применением Достинекса для предотвращения и подавления физиологической лактации побочные действия отмечались приблизительно у 14% женщин; при лечении нарушений, связанных с гиперпролактинемией, частота побочных явлений составляла 68%.

Побочные явления возникали, в основном, в течение первых двух недель терапии и в большинстве случаев исчезали по мере продолжения терапии или через несколько дней после отмены Достинекса. По степени тяжести побочные явления были слабо или умеренно выраженными и носили дозозависимый характер. По крайней мере, однократно в ходе терапии тяжелые побочные явления отмечались у 14% пациентов; из-за побочных явлений лечение было прекращено у 3% пациентов.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: сердцебиение; редко — ортостатическая гипотензия (при длительном применении гипотензивное действие); бессимптомное снижение АД в течение первых 3-4 дней после родов (систолического — более чем на 20 мм рт.ст., диастолического — более чем на 10 мм рт.ст.).

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, боли в эпигастральной области, боль в животе, запор, гастрит, диспепсия.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головокружение/вертиго, головная боль, повышенная утомляемость, сонливость, депрессия, астения, парестезии, обморок.

Лабораторные показатели: у женщин с аменореей снижение уровня гемоглобина в течение первых месяцев после восстановления менструации.

Прочие: мастодиния, носовое кровотечение, «приливы» крови к коже лица, транзиторная гемианопсия, спазмы сосудов пальцев, судороги мышц нижних конечностей.

При длительной терапии с применением Достинекса отклонение от нормы стандартных лабораторных показателей наблюдалось редко; у женщин с аменореей наблюдалось снижение уровня гемоглобина в течение первых нескольких месяцев после восстановления менструации.

В постмаркетинговом исследовании зарегистрированы следующие побочные реакции, связанные с применением каберголина: алопеция, повышение активности КФК в крови, мании, диспноэ, отеки, фиброз, нарушения функции печени, отклонения показателей функции печени, реакции повышенной чувствительности, сыпь, респираторные нарушения, дыхательная недостаточность, вальвулопатия.

Противопоказания к препарату:

Детский и подростковый возраст до 16 лет (безопасность и эффективность применения не установлены);

Повышенная чувствительность к каберголину или другим компонентам препарата, а также к любым алкалоидам спорыньи.

С осторожностью применяют препарат при артериальной гипертензии, развившейся при беременности (преэклампсия, послеродовая артериальная гипертензия), тяжелых сердечно-сосудистых заболеваниях, синдроме Рейно, пептической язве, желудочно-кишечных кровотечениях, тяжелой печеночной недостаточности (рекомендуются более низкие дозы), тяжелых психотических или когнитивных нарушениях (в т.ч. в анамнезе), симптомах нарушения функции сердца и дыхания вследствие фиброзных изменений или наличия таких состояний в анамнезе, одновременном применении с препаратами, оказывающими гипотензивное действие (из-за риска развития ортостатической гипотензии).

Применение при беременности и лактации.

Поскольку контролируемых клинических исследований с применением Достинекса у беременных женщин не проводилось, применение препарата при беременности возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превосходит потенциальный риск для плода.

Если беременность наступила на фоне лечения Достинексом, следует рассмотреть целесообразность отмены препарата, также учитывая соотношение польза/риск.

Наступления беременности следует избегать в течение, как минимум, 1 месяца после прекращения применения препарата, учитывая его длительный период полувыведения и наличие ограниченных данных о воздействии на плод. По имеющимся данным применение Достинекса в дозе 0.5-2 мг в неделю по поводу нарушений, связанных с гиперпролактинемией, не сопровождалось увеличением частоты выкидышей, преждевременных родов, многоплодной беременности и врожденных пороков развития.

Сведений о выделении препарата с грудным молоком нет, однако при отсутствии эффекта применения Достинекса для предотвращения или подавления лактации следует отказаться от грудного вскармливания. При нарушениях, связанных с гиперпролактинемией, Достинекс не следует назначать пациенткам, не желающим прекращать лактацию.

Особый указания по применению Достинекс.

Перед назначением Достинекса с целью лечения нарушений, связанных с гиперпролактинемией, необходимо провести полное исследование функции гипофиза.

При увеличении дозы пациенту следует находиться под наблюдением врача с целью установления наименьшей эффективной дозы, обеспечивающей терапевтический эффект. После подбора эффективного режима дозирования рекомендуется проводить регулярное (1 раз в мес) определение уровня пролактина в сыворотке крови. Нормализация уровня пролактина обычно наблюдается в течение 2-4 недель лечения.

После применения Достинекса может развиться ортостатическая гипотензия. С осторожностью назначают Достинекс на фоне терапии препаратами, оказывающими гипотензивное действие.

При длительной терапии Достинекс следует назначать в более низких дозах пациентам с тяжелой печеночной недостаточностью (класс С по шкале Чайлд-Пью), которым показана длительная терапия Достинексом. При однократном применении у таких пациентов препарата в дозе 1 мг отмечалось увеличение AUC по сравнению со здоровыми добровольцами и пациентами с менее выраженной печеночной недостаточностью.

После длительного применения каберголина у пациентов наблюдался плевральный выпот/плевральный фиброз и вальвулопатия. В некоторых случаях пациенты получали предшествующую терапию эрготининовыми агонистами допамина. Поэтому Достинекс следует применять с осторожностью пациентам с имеющимися признаками и/или клиническими симптомами нарушения функции сердца (в т.ч. в анамнезе). После отмены препарата у пациентов отмечалось улучшение вышеописанных симптомов.

После отмены Достинекса обычно наблюдается рецидив гиперпролактинемии. Однако у ряда пациентов отмечается персистирующая супрессия уровня пролактина в течение нескольких месяцев. У большинства женщин регистрируются овуляторные циклы в течение не менее 6 мес после отмены Достинекса.

Достинекс восстанавливает овуляцию и фертильность у женщин с гиперпролактинемическим гипогонадизмом. Поскольку беременность может наступить еще до восстановления менструаций, рекомендуется проводить тесты на беременность не реже 1 раза в 4 недели в течение периода аменореи, а после восстановления менструаций — каждый раз, когда отмечается задержка менструации более чем на 3 дня. Женщинам, которые хотят избежать наступления беременности, на период лечения Достинексом, а также после отмены Достинекса и до возвращения ановуляции следует использовать негормональные методы контрацепции.

Женщины, у которых наступила беременность, должны находиться под наблюдением врача для своевременного выявления симптомов увеличения гипофиза, поскольку во время беременности возможно увеличение размеров уже существовавших опухолей гипофиза.

Применение каберголина вызывает сонливость. У пациентов с болезнью Паркинсона применение агонистов допаминовых рецепторов может вызвать внезапное засыпание. В подобных случаях рекомендуется снизить дозу Достинекса или прекратить терапию.

Исследований по применению препарата у пациентов пожилого возраста с нарушениями, связанными с гиперпролактинемией, не проводилось.

Использование в педиатрии

Безопасность и эффективность применения Достинекса у детей и подростков в возрасте до 16 лет не установлена.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Пациентов, принимающих Достинекс, у которых наблюдается сонливость, следует предупредить о том, что им рекомендуется воздержаться от вождения автомобиля и выполнения работы, при которой пониженное внимание может создать для них или окружающих риск серьезных повреждений или смерти.

Передозировка препаратом:

Симптомы: тошнота, рвота, диспептические расстройства, ортостатическая гипотензия, спутанность сознания/психоз или галлюцинации.

Лечение: следует проводить мероприятия, направленные на выведение невсосавшегося препарата (промывание желудка) и на поддержание АД. Рекомендуется назначение антагонистов допамина.

Взаимодействие Достинекс с другими препаратами.

Отсутствует информация о взаимодействии каберголина и других алкалоидов спорыньи; тем не менее одновременное использование этих лекарственных средств во время длительной терапии Достинексом не рекомендуется.

Поскольку Достинекс оказывает терапевтическое действие путем прямой стимуляции допаминовых рецепторов, препарат нельзя назначать одновременно с препаратами, действующими как антагонисты допамина (например, фенотиазины, бутирофеноны, тиоксантены, метоклопрамид), т.к. последние могут ослаблять пролактинснижающее действие Достинекса.

Как и другие производные спорыньи, Достинекс нельзя применять одновременно с антибиотиками группы макролидов (например, с эритромицином), поскольку это может привести к увеличению системной биодоступности каберголина.

Условия продажи в аптеках.

Препарат отпускается по рецепту.

Сроки у условия храниния препарата Достинекс.

Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25°C. Срок годности — 2 года.

Завершение грудного вскармливания происходит у каждой матери индивидуально, в разные сроки и по разным причинам. Наиболее безопасный и лёгкий для мамы и ребёнка способ - это естественный постепенный отказ от ГВ с увеличением прикорма. Однако так везёт далеко не каждой женщине, и нередко лактацию приходится прерывать искусственным путём по медицинским показаниям (заболевания, прием антибиотиков) или по жизненным обстоятельствам (необходимость выйти на работу). В таких случаях врач может назначить таблетки для подавления лактации, например, Достинекс.

Разберём в подробностях, когда используют Достинекс для прекращения лактации, как правильно его применять и каких последствий следует опасаться. Также мы собрали для вас самые интересные отзывы (как негативные, так и позитивные) с просторов интернета. Также важно знать, что у этого лекарства огромное количество побочных эффектов, в связи с чем мы расскажем также о том, как можно безопасно завершить ГВ с помощью шалфея и постепенного сокращения количества кормлений.

Краткое описание препарата согласно инструкции

Достинекс относится к группе ингибиторов (подавителей) секреции гормона пролактина, второе название которого - лактогенный гормон - говорит о его главном предназначении: стимуляция развития молочных желёз, увеличение количества протоков в них, образование сначала молозива, а затем молока. Ингибируя пролактин, Достинекс выступает против лактации, постепенно прекращая её.

Препарат выпускается в виде белых таблеток с насечкой для удобства деления, расфасованных во флаконы по 2 (приблизительная цена - около 690 рублей) и 8 (около 1700 рублей) таблеток. Действующим веществом Достинекса является каберголин, вспомогательных только два: лактоза безводная (молочный сахар) и лейцин (одна из незаменимых аминокислот).

Препарат отпускается только по рецепту.

Показания для применения

В соответствии с инструкцией, Достинекс назначается при:

• необходимости полностью предотвратить послеродовую лактацию;
• необходимости прекратить уже устоявшуюся лактацию;
• пролактинсекретирующих аденомах гипофиза;
• синдроме «пустого» турецкого седла вкупе с гиперпролактинемией;
• идиопатической гиперпролактинемии;
• других нарушениях, связанных с гиперпролактинемией (галакторея, ановуляция, аменорея, олигоменорея).

Противопоказания

Хотя данный препарат не является в полном смысле слова гормональным, он значительно меняет гормональный фон женщины. Стимуляция выработки нейромедиатора дофамина, подавляющего пролактин, - это серьёзное вмешательство в физиологию человека, в связи с чем Достинекс имеет некоторые противопоказания.

Помимо учёта основных противопоказаний, негативные последствия может вызвать применение Достинекса при:

• тяжёлой форме печёночной недостаточности;
• пептических язвах и желудочных или кишечных кровотечениях;
• тяжёлых заболеваниях сердечно-сосудистой системы, болезни Рейно;
• нарушении нормального дыхания и работы сердца из-за фиброзных изменений (даже в прошлом);
• тяжёлых когнитивных и психических расстройствах;
• развившейся во время беременности артериальной гипертензии - как преэклампсии, так и послеродовой артериальной гипертензии (Достинекс можно принимать лишь тогда, когда польза от лечения им значительно превышает риск возможных негативных последствий).

Принцип действия

После приема Достинекса каберголин в кратчайшие сроки всасывается стенками кишечника и попадает в кровь, достигая своей максимальной концентрации через 0,5-4 часа. Прием пищи не оказывает какого-либо влияния на усвоение и концентрацию каберголина. Каберголин вызывает отклик дофаминовых рецепторов в лактотропных клетках гипофиза и повышение уровня дофамина - нейромедиатора, который сильно тормозит секрецию пролактина.

Уровень пролактина начинает снижаться спустя 3 часа после приема таблетки и остаётся неизменным довольно продолжительный срок: у здоровых женщин и страдающих от гиперпролактинемии - от 7 до 28 суток, у женщин в период грудного вскармливания - от 14 до 21 суток. Наблюдается прямая зависимость между дозой препарата и длительностью/выраженностью снижения уровня пролактина.

Каберголин действует избирательно и не влияет на синтез других гормонов, однако может снижать артериальное давление. После однократного употребления препарата АД остаётся сниженным первые 6 часов, а сила снижения зависит от дозы.

Если остановить кормление грудью понадобилось лишь на время, восстановить лактацию можно только после полного устранения причин, вынудивших её прервать. Следует помнить, что чем дольше принимался препарат, тем сложнее восстановить выработку молока.

Дозировка

Дозировка определяется причиной применения Достинекса. Против продолжения уже установившейся лактации принимают половину таблетки дважды в сутки на протяжении двух дней (т.е. в общей сумме 1 мг). При риске развития гипотензии однократная доза не должна превышать 0,25 мг (половину таблетки).

Для предотвращения ещё не начавшейся лактации принимают однократную дозу в 1 мг (2 таблетки) на следующий после родов день.

Против гиперпролактинемии (избыточной секреции пролактина) пьют 1 таблетку в неделю или делят прием на два подхода - например, полтаблетки в понедельник и полтаблетки в четверг. Повышать еженедельную дозу Достинекса следует осторожно - на 0,5 мг раз в месяц до тех пор, пока не будет достигнут требуемый терапевтический эффект. Предельная доза для больных гиперпролактинемией - 9 таблеток в неделю (4,5 мг).

Поскольку переносимость препарата у каждой женщины индивидуальная, врач может посоветовать пить одну дозу в несколько приёмов. Обычно это рекомендуется, если доза превышает 2 таблетки в неделю.

При передозировке наблюдаются:

• рвота;
• тошнота;
• ортостатическая гипотензия (резкое понижение АД);
• диспептические расстройства (боли в желудке, затруднённое пищеварение);
• галлюцинации, психоз, спутанное сознание.

Симптомы передозировки устраняются поддержанием АД, промыванием желудка. Иногда требуется прием антагонистов дофамина.

Побочные эффекты

Они встречаются у значительного процента женщин. Так, в ходе исследований с однократной дозой в 1 мг (для предотвращения лактации) и дозой в 0,25 мг дважды в сутки в течение двух дней (для подавления лактации) побочные эффекты наблюдались у 14% испытуемых. При увеличении продолжительности исследования до полугода (2-4 таблетки еженедельно) побочные явления начинали беспокоить уже 68% женщин.

Список основных побочных эффектов велик и может быть разделён на четыре группы:

1. Со стороны нервной системы: головные боли, сонливость, астения, парестезии, головокружение, сильная утомляемость, обмороки, депрессия.
2. Со стороны пищеварительной системы: гастрит, диспепсия, боль в животе и/или эпигастральной области, тошнота, рвота, запор.
3. Со стороны сердечно-сосудистой системы: снижение АД на протяжении первых 3-4 суток после родов, ортостатическая гипотензия.
4. Прочие: судороги ног (вследствие сосудосуживающего эффекта), спазмы кровеносных сосудов в пальцах, приливы крови к лицу, носовое кровотечение, гемианопсия, мастодиния, алопеция, вальвулопатия, диспноэ, фиброз, отёки, нарушения функции печени, сыпь, дыхательная недостаточность, другие респираторные нарушения, повышение уровня креатинфосфокиназы, мании.

На фоне столь внушительного списка побочных эффектов не следует продолжать кормить ребёнка при приёме препарата, чтобы не подвергать неокрепший организм безосновательному риску. А лучшим вариантом станет попытка отлучить ребёнка от груди естественными и безопасными методами.

Отзывы мам о Достинексе

Наталья: «Вечером приняла полтаблетки. Сегодня едва не потеряла сознание. Состояние ужасное, давление упало до 90 на 53, температура около 38, тошнота, затруднённое дыхание».

Оксана: «Пила Достинекс по инструкции - четыре раза по четверти таблетки. Молока стало меньше, но совсем не ушло. Сейчас 10-й день после начала курса. Молоко по-прежнему есть и исчезать, кажется, не собирается».

Екатерина: «Увы, «чудодейственный» эффект таблеток сильно раздут. Пока пила их, молока, конечно, было поменьше, но никуда оно не исчезло. Цена таблеток при этом космическая. Когда мне посоветовали Достинекс в аптеке, я сначала подумала, что молоко должно пропасть из-за цены на него. Та же Бромкамфора гораздо дешевле, а результат стал виден уже на вторые сутки курса».

Людмила: «Мне его продали даже без рецепта, но относительно приема всё-таки стоит проконсультироваться с врачом. Сама пила через 3 недели после родов. Побочек почти и не было: чуть снизилось давление, да и то восстановилось спустя несколько дней. Молоко сцеживала, а полностью оно ушло недели через полторы».

Светлана: «Побочных эффектов у него столько, что и в больницу загреметь можно. Меня, к счастью, пронесло, а вот сестре было плохо. Мне пришлось прекратить кормить грудью экстренно: несколько дней молоко сцеживала, да и через две недели оно всё ещё немного вырабатывалось. Для планового окончания ГВ Достинекс не подходит, лучше выбрать менее рискованные варианты».

Обобщая эти и ещё несколько десятков отзывов, напрашивается следующий вывод: Достинекс действует на каждую женщину крайне индивидуально. Чьи-то побочные эффекты ограничиваются лёгким снижением АД, у других последствия доходят до предобморочного состояния. Цена же препарата не соответствует его эффективности и значительно превосходит более безопасные аналоги.

Отлучение от ГВ немедикаментозными методами

При идеальном сценарии происходит самоотлучение - добровольный отказ ребёнка от груди, чаще всего наступающий в возрасте 2-3 лет.

Однако в большинстве случаев даже по наступлении заветного возраста привязанность ребёнка к грудному вскармливанию не ослабевает, и тогда маме на помощь могут прийти безопасные, не связанные с приемом ингибиторов пролактина способы прерывания ГВ.

Видео консультанта по ГВ: как и когда отучать ребенка

Предлагаем вам замечательное видео Нины Зайченко.

Инструкция по плавному отлучению

Первым делом следует опробовать следующую инструкцию, проверенную миллионами женщин:

1. Одно из кормлений заменить на смесь из бутылочки, другую пищу или сцеженное молоко. Если ребёнок наотрез отказывается от этой еды, попробовать кормить малыша может отец или кто-нибудь из знакомых ребёнку родственников. Малютка должен осознать, что кроме груди есть и другая пища. Первое такое кормление нельзя проводить сразу после сна или перед ним.
2. Спустя трое суток можно заменить ещё один прием пищи. Через несколько дней ещё один, постепенно поменяв на «взрослую» пищу все дневные кормления.
3. После этого можно замещать приемы пищи, примыкающие ко сну ребёнка: сначала только дневные или ночные, затем оставшиеся. Лучше начать с замещения ночных кормлений, поскольку ночью малыша проще уложить спать. Отрыв от груди днём может спровоцировать полный отказ ребёнка от дневного сна, что, по мнению педиатров, недопустимо.
4. Если ребёнок спит возле матери, ей следует сразу же после пробуждения подниматься: обычные для утра «ещё пять минут» дадут ребёнку время приложиться к груди.

Говоря о другой сопутствующей проблеме - продолжающейся выработке молока, стоит прислушаться к нескольким полезным советам известного детского врача Е.О. Комаровского. Для уменьшения объёма молока следует:

• активно заниматься спортом;
• исключить сцеживания;
• сократить время сосания;
• временно пить меньше жидкости;
• следить за отсутствием в рационе продуктов, стимулирующих лактацию.

Также существует ряд народных способов для подавления лактации. Безопасными альтернативами Достинекса и ему подобных препаратов могут стать настои из базилика, брусники, мяты, петрушки, толокнянки и шалфея.

Травы для завершения грудного вскармливания

Шалфей считается наиболее эффективным натуральным средством для завершения ГВ. Рецепт отвара прост: две столовые ложки шалфея необходимо залить стаканом кипятка, настоять, пропустить через ситечко и пить по нескольку глотков трижды в сутки. Ещё более результативно использование спиртовой настойки шалфея, его экстракта и наконец эфирного масла. При употреблении последнего объём молока значительно снижается уже через 3-4 суток.

При это следует помнить, что прерывать грудное вскармливание просто потому, что ребёнку исполнился год или полтора, нет никакой нужды. Миф о том, что после года ГВ молоко лишается большей части своих полезных свойств, был развенчан исследованиями Всемирной Организации Здравоохранения. ВОЗ рекомендует продолжать кормить ребёнка грудью по меньшей мере до двух лет, а если это не причиняет неудобств ни матери, ни её чаду, то и дольше.

Заключение

Достинекс - далеко не самый безопасный препарат с множеством побочных эффектов и непредсказуемых последствий. Его применение оправдано лишь при необходимости экстренного подавления лактации и, кроме того, должно проводиться только по назначению врача и в соответствии с инструкцией. Запланированное прерывание ГВ лучше провести с помощью более мягких методов: растительных настоев, отваров и корректировки образа жизни.

Состав

Описание лекарственной формы

Белые плоские продолговатые таблетки с маркировкой «Р» и «U», разделенные насечкой с одной стороны и «700» с короткими насечками сверху и снизу числа — с другой стороны.

Фармакологическое действие

Фармакологическое действие — дофаминомиметическое, гипопролактинемическое .

Фармакодинамика

Каберголин является дофаминергическим производным эрголина и характеризуется выраженным и длительным пролактинснижающим действием, обусловленным прямой стимуляцией D 2 -дофаминовых рецепторов лактотропных клеток гипофиза. Кроме того, при приеме более высоких доз по сравнению с дозами для снижения уровня пролактина в сыворотке каберголин обладает центральным дофаминергическим эффектом вследствие стимуляции D 2 -рецепторов.

Снижение концентрации пролактина в плазме крови отмечается в течение 3 ч после приема препарата и сохраняется в течение 7-28 дней у здоровых добровольцев и пациенток с гиперпролактинемией и до 14-21 дня — у женщин в послеродовом периоде.

Каберголин обладает строго избирательным действием, не оказывает влияние на базальную секрецию других гормонов гипофиза и кортизола. Пролактинснижающее действие препарата является дозозависимым, как в отношении выраженности, так и длительности действия.

К фармакодинамическим воздействиям каберголина, не связанным с терапевтическим эффектом, относится только снижение АД . При однократном приеме препарата максимальный гипотензивный эффект отмечается в течение первых 6 ч и является дозозависимым.

Фармакокинетика

Каберголин быстро всасывается из ЖКТ , C max в плазме достигается через 0,5-4 ч, связь с белками плазмы крови составляет 41-42%. T 1/2 каберголина, оцениваемый по скорости выведения почками, составляет 63-68 ч у здоровых добровольцев и 79-115 ч у пациенток с гиперпролактинемией. Вследствие длительного T 1/2 , C ss достигается через 4 нед . Через 10 дней после приема препарата в моче и кале обнаруживаются соответственно около 18 и 72% от принятой дозы, причем доля неизмененного препарата в моче составляет 2-3%. Основным продуктом метаболизма каберголина, идентифицированным в моче, является 6-аллил-8β-карбокси-эрголин в концентрации до 4-6% от принятой дозы. Содержание в моче 3 дополнительных метаболитов не превышает 3% от принятой дозы. Установлено, что продукты метаболизма обладают значительно меньшим эффектом в отношении подавления секреции пролактина по сравнению с каберголином.

Прием пищи не влияет на всасывание и распределение каберголина.

Показания препарата Достинекс ®

предотвращение физиологической лактации после родов;

подавление уже установившейся послеродовой лактации;

лечение нарушений, связанных с гиперпролактинемией, включая аменорею, олигоменорею, ановуляцию, галакторею;

пролактинсекретирующие аденомы гипофиза (микро- и макропролактиномы); идиопатическая гиперпролактинемия; синдром пустого турецкого седла в сочетании с гиперпролактинемией.

Противопоказания

повышенная чувствительность к каберголину или другим компонентам препарата, а также любым алкалоидам спорыньи;

нарушения функции сердца и дыхания вследствие фиброзных изменений или наличие таких состояний в анамнезе;

при длительной терапии: анатомические признаки патологии клапанного аппарата сердца (такие как утолщение створки клапана, сужение просвета клапана, смешанная патология — сужение и стеноз клапана), подтвержденные эхокардиографическим исследованием (ЭхоКГ), проведенным до начала терапии;

непереносимость лактозы, дефицит лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция;

применение у детей и подростков в возрасте до 16 лет (безопасность и эффективность препарата не установлены).

С осторожностью

Как и другие производные спорыньи, Достинекс ® следует назначать с осторожностью при следующих состояниях и/или заболеваниях: артериальная гипертензия, развившаяся на фоне беременности, например преэклампсия или послеродовая артериальная гипертензия (Достинекс ® назначается только в тех случаях, когда потенциальная польза от применения препарата значительно превышает возможный риск); тяжелые сердечно-сосудистые заболевания, синдром Рейно; пептическая язва, желудочно-кишечные кровотечения; тяжелая печеночная недостаточность (рекомендуется применение более низких доз); тяжелые психотические или когнитивные нарушения (в т.ч. в анамнезе); одновременное применение с препаратами, оказывающими гипотензивное действие (из-за риска развития ортостатической артериальной гипотензии).

Применение при беременности и кормлении грудью

Поскольку контролируемых клинических исследований с применением Достинекса ® у беременных женщин не проводилось, назначение препарата во время беременности возможно только в случаях крайней необходимости, с учетом соотношения польза/риск для женщины и плода.

Если беременность наступила на фоне лечения Достинексом ® , следует рассмотреть целесообразность отмены препарата, также учитывая соотношение польза/риск.

По имеющимся данным, применение препарата Достинекс ® в дозе 0,5-2 мг в неделю по поводу нарушений, связанных с гиперпролактинемией, не сопровождалось увеличением частоты выкидышей, преждевременных родов, многоплодной беременности и врожденных пороков развития.

Сведений о выведении препарата с грудным молоком нет, однако при отсутствии эффекта применения Достинекса ® для предотвращения или подавления лактации матерям следует отказаться от грудного вскармливания. При нарушениях, связанных с гиперпролактинемией, Достинекс ® противопоказан пациенткам, планирующим грудное вскармливание.

Побочные действия

В ходе клинических исследований с применением Достинекса ® для предотвращения физиологической лактации (1 мг однократно) и для подавления лактации (по 0,25 мг каждые 12 ч в течение 2 дней) побочные действия отмечались приблизительно у 14% женщин. При применении Достинекса ® в течение 6 мес в дозе 1-2 мг/нед, разделенной на 2 приема, для лечения нарушений, связанных с гиперпролактинемией, частота побочных явлений составляла 68%. Побочные явления возникали в основном в течение первых 2 нед терапии и в большинстве случаев исчезали по мере продолжения терапии или через несколько дней после отмены Достинекса ® . Побочные явления обычно были преходящими, по степени тяжести — слабо или умеренно выраженными и носили дозозависимый характер. По крайней мере однократно в ходе терапии тяжелые побочные явления отмечались у 14% пациентов; из-за побочных действий лечение было прекращено примерно у 3% пациентов.

Наиболее частые побочные действия представлены ниже.

Со стороны ССС : ощущение сердцебиения; редко — ортостатическая гипотензия (при длительном применении Достинекс ® обычно оказывает гипотензивное действие); возможно бессимптомное снижение АД в течение первых 3-4 дней после родов (сАД — не менее чем на 20 мм рт.ст. , дАД — не менее чем 10 мм рт.ст. ).

Со стороны нервной системы: головокружение/вертиго, головная боль, повышенная утомляемость, сонливость, депрессия, астения, парестезии, обморок, нервозность, тревога, бессонница, нарушение концентрации внимания.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, боли в эпигастральной области, боль в животе, запор, гастрит, диспепсия, сухость слизистой оболочки полости рта, диарея, метеоризм, зубная боль, ощущение раздражения слизистой оболочки глотки.

Прочие: мастодиния, дисменорея, носовое кровотечение, ринит, приливы крови к коже лица, транзиторная гемианопсия, спазмы сосудов пальцев и судороги мышц нижних конечностей (как и другие производные спорыньи, Достинекс ® может оказывать сосудосуживающее действие), нарушение зрения, гриппоподобные симптомы, недомогание, периорбитальные и периферические отеки, анорексия, акне, кожный зуд, боль в суставах.

При длительной терапии с применением препарата Достинекс ® отклонение от нормы стандартных лабораторных показателей отмечалось редко; у женщин с аменореей наблюдалось снижение уровня Hb в течение первых нескольких месяцев после восстановления менструации.

В постмаркетинговом исследовании зарегистрированы также следующие побочные действия, связанные с приемом каберголина: алопеция, повышение активности КФК в крови, мании, диспноэ, отеки, фиброз, нарушения функции печени и отклонения показателей функции печени, реакции повышенной чувствительности, сыпь, респираторные нарушения, дыхательная недостаточность, вальвулопатия, патологическое пристрастие к азартным играм, гиперсексуальность, повышенное либидо, агрессивность, психотические расстройства, перикардит, приступы внезапного засыпания, снижение или увеличение массы тела, заложенность носа.

Взаимодействие

Информация о взаимодействии каберголина и других алкалоидов спорыньи отсутствует, поэтому одновременное применение этих ЛС во время длительной терапии препаратом Достинекс ® не рекомендуется.

Поскольку каберголин оказывает терапевтическое действие путем прямой стимуляции дофаминовых рецепторов, его нельзя назначать одновременно с препаратами, действующими как антагонисты дофамина (в т.ч. фенотиазины, бутирофеноны, тиоксантены, метоклопрамид), т.к. они могут ослабить действие каберголина, направленное на снижение концентрации пролактина.

Как и другие производные спорыньи, каберголин нельзя применять одновременно с антибиотиками-макролидами (например эритромицин), т.к. это может привести к увеличению системной биодоступности каберголина.

Способ применения и дозы

Внутрь, во время еды.

Предотвращение лактации: 1 мг однократно (2 табл. по 0,5 мг), в первый день после родов.

Подавление установившейся лактации: по 0,25 мг (1/2 табл.) 2 раза в сутки через каждые 12 ч в течение двух дней (общая доза — 1 мг). С целью снижения риска ортостатической гипотензии у кормящих грудью матерей, однократная доза препарата Достинекс ® не должна превышать 0,25 мг.

Лечение нарушений, связанных с гиперпролактинемией: рекомендуемая начальная доза составляет 0,5 мг в неделю в один прием (1 табл. по 0,5 мг) или в два приема (по 1/2 табл. по 0,5 мг, например в понедельник и четверг). Повышение недельной дозы должно проводиться постепенно — на 0,5 мг — с месячным интервалом до достижения оптимального терапевтического эффекта. Терапевтическая доза обычно составляет 1 мг в неделю, но может колебаться от 0,25 до 2 мг/нед. Максимальная доза для пациенток с гиперпролактинемией не должна превышать 4,5 мг в неделю.

В зависимости от переносимости, недельную дозу можно принимать однократно или разделить на 2 и более приемов в неделю. Разделение недельной дозы на несколько приемов рекомендуется при назначении препарата в дозе более 1 мг/нед.

У пациентов с повышенной чувствительностью к дофаминергическим препаратам вероятность развития побочных явлений можно уменьшить, начав терапию препаратом Достинекс ® в более низкой дозе (например по 0,25 мг 1 раз в неделю), с последующим постепенным ее увеличением до достижения терапевтической дозы. Для улучшения переносимости препарата при возникновении выраженных побочных явлений возможно временное снижение дозы, с последующим более постепенным ее увеличением (например увеличение на 0,25 мг/нед каждые 2 нед).

Передозировка

Симптомы: развитие симптомов гиперстимуляции дофаминовых рецепторов — тошнота, рвота, диспептические расстройства, ортостатическая артериальная гипотензия, спутанность сознания, психоз, галлюцинации.

Лечение: проведение вспомогательных мероприятий, направленных на выведение препарата (промывание желудка), и при необходимости поддержание АД . Возможно назначение антагонистов дофамина.

Особые указания

Перед назначением препарата Достинекс ® с целью лечения нарушений, связанных с гиперпролактинемией, необходимо провести полное исследование функции гипофиза.

Кроме того, следует провести оценку состояния ССС , включая ЭхоКГ с целью выявления нарушений функции клапанного аппарата, протекающих бессимптомно.

Как и при применении других производных спорыньи, после длительного приема каберголина у пациентов наблюдались плевральный выпот/плевральный фиброз и вальвулопатия. В некоторых случаях пациенты получали предшествующую терапию эрготониновыми агонистами дофамина. Поэтому Достинекс ® не следует применять у пациентов с имеющимися признаками и/или клиническими симптомами нарушения функции сердца или дыхания, связанными с фиброзными изменениями или такими состояниями в анамнезе. Следует отменить прием препарата в случае обнаружения признаков появления или ухудшения регургитации крови, сужения просвета клапанов или утолщения створок клапанов (см. «Противопоказания»).

Было установлено, что скорость оседания эритроцитов возрастает при развитии плеврального выпота или фиброза. В случае обнаружения необъяснимого увеличения СОЭ рекомендуется выполнить рентгенографическое исследование грудной клетки. В постановке диагноза также может помочь исследование концентрации креатинина в плазме крови, оценка почечной функции. После прекращения приема препарата Достинекс ® у пациентов с наличием плеврального выпота/плеврального фиброза или вальвулопатии отмечалось улучшение симптомов.

Неизвестно, может ли каберголин ухудшать состояние пациентов с признаками регургитации крови. Каберголин не следует применять при выявлении фиброзных поражений клапанного аппарата сердца (см. «Противопоказания»).

Фибротические нарушения могут развиваться бессимптомно. В связи с этим следует регулярно контролировать состояние пациентов, получающих длительную терапию каберголином, и обращать особое внимание на следующие симптомы:

Плевро-легочные нарушения: такие как одышка, затруднение дыхания, непроходящий кашель или боль в грудной клетке;

Почечная недостаточность или обструкция сосудов мочеточников или органов брюшной полости, которые могут сопровождаться болью в боку или в области поясницы и отеками нижних конечностей, любые припухлости или болезненность при дотрагивании в области живота, что может свидетельствовать о развитии ретроперитонеального фиброза;

Перикардиальный фиброз и фиброз створок клапанов сердца часто манифестируют сердечной недостаточностью. В связи с этим необходимо исключить фиброз створок клапанов сердца (и констриктивный перикардит) при появлении симптомов сердечной недостаточности.

Следует регулярно проводить мониторинг состояния пациента на предмет развития фибротических нарушений. Первый раз ЭхоКГ должна быть проведена через 3-6 мес после начала терапии. Затем данное исследование необходимо проводить в зависимости от клинической оценки состояния пациента, уделяя особое внимание симптомам, описанным выше, как минимум каждые 6-12 мес терапии.

Необходимость других методов мониторинга (например физикальное обследование, включая аускультацию сердца, рентгенографию, КТ) оценивается индивидуально для каждого пациента.

При увеличении дозы пациенты должны находиться под наблюдением врача с целью установления наименьшей эффективной дозы, обеспечивающей терапевтический эффект.

После того как будет подобран эффективный режим дозирования, рекомендуется проводить регулярное (1 раз в месяц) определение концентрации пролактина в сыворотке крови. Нормализация концентрации пролактина обычно наблюдается в течение 2-4 нед лечения.

После отмены препарата Достинекс ® обычно наблюдается рецидив гиперпролактинемии, однако у некоторых пациенток отмечается стойкое подавление концентрации пролактина в течение нескольких месяцев. У большинства женщин овуляторные циклы сохраняются в течение не менее 6 мес после отмены препарата Достинекс ® .

Достинекс ® восстанавливает овуляцию и фертильность у женщин с гиперпролактинемическим гипогонадизмом. Поскольку беременность может наступить до восстановления менструации, рекомендуется проводить тесты на беременность не реже одного раза в 4 нед в течение периода аменореи, а после восстановления менструации — каждый раз, когда отмечается задержка менструации более чем на 3 дня.

Женщинам, желающим избежать беременности, следует использовать барьерные методы контрацепции во время лечения препаратом Достинекс ® , а также после отмены препарата до повторения ановуляции. Женщины, у которых наступила беременность, должны находиться под наблюдением врача для своевременного выявления симптомов увеличения гипофиза, поскольку во время беременности возможно увеличение размеров уже существовавших опухолей гипофиза.

Достинекс ® следует назначать в более низких дозах пациентам с тяжелой печеночной недостаточностью (класс С по классификации Чайлд-Пью), которым показана длительная терапия препаратом.

При однократном применении таким пациентам дозы 1 мг отмечалось увеличение AUC по сравнению со здоровыми добровольцами и пациентами с менее выраженной печеночной недостаточностью.

Применение каберголина вызывает сонливость. У пациентов с болезнью Паркинсона применение агонистов дофаминовых рецепторов может вызвать внезапное засыпание. В подобных случаях рекомендуется снизить дозу препарата Достинекс ® или прекратить терапию.

Исследований по применению препарата у пациентов пожилого возраста с нарушениями, связанными с гиперпролактинемией, не проводилось. Безопасность и эффективность препарата у детей младше 16 лет не установлена.

Естественное снижение выработки молока — наиболее безопасный способ прекращения грудного вскармливания. Прием Достинекса для завершения лактации оправдан, если другие методы не дают нужного результата или по медицинским показаниям. Препарат довольно эффективен, первое снижение выработки молока наблюдается уже спустя 3 часа.

Как действует Достинекс на лактацию

Возможность кормления грудью обеспечивает нам пролактин. Уровень этого гормона возрастает в десятки раз еще во время беременности, с его помощью организм готовит грудь к предстоящей лактации. Это явление называют естественной, или физиологической, гиперпролактинемией. Если женщина кормит грудью, пролактин остается повышенным. Теперь уровень гормона находится в прямой связи со стимуляцией сосков. При каждом сосании груди ребенком пролактин увеличен в течение примерно 40 минут.

Чтобы увеличить лактацию, нужно чаще держать малыша у груди, даже если она кажется пустой. И наоборот: если требуется прекратить выработку молока, частоту кормлений уменьшаем, не даем ребенку до конца опорожнять грудь. При применении этого способа лактацию удается прекратить за 2-4 недели, причем безболезненно и для ребенка, и для мамы.

Бывают ситуации, когда двух недель в распоряжении мамы нет, срочно прекратить кормление грудью необходимо по медицинским показаниям: длительный прием лекарств, не совместимых с ГВ, мастит, серьезные заболевания у женщины и ребенка. В этих случаях могут быть назначены препараты, которые подавляют производство пролактина.

Достинекс — препарат против лактации, который считается одним из самых сильных среди лекарств с аналогичным действием. Он производится подразделениями известной американской компании Пфайзер. Зарегистрированный в России препарат, начиная от изготовления действующего вещества, заканчивая фасовкой таблеток, выпускает итальянский филиал компании.

Активное вещество Достинекса — каберголин. Оно было разработано более 30 лет назад, поэтому патентная защита на препарат уже не действует. Во всем мире выпускается множество более дешевых аналогов Достинекса. В России помимо оригинального лекарства можно приобрести Агалатес (производители Тева и Айвэкс), Берголак (Верофарм), Каберголин (ОХФК).

Цена Достинекса – около 730 руб. за флакон с 2 таблетками (достаточно для прекращения лактации). Аналоги стоят дешевле: Агалатес – 430 руб, Берголак – 280 руб. за ту же дозу.

Активное вещество Достинекса является дофаминомиметиком. Оно стимулирует D2-дофаминовые рецепторы, расположенные в гипофизе. Результат такой стимуляции – устойчивое, продолжительное снижение выработки пролактина, а значит, и подавление лактации. Однократный прием Достинекса позволяет резко уменьшить количество молока уже в первые сутки. Уровень пролактина остается сниженным 1-4 недели при длительной лактации, 2-3 недели у только что родивших женщин. Обычно этого времени достаточно для полного прекращения лактации.

Несомненным достоинством Достинекса является селективность его действия. Препарат не оказывает влияния на выработку никаких других гормонов, кроме пролактина.

Правила приема таблеток Достинекс

В одном флаконе Достинекса находится 2 или 8 таблеток, в каждой из которых 0,5 мг каберголина. Маленькая упаковка предназначена для прекращения лактации у родивших женщин. Большая упаковка удобна для лечения патологической гиперпролактинемии, которая может быть вызвана опухолями, болезнями яичников, щитовидной железы, печени, почек и некоторыми другими причинами.

Полезно: Для завершения лактации можно использовать народные средства. Одним из действенных является — рецепт с шалфеем .

Как правильно принимать:

1. Чтобы предотвратить физиологическое появление молока, в день родов принимают 1 мг каберголина однократно.
2. Для подавления уже начавшейся лактации эту же дозу делят на несколько приемов. Пить Достинекс нужно по полтаблетки дважды в день. Курс – 2 дня.
3. Если Достинекс принимают для лечения патологической гиперпролактинемии, дозу устанавливает лечащий врач. Обычно недельная доза находится в пределах 0,5-2 мг, максимум 4,5 мг.

Инструкция по применению запрещает совмещать Достинекс и ГВ, поэтому после приема первой же таблетки кормление грудью прекращают. Производитель не проводил исследований, чтобы выяснить, не проникает ли каберголин в молоко, однако не исключает такой возможности и предостерегает, что препарат может повлиять на развитие ребенка. Достинекс выводится из организма около месяца, так что не получится прекратить лактацию на неделю, а затем снова возобновить ее.

Надо ли сцеживаться в первые дни после приема Достинекса, зависит от наполненности груди. Если она стала мягче и не доставляет неудобств, сцеживание не нужно, молоко уйдет само. Если грудь тугая и болезненная, можно сцедить немного молока, чтобы напряжение спало. Полностью опустошать грудь нельзя.

Кому запрещен препарат

По инструкции строгими противопоказаниями к приему Достинекса для снижения лактации являются:

1. Возраст до 16 лет. Влияние препарата на формирующийся организм не исследовалось. Есть риск неблагоприятного действия.
2. Беременность. Принимать Достинекс беременным женщинам разрешают только в крайних случаях. После курса препарата необходимо усилить меры контрацепции, так как беременность нежелательна в течение месяца.
3. Реакции гиперчувствительности на каберголин или другие ингредиенты таблеток — лейцин и лактозу.
4. Каберголин является производным одного из алкалоидов спорыньи. Если у женщины ранее возникали нежелательные реакции на препараты со сходным составом, прием Достинекса при лактации противопоказан. Алкалоиды спорыньи используют для остановки маточных кровотечений, для предупреждения приступов мигрени, лечения паркинсонизма. К ним относятся эргоновина малеат, метилэргоновина малеат, эрготамина гидротартрат и другие действующие вещества.

Прием Достинекса может быть опасен при некоторых заболеваниях, женщинам требуется дополнительный врачебный контроль:

• гипертония. Достинекс нельзя пить вместе с препаратами, снижающими давление;
• язва в стадии обострения, кровотечение;
• серьезные болезни сердца, сосудов, органов дыхания;
• печеночная недостаточность. В зависимости от ее стадии доза Достинекса должны быть уменьшена.

Одним из действий препарата, напрямую связанным с его фармакодинамикой, является падение давления после приема. Как правило, у женщин с лактацией наблюдается ортостатическая гипотензия. Это состояние характеризуется падением давления при резкой перемене позы и сопровождается выраженными симптомами: головокружением, потемнением в глазах, тошнотой. В первые 6 часов не исключен риск обморока, поэтому при признаках ухудшения состояния не стоит брать ребенка на руки.

Сила падения давления зависит от дозировки Достинекса. Минимальный риск – при однократной дозе 0,25 мг.

Побочные эффекты

Прекратить лактацию таблетками Достинекс не всегда удается без нежелательных последствий для организма. По данным производителя, с побочными эффектами сталкиваются 14% молодых мам. Если Достинекс назначен длительно, частота возрастает до 68%. По отзывам, 14% женщин оценили побочные действия как тяжелые, 3% были вынуждены прекратить дальнейшее лечение препаратом.

Область нарушений	Побочные действия
Сердце и сосуды	Учащенное сердцебиение, гипотензия. При применении после родов возможно значительное (20 мм.рт.ст. и более) снижение давления. Судороги ног, холодные пальцы рук из-за сужения сосудов. Носовое кровотечение.
Нервная система	Головокружение, общая слабость, сонливость, головная боль (высокий риск – до 26%), потеря сознания, ощущение покалывания на коже.
Органы пищеварения	Тошнота (высокий риск – до 27%), рвота (до 2%), боль в животе, временное расстройство пищеварения, гастрит.
Прочие	Неприятные ощущения в груди, временное нарушение зрения, приливы жара к лицу.

После поступления препарата в продажу инструкция по применению Достинекса пополнилась и другими побочными действиями, такими как отеки, нарушения работы печени, алопеция, болезни органов дыхания, изменение состава крови. Связь этих действий с Достинеком не доказана, так как источниками информации являются отзывы пациентов.