Болезнетворные бактерии присутствуют в окружающем пространстве человека, а значит и в его организме. Иммунные клетки не позволяют патогенной микрофлоре развиваться, но при ослаблении иммунитета или других факторах, микробы начинают активно размножаться в организме, вызывая разные болезни.

Среди болезнетворных микроорганизмов — бактерии, вирусы, грибы. Так как это разные биологические объекты, то и лечение должно назначаться в соответствии с возбудителем. Врач выписывает то лекарство, которое будет эффективным в борьбе с тем или иным микробом. Один из наиболее часто назначаемых препаратов против бактерий — Бисептол. От чего помогает Бисептол и как его принимать, рассмотрим в статье.

Для лечения различных воспалительных заболеваний назначаются два вида лекарственных средств: антибактериальные и противомикробные. Первые содержат вещества, которые убивают клетки бактерий, а вторые угнетают синтез белка во вражеской клетке и останавливают ее жизнедеятельность.

Действующие вещества Бисептола не имеют компонентов, присутствующих в естественной природной среде, и поэтому лекарство не относится к группе антибиотиков. Иначе говоря, препарат является полностью синтетическим.

Состав лекарства:

• сульфаметоксазол — основной действующий компонент, останавливает рост и развитие бактерий;
• триметроприн — оказывает вспомогательное действие, препятствует восстановлению и размножению патогенной микрофлоры.

Ко-тримозол является синонимом сульфаниламидов. Он входит в состав Триметоприма, антибиотика, который широко используется для лечения заболеваний мочевыделительной системы.

Фармакологическое действие:

Бактериостатическое свойство лекарства достигается за счет блокирования действующими веществами биосинтеза фолиевой кислоты в клетках бактерии. Фолиевая кислота участвует в обменных процессах, при которых с помощью нуклеиновых кислот происходит синтез белка микроба. Нарушение биохимических реакций в клетке приводит остановке размножения и к ее гибели изнутри.

Бисептол активно воздействует на следующие микроорганизмы:

• грамположительные и грамотрицательные бактерии;
• простейшие;
• стафилококки;
• токсоплазму;
• стрептококки;
• грибы;
• кишечные палочки.

К сульфаниламидам проявляет устойчивость патогенная микрофлора, вызывающая сифилис и туберкулез.

Показания к применению

Бисептол показан для лечения заболеваний инфекционного характера, вызванного микроорганизмами, чувствительными к активным веществам компонента. Задаваясь вопросом: «От чего помогает Бисептол?» следует понимать, что нельзя заниматься самолечением. Верно определить, будет ли эффективен препарат или нет, сможет только врач после обследования пациента.

• Лекарство помогает при воспалительных заболеваниях органов дыхательной системы: рините, бронхите, фарингите, пневмонии, ларингите и других.
• Биспетол часто назначают при инфекционном поражении органов мочеполовой системы: простатите, воспалении придатков матки, патологических процессах в почках, мочевом пузыре, уретре.
• Препарат эффективен для лечения органов пищеварительной системы: воспаление поджелудочной железы (панкреатит), воспалительные процессы в тонком и толстом кишечнике (энтероколит), гастрит.
• Бисептол выписывают при патологиях ЛОР-органов, сопровождающихся инфекцией: воспаление гайморовых пазух (синуситы), воспалительные процессы, происходящие во внутреннем и наружном ухе (отиты), гнойное воспаление в миндалинах.

Лечебное воздействие на простатит

Бисептол при простатите является одним из самых сильных медикаментов для борьбы с недугом. Его назначают, если патология предстательной железы имеет инфекционный характер. Действующие вещества препарата проникают глубоко в ткани простаты, останавливая развитие болезнетворных бактерий. Уменьшение числа и активности бактерий снижает болевые ощущения, отек простаты, устраняет другие симптомы .

Обратите внимание

Лечить простатит Бисептолом следует только по рекомендации врача. Самолечение может оказаться бесполезным или даже вредным. После обследования, специалист рассчитает дозировку, которая будет оптимальной.

Принимать препарат при воспалении в простате нужно не менее двух недель. Первые несколько дней врач назначает максимальную дозировку, которая затем снижается. Пациент уже через 2-3 дня чувствует облегчение состояния, но при этом важно не прерывать курс лечения, так как бактерии могут выработать устойчивость к препарату. Это, в свою очередь, может привести к хронической форме простатита , которая трудно поддается лечению.

Некоторые пациенты считают, что раз Бисептол не антибиотик, то его можно принимать бесконтрольно, но это не так. Препарат имеет серьезные побочные эффекты, а увеличенная доза лекарства быстрее простатит не вылечит. Необходимо соблюдать схему лечения воспаления простаты и выполнять все рекомендации врача.

Лечебное воздействие на другие патологии

Бисептол назначают при многих воспалительных заболеваниях дыхательной системы и ЛОР-органов. И, порой, люди считают, что его можно принимать при острых респираторных инфекциях, но в этом случае препарат бесполезен, так как данные заболевания вызываются вирусами. А вот ангину, тонзиллит, гайморит и другие болезни, осложненные бактериальной микрофлорой, Бисептол лечит прекрасно.

В случае болезней мочеполовой сферы и кишечника — та же ситуация. Для того чтобы понять нужен ли Бисептол, следует определить причину болезненных состояний. Если это бактерии, то тогда применение медикамента оправдано.

Осторожно следует относиться к лечению Бисептолом, когда дело касается детей. Даже если в прошлом врач назначал препарат для лечения, например, ангины, то при повторном заболевании ни в коем случае нельзя самостоятельно давать ребенку лекарство.

В противном случае бактерии приобретут устойчивость, и ангина будет проявляться снова и снова.

Лечебное воздействие сульфаниламидов на разные органы проявляется одинаково, так как принцип воздействия на клетки бактерий один и тот же. Но дозировку и курс лечения врач определяет индивидуально.

Перед началом приема препарата необходимо исключить противопоказания. Бисептол не применяется в следующих случаях:

• анемии (низкий уровень фолиевой кислоты);
• сверхчувствительности к действующим веществам;
• беременности и лактации;
• тяжелые нарушения функции почек;
• детской гипербилирубинемии;
• повреждениях паренхимы печени;
• при риске развития гемолиза.

При приеме лекарственного средства нужно соблюдать осторожность лицам, страдающим бронхиальной астмой и патологиями в щитовидной железе.

Препарат может негативно влиять на разные системы организма: нервную, дыхательную, пищеварительную, костно-мышечную, систему кроветворения.

Прием препарата может сопровождаться следующими побочными действиями:

• головокружением и болью в голове;
• депрессией, апатией и периферическим невритом;
• болью в животе, тошнотой, диареей, рвотой;
• крапивницей, сыпью, эритемой;
• кашлем, удушьем, бронхоспазмом;
• анемией, нейтропенией, агранулоцитозом, тромбоцитопенией;
• повышением концентрации мочевины, нарушением функции почек;
• миалгией, артралгией.

Как принимать Бисептол детям и взрослым

Для удобства использования Бисептол выпускается в разных лекарственных формах.

1. Таблетированная форма выпускается в двух дозировках:
   • 120 мг — для детей;
   • 480 мг — для взрослых.
2. Суспензия для детей с земляничным запахом во флаконе 80 мл. 1 доза — 5 мл содержит 240 мг активных веществ.
3. Концентрат для приготовления раствора с целью проведения инфузий. В 1 ампуле содержится 480 мг активных веществ.

Как принимать Бисептол и в каких лекарственных формах зависит от заболевания и возраста пациента.

Лечение у подростков и взрослых:

Минимальная доза для лечения более 14 дней составляет 480 мг каждые 12 часов. Стандартная дозировка — 960 мг дважды в день, при тяжелых инфекциях дозу увеличивают до 1440 мг на каждые 12 часов.

• Курс лечения инфекций дыхательных путей и ЛОР органов составляет десять дней.
• Лечение воспалительных заболеваний органов мочеполовой системы составляет от четырнадцати до двадцати одного дня.
• Заболевания желудочно-кишечного тракта лечат минимум пять дней.
• Терапию инфекционных заболеваний половых органов (мягкий шанкр) проводят от семи до четырнадцати дней.
• Для лечения острых инфекций мочевых путей у женщин проводится «ударная» терапия, при которой разовый прием составляет до 2880 мг.
• Пневмонию лечат по 960 мг дважды в сутки. Индивидуальный дозировка рассчитывается 30 мг/кг.
• Нокардиоз лечат в дозировке 2880 мг не менее трех месяцев, острый бруцеллез — четыре недели, брюшной тиф — три месяца.

Как пить Бисептол в таблетках и суспензии?

Как пить Бисептол в таблетках, подробно отражено в инструкции по применению к препарату.

Таблетки пьют каждые 12 часов, поэтому прием лекарства нужно осуществлять утром и вечером. Принимать препарат нужно исключительно после еды, таблетку запивают большим количеством чистой воды.

Нельзя пить лекарство на голодный желудок, иначе это может вызвать побочные эффекты.

Лечение у детей

До пяти лет лекарство назначают в стандартной дозировке по 240 мг утром и вечером. С шести до двенадцати лет — 480 мг дважды в день. Продолжительность лечения составляет семь дней.

Детям с двух месячного возраста до полугода, при рождении от матери, инфицированной ВИЧ, дозировка составляет по 120 мг.

Детям Бисептол чаще всего назначают для лечения кишечных инфекций, ангины, отита, ларингита и других инфекционных заболеваний органов дыхательных путей.

Сироп используется с двухмесячного возраста, а таблетки по 120 мг — с двух лет.

При индивидуальной дозировке суспензия рассчитывается, исходя из 36 мг препарата на 1 кг веса.

Как пить Бисептол в суспензии?

Лекарство ребенку нужно давать после еды, желательно соблюдать временной интервал между приемом суспензии, составляющий 12 часов. Лекарство набирается специальным мерным шприцем через горлышко флакона. Перед тем, как набрать суспензию, флакон нужно хорошо потрясти, чтобы жидкость взболталась. На шприце есть специальные деления, которые определяют дозировку.

Суспензия Бисептола имеет приятный ягодный вкус, поэтому дети легко его пьют. Если ребенок захотел запить лекарство, то можно дать ему чистой воды.

Важно давать ребенку лекарство именно в той дозе, которую назначил врач, ни в коем случае нельзя проявлять самостоятельность в этом вопросе.

Минимальная дозировка рассчитывается следующим образом:

• до полугода — по 2,5 мл утром и вечером;
• до трехлетнего возраста — по 2,5-5 мл дважды в сутки;
• до шестилетнего возраста — по 5-10 мл каждые 12 часов;
• до двенадцати лет — по 10 мл через 12 часов.

Цены:

• Таблетки 120 мг 20 штук — 30 рублей;
• Таблетки 480 мг 28 штук — 90 рублей;
• Суспензия 240 мг / 80 мл — 120 рублей.

Как сочетаются при приеме Эреспал и Бисептол?

Бисептол плохо сочетается с разными препаратами и алкоголем. При воспалительных заболеваниях инфекционного характера его назначают в первую очередь, если лекарство не помогает, то врач корректирует лечение.

Эреспал назначают для лечения инфекционных заболеваний верхних дыхательных путей. Препараты имеют разное фармакологическое действие на организм, поэтому на вопрос сочетания приемов Эреспала и Бисептола лучше всего ответит лечащий врач.

1 ампула (5 мл) включает 400 мг сульфаметоксазола и 80 мг – активные препараты.

Дополнительные ингредиенты: метабисульфит натрия, этанол, пропиленгликоль, бензиловый спирт, гидроксид натрия, вода д/ин.

Форма выпуска

Бисептол 480 выпускается в форме инфузионного концентрата, в ампулах по 5 мл №10 в пачке.

Фармакологическое действие

Антибактериальное (бактериостатическое и бактерицидное).

Фармакодинамика и фармакокинетика

Антибактериальные свойства Бисептола 480 являются следствием взаимодополняющего комбинационного воздействия двух его активных препаратов – сульфаметоксазола /триметоприма ( ), находящихся в соотношении 5/1.

Сульфаметоксазол посредством конкурентного антагонизма с подавляет репликацию , то есть проявляет бактериостатическую эффективность.

Действие триметоприма направленно на угнетение дигидрофолатредуктазы бактерий , которое в зависимости от ситуации может быть как бактериостатическим, так и бактерицидным.

Благодаря двум механизмам действия, ко-тримоксазол препятствует проведению двух последовательных фаз биосинтеза пуринов , а после и нуклеиновых кислот , обязательных для нормального развития многих .

Противобактериальная активность ко-тримоксазола распространяется на следующие патогенные или условно патогенные бактериальные : Brucella spp., Pasteurella spp., Neisseria meningitidis, Yersinia spp., Streptococcus spp., Neisseria gonorrhoeae, Staphylococcus spp., Escherichia coli, Bacillus anthracis, Vibrio cholerae, Haemophilus influenzae, Listeria spp., Bordetella pertussis, Nocardia asteroides, Proteus spp., Enterococcus faecalis, Salmonella spp., Francisella tularensis, Klebsiella spp., Mycobacterium spp., Citrobacter, Legionella pneumophila, Enterobacter spp., Providencia, Chlamydia spp., Serratia marcescens; некоторые штаммы : Pseudomonas, Shigella spp., Morganella spp., Pneumocystis carinii; патогенные грибы : Leishmania spp., Coccidioides immitis, Actinomyces israelii, Histoplasma capsulatum; простейшие организмы: Toxoplasma gondii, Plasmodium spp.

К воздействию ко-тримоксазола не чувствительны: Treponema spp., Corynebacterium spp., Leptospira spp., Pseudomonas aeruginosa, микобактерии , вирусы .

В кишечнике Бисептол 480 подавляет функциональность кишечной палочки , снижает внутренний синтез , , и прочих группы В . Терапевтическая эффективность продолжается на протяжении 7-ми часов.

Cmax ко-тримоксазола , наблюдаемая через 60 минут после его в/в введения, достигается быстрее и показывает более высокие значения, чем при пероральном приеме препарата. Значимых отличий в плазменном содержании, Т1/2 и элиминации, после перорального приема или в/в введения Бисептола 480 не наблюдалось.

Ко-тримоксазол характеризуется хорошим распределением и быстрым проникновением в биологические жидкости и ткани человеческого организма. Проходит сквозь плацентарный барьер , ГЭБ и попадает в молоко кормящей матери. В моче и легких формирует концентрации, превосходящие плазменные. В меньшей мере кумулируется в бронхиальном секрете , тканях и секрете предстательной железы , интерстициальной жидкости, влагалищных выделениях , экссудате среднего уха, желчи , спиномозговой жидкости , костях, водянистой влаге глаза, слюне , грудном молоке .

Распределение двух активных препаратов различное: размещение сульфаметоксазола наблюдается только во внеклеточном пространстве, а размещение триметоприма как во внеклеточном пространстве, так и внутри клеток. С плазменными белками сульфаметоксазол связывается на 66%, а триметоприм на 45%. Метаболические преобразования обоих препаратов проходят в печени. Преимущественно с выделением неактивных ацетилированных производных поддается сульфаметоксазол .

Основное выведение препарата осуществляется почками, как посредством канальцевой секреции , так и путем фильтрации . На протяжении 72 часов экскретируется в форме до 80% препарата, а в неизмененном виде выводится 50% триметоприма и 20% сульфаметоксазола . Небольшое количество ко-тримоксазола экскретируется кишечником. T1/2 триметоприма варьируется в пределах 10-12 часов, а сульфаметоксазола – в пределах 9-11 часов. У детей T1/2 гораздо меньше и определяется возрастной зависимостью (до 12-ти месяцев – 7-8 часов, с 1-10 лет – 5-6 часов). T1/2 ко-тримоксазола у пожилых людей и больных с повышается.

Показания к применению

Бисептол в ампулах показан для инфузионного вливания при заболеваниях инфекционной этиологии различных систем человеческого организма.

Мочеполовая система:

• паховая гранулема ;
• венерическая ;
• мягкий шанкр;
• пиелит ;
• эпидидимит ;

Дыхательная система:

• бронхоэктатическая болезнь;
• пневмоцистная пневмония ;
• (острый/хронический);
• эмпиема плевры;
• крупозная пневмония ;
• абсцесс легкого ;

ЛОР-органы:

Пищеварительная система:

• холангит ;
• брюшной тиф;
• паратиф;
• сальмонеллоносительство ;
• (возникшие по причине воздействия энтеротоксичных штаммов кишечной палочки ).

Кожные покровы:

• раневые инфекции и абсцесс;
• пиодермия ;
• фурункулез ;
• послеоперационные/посттравматические инфекции.

Другие:

• сепсис;
• острый бруцеллез ;
• южноамериканский бластомикоз;
• токсоплазмоз ;
• остеоартикулярные инфекции;

Противопоказания

Абсолютно противопоказано применение ампульного Бисептола 480 при:

• персональной чувствительности к триметоприму /сульфаниламидам ;
• мегалобластной анемии (при недостаточности фолиевой кислоты );
• беременности;
• апластической анемии ;
• грудном кормлении;
• В12-дефицитной анемии ;
• лейкопении;
• гипербилирубинемии у детей;
• тяжелых патологиях / ;
• недостаточности глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;
• в возрасте до 6-ти лет.

С особой осторожностью назначение инъекционного концентрата Бисептол 480 возможно при:

• недостаточности фолиевой кислоты ;
• заболеваниях щитовидной железы;
• нарушениях функции почек /печени .

Побочные действия

Пищеварительная система:

• тошнота с рвотой или без таковой;
• псевдомембранозный энтероколит ;
• абдоминальные боли;
• увеличение активности трансаминаз печени;
• холестаз ;
• некроз печени.

Нервная система:

• асептический ;
• периферические невриты .

Дыхательная система:

• легочные инфильтраты;
• бронхоспазм .

Кроветворная система:

• мегалобластная анемия;
• нейтропения;
• гипопротромбинемия ;
• тромбоцитопения;
• лейкопения .

Мочевыделительная система:

• гематурия ;
• полиурия ;
• гипокреатининемия;
• интерстициальный нефрит ;
• нарушение почечной функции;
• увеличение мочевины ;
• кристаллурия;
• токсическая нефропатия с анурией и олигурией.

Костно-мышечная система:

• миалгия ;
• артралгия .

Аллергические проявления:

• кожный /сыпь ;
• повышение температуры;
• покраснение склер;
• фотосенсибилизация ;
• эксфолиативный ;
• олипморфная эритема ;
• аллергический миокардит ;

Местные реакции:

• болезненность;

Бисептол 480 мг, инструкция по применению

Инструкция по применению Бисептол 480 предполагает использование концентрата исключительно для , после его предварительного разведения.

Струйное введение препарата запрещено.

Для разбавления концентрата обычно используют растворы (9%), или (5%). Изготовление инфузионной смеси следует осуществлять непосредственно перед ее применением, тщательно смешав все ингредиенты. Полученный раствор годен к использованию на протяжении 6-ти часов.

Больным после 12-ти лет, как правило, назначают 2 ампулы (960 мг) препарата на 250 мл растворителя, дважды в 24 часа. В тяжелых случаях практикуют применение 3-х ампул (1440 мг) Бисептола с 2-х-3-х разовыми инфузиями в сутки.

Суточная дозировка препарата для пациентов с 6-ти до 12-ти лет вычисляется из расчета 36 мг на килограмм веса, вводимая дважды в день в равных дозах.

При недостаточности почек (КК 15-30 мл/мин) используемая доза должна быть понижена вдвое.

Передозировка

При острой передозировке Бисептолом 480 наблюдали: тошноту , кишечные колики , рвоту, , головокружение, обморок , головные боли, , , кристаллурию, нарушения зрения, , гематурию. В случае продолжительного воздействия высоких доз препарата возможны проявления тромбоцитопении , мегалобластной анемии , лейкопении, желтухи .

Назначаемое лечение заключается в очищении желудка и приеме большого объема жидкости. Для усиления экскреции триметоприма практикуют подкисление мочи , для устранения его влияния на костный мозг в/м введение кальция фолината в суточной дозе 5-15 мг, для активизации эритропоэза (при подавлении функции кроветворения) в/м инъекции фолиевой кислоты в суточной дозе 3-6 мг. Обычно, терапия состояния передозировки занимает от 5-ти до 7-ми дней. Возможно использование .

Взаимодействие

Параллельное назначение Бисептола с пероральными гипогликемическими ЛС, Фенитоином , производными усиливает их действие в плане увеличения протромбинового времени и формирования .

При совместном применении ко-тримоксазола и мочегонных средств у пожилых пациентов увеличивается риск возникновения тромбоцитопении .

Фармацевтическая совместимость Бисептола наблюдается со следующими инфузионными растворами и их смесями: Декстроза (5%); Рингера ; хлорид натрия (0,9%); декстроза (4%)+ хлорид натрия (0,18%); (6%)+Декстроза (5%) или NaCl; декстран 40 (10%)+Декстроза или NaCl.

Условия продажи

Бисептол 480 продается только при предъявлении рецепта.

Условия хранения

Концентрат должен храниться при соблюдении температурного режима – до 30 °C.

Срок годности

С момента производства – 5 лет.

Особые указания

Возможность возникновения аллергических и токсических проявлений сульфаниламидов ощутимо возрастает при недостаточности фильтрационной способности почек.

На фоне лечения Бисептолом лучше отказаться от приема в пищу растительных продуктов, включающих ПАБК (бобовые культуры, морковь, цветная капуста, помидоры, шпинат).

Во время терапии ко-тримоксазолом нужно остерегаться воздействия любого вида ультрафиолетового излучения .

Аналоги

Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:

• Брифесептол ;
• Би-Септин ;
• Двасептол ;
• Метосульфабол .

Детям

Бисептол 480 в форме инфузионного концентрата не назначается до 6-ти лет.

С алкоголем

Лучше не совмещать терапию Бисептолом с употреблением напитков, включающих алкоголь.

При беременности (и лактации)

Назначение Бисептола при и нужно исключить.

Лекарственная форма

Концентрат для приготовления раствора для инфузий (80 мг + 16 мг) /мл

Состав

1 мл концентрата содержит

активные вещества: сульфаметоксазол 80,00 мг, триметоприм 16,00 мг

вспомогательные вещества: пропиленгликоль, этанол 96%, натрия гидроксид, этаноламин, 10% раствор натрия гидроксида, вода для инъекций

Описание

Бесцветная или слегка желтоватого цвета жидкость.

Фармакотерапевтическая группа

Антибактериальные препараты для системного использования. Сульфаниламиды и триметоприм. Сульфаниламиды в комбинации с триметопримом и его производными. Ко-тримоксазол.

Код АТХ J01EE 01

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Максимальная концентрация сульфаметоксазола и триметоприма, определяемая через один час, является более высокой и достигается быстрее после внутривенного введения, по сравнению с концентрацией, получаемой после перорального приема. Значимые различия, касающиеся концентрации в плазме, периода полувыведения и элиминации после введения котримоксазола в пероральной и внутривенной форме, не установлены.

Триметоприм является слабым основанием (pKa = 7,3) с липофильными свойствами. Концентрация триметоприма в тканях выше, чем концентрация, определяемая в плазме, особенно высокая она в легких и почках. Более высокие концентрации триметоприма по сравнению с плазмой наблюдаются в желчи, жидкости и тканях предстательной железы, мокроте, влагалищных выделениях. Концентрации триметоприма в грудном молоке, цереброспинальной жидкости, секрете среднего уха, синовиальной жидкости, внутриклеточной жидкости (интерстициальной) соответствуют концентрациям, необходимым для антибактериального действия. Триметоприм проникает в околоплодные воды и ткани плода, достигая там концентрации, близкой к концентрации, наблюдаемой в сыворотке матки.

Примерно 50% триметоприма связывается с белками плазмы. Период полувыведения у лиц с нормальной функцией почек составляет от 10 дo 12 часов. Не отмечено значимых различий у лиц пожилого возраста по сравнению с молодыми пациентами.

Триметоприм выводится в основном почками - примерно 50% в неизмененном виде в течение 24 часов с мочой. В моче идентифицировано несколько метаболитов триметоприма.

Сульфаметоксазол является слабой кислотой с pKa = 6,0. Концентрация активной формы сульфаметоксазола в околоплодной жидкости, желчи, цереброспинальной жидкости, секрете среднего уха, мокроте, синовиальной жидкости, внутриклеточной жидкости составляет от 20% дo 50% сульфаметоксазола, находящегося в плазме.

Примерно 66% сульфаметоксазола связывается с белками плазмы. Период полувыведения у лиц с нормальной функцией почек составляет от 9 до 11 часов. У лиц с нарушением функции почек изменений величины периода полувыведения активной формы сульфаметоксазола не установлено, но наблюдается удлинение периода полувыведения главного ацетилированного метаболита в случае, если клиренс креатинина составляет меньше 25 мл/минуту.

Сульфаметоксазол выводится, прежде всего, почками, от 15% до 30% введенной дозы обнаруживается в моче в активной форме. У пациентов

пожилого возраста наблюдается снижение почечного клиренса сульфаметоксазола.

Фармакодинамика

Бисептол 480 является комбинированным антибактериальным средством, содержащим ко-тримоксазол – смесь в пропорции 5:1 сульфаметоксазола и триметоприма.

Сульфаметоксазол нарушает синтез дигидрофолиевой кислоты в бактериальных клетках препятствуя включению парaаминобензойной кислоты в ее молекулу. Это является бактериостатическим действием.

Триметоприм усиливает действие сульфаметоксазола, нарушая восстановление дигидрофолиевой кислоты в тетрагидрофолиевую – активную форму фолиевой кислоты, ответственную за белковый обмен и деление микробной клетки. В зависимости от условий, он может оказывать бактерицидное или бактериостатическое действие. Таким образом, триметоприм и сульфаметоксазол блокируют две последовательные стадии биосинтеза пуринов, а затем нуклеиновых кислот, необходимых для многих бактерий.

Является бактерицидным препаратом широкого спектра действия, активен в отношении следующих микроорганизмов: грамположительных - S. аureus, S. pneumoniae, S. рyogenes, E. faecalis, C. diphtheriae, L. monocytogenes грамотрицательных - E. coli, Кlebsiella spp., P. mirabilis, Serrratia marcescens, Salmonella spp., Shigella spp., H. influenzae, A. gonorrhoeae, N. meningitidis, P. аeruginosa, S. maltophilia, других - Nocardia asteroides.

Показания к применению

Тяжелые неосложненные инфекции мочевыводящих путей

Лечение и профилактика пневмонии, вызванной Pneumocystis jiroveci (ранее Pneumocystis carinii) (PCP)

Лечение и профилактика токсоплазмоза

Лечение нокардиоза

Способ применения и дозы

Бисептол 480 следует применять в случаях, когда пероральный прием лекарства невозможен (или не рекомендуется) или, по мнению врача, необходимо применять лекарственное средство, содержащее два антибактериальных активных вещества.

Бисептол 480, концентрат для приготовления раствора для инфузий, предназначен только для внутривенного введения, и его следует разводить непосредственно перед применением.

После введения препарата Бисептол 480 в раствор для инфузий полученную смесь необходимо энергично встряхнуть с целью полного смешивания. В случае обнаружения осадка или появления кристаллов до смешивания или во время инфузии, смесь следует уничтожить и приготовить новую.

1 ампула (5 мл) препарата Бисептол 480 в 125 мл раствора для инфузий

2 ампулы (10 мл) препарата Бисептол 480 в 250 мл раствора для инфузий

3 ампулы (15 мл) препарата Бисептол 480 в 500 мл раствора для инфузий

Допускается применение следующих растворов для инфузий для разведения препарата Бисептол 480 - 5% и 10% раствор глюкозы, 0,9% раствор NaCl, раствор Рингера, 0,45% раствор NaCl с 2,5% раствором глюкозы.

Приготовленный раствор для инфузий препарата Бисептол 480 не следует смешивать с другими лекарственными препаратами или отличными от вышеперечисленных растворов для инфузий.

Продолжительность инфузии должна составлять примерно 60 – 90 минут и зависит от степени ирригации пациента.

Если пациенту противопоказано введение большого количества жидкости, допускается применение более высокой концентрации ко-тримоксазола – 5 мл в 75 мл 5% глюкозы. Приготовленный раствор следует вводить в виде инфузии в течение не более одного часа.

Срок годности препарата после разведения

После разведения препарата доказана химическая и физическая стабильность в течение 6 часов при 25°C. С микробиологической точки зрения, разведенный препарат необходимо использовать немедленно после приготовления. Если разведенный препарат не был использован сразу после приготовления, ответственность за время и условия хранения несет потребитель.

Взрослые и подростки старше 12 лет

2 ампулы (10 мл) каждые 12 часов.

Ниже приводится схема дозирования препарата Бисептол 480.

Дети в возрасте от 6 недель дo 5 месяцев: 1,25 мл каждые 12 часов.

Дети в возрасте от 6 месяцев до 5 лет: 2,5 мл каждые 12 часов.

Дети в возрасте от 6 до 12 лет: 5 мл каждые 12 часов.

При лечении очень тяжелых инфекций во всех возрастных группах дозы можно увеличить на 50%.

Лечение следует проводить в течение еще двух дней после исчезновения симптомов заболевания, в большинстве случаев лечение следует проводить в течение как минимум пяти дней.

Пациенты с нарушениями функции печени

Данные относительно режима дозирования у пациентов с нарушениями функции печени отсутствуют.

(Если не оговорено иначе, следует применять обычное дозирование).

Пациенты с нарушением функции почек

У взрослых и подростков, старше 12 лет (данные относительно детей в возрасте младше 12 лет отсутствуют) с почечной недостаточностью дозирование препарата следует модифицировать в зависимости от клиренса креатинина.

Рекомендуется определение концентрации сульфаметоксазола в сыворотке каждые 2-3 дня в образцах, взятых спустя 12 часов после введения препарата Бисептол 480. Если общая концентрация сульфаметоксазола превышает 150 микрограмм/мл, лечение следует прекратить до момента снижения концентрации менее 120 микрограмм/мл.

Пневмония, вызванная Pneumocystis jiroveci (PCP)

100 мг сульфаметоксазола и 20 мг триметоприма на кг массы тела в сутки в 2 или более разделенных дозах. При первой возможности пациент должен перейти на пероральную форму лекарственного препарата и продолжить лечение в общей сложности в течение 14 дней. Целью терапии является достижение максимальной концентрации триметоприма в плазме или в сыворотке, больше или равной 5 микрограмм/мл (определяемой у пациентов, получающих препарат внутривенно капельно в течение часа).

Профилактика

Обычное дозирование в течение всего времени подверженности риску.

Нокардиоз

Стандартного дозирования не установлено. У взрослых применяют от 6 до 8 таблеток в сутки до 3 месяцев (одна таблетка содержит 400 мг сульфаметоксазола и 80 мг триметоприма).

Токсоплазмоз

Для лечения или профилактики развития токсоплазмоза фиксированного дозирования не установлено. Решение должно приниматься на основании клинического опыта.

Для профилактики предполагается такое же дозирование, как для предупреждения пневмонии, вызванной Pneumocystis jiroveci.

Побочные действия

Гиперкалиемия

Кожная сыпь

Кандидоз

Головная боль

Тошнота, рвота, диарея

Очень редко

Лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения, агранулоцитоз, мегалобластная анемия, апластическая анемия, гемолитическая анемия, метгемоглобинемия, эозинофилия, пурпура, гемолиз у гиперчувствительных пациентов с дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы (обычно проходящие после завершения лечения, однако в единичных случаях они могут перейти в тяжелое состояние, особенно это касается пациентов в пожилом возрасте, с нарушениями функции печени или почек, а также с дефицитом фолиевой кислоты)

Сывороточная болезнь, анафилаксия, аллергический миокардит, вазомоторный отек, медикаментозная лихорадка, аллергический васкулит, напоминающий болезнь Шенлейна - Геноха, узелковый периартериит, системная красная волчанка

Легочные инфильтраты: эозинофильный инфильтрат, аллергический альвеолит

Гипогликемия, гипонатриемия, анорексия

Депрессия, галлюцинации

Асептический менингит (проходящий после отмены лекарственного препарата), судороги, неврит, атаксия, головокружения, шум в ушах

Кашель, поверхностное дыхание, инфильтрат в легких

Стоматит, псевдомембранозный энтероколит

Глоссит, панкреатит

Увеличение уровня аминотрансфераз в сыворотке, увеличение уровня билирубина, холестатическая желтуха, некроз печени

Фотосенсибилизация, эксфолиативный дерматит, упорная медикаментозная сыпь, полиморфная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, эпидермальный токсический некролиз (синдром Лайелла)

Артралгии, миалгии

Нарушения функции почек, интерстициальный нефрит

Побочные действия, связанные с лечением пневмонии, вызванной Pneumocystis jiroveci

Очень редко:

Серьезные реакции гиперчувствительности, крапивница, лихорадка, нейтропения, тромбоцитопения, повышенный уровень печеночных ферментов, гиперкалиемия, гипонатриемия, рабдомиолиз.

После применения высоких доз в лечении PCP отмечались реакции гиперчувствительности с тяжелым течением, требующие прекращения лечения препаратом. В случае появления у пациента симптомов депрессии костного мозга следует ввести фолат кальция в дозе 5–10 мг в сутки. Реакции гиперчувствительности с тяжелым течением наблюдались у пациентов с PCP после возобновления применения ко-тримоксазола, иногда после перерыва в несколько дней. Рабдомиолиз отмечали у ВИЧ-положительных пациентов, получающих ко-тримоксазол профилактически или для лечения РСР.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к сульфаниламидам, триметоприму, ко-тримоксазолу или какому-либо вспомогательному компоненту препарата

Серьезное повреждение паренхимы печени

Заболевания крови (апластическая анемия, В12-дефицитная анемия, агранулоцитоз, лейкопения)

Препарат не следует применять у больных с тяжелыми гематологическими нарушениями

Печеночная недостаточность

Тяжелая почечная недостаточность

Препарат не следует применять в течение первых 6 недель жизни недоношенных детей или новорожденных, родившихся в срок, за исключением лечения или профилактики развития PCP у грудных детей старше 4 недель

Дефицит глюкозо-6 фосфатдегидрогеназы

Беременность и период лактации

Гипербилирубинемия у детей

Лекарственные взаимодействия" type="checkbox">

Лекарственные взаимодействия

Следует проинформировать врача о всех применяемых в последнее время препаратах как рецептурных так и без рецептурных.

У пациентов пожилого возраста, применение препарата Бисептол 480 одновременно с некоторыми диуретиками, особенно тиазидами, повышает риск снижения количества тромбоцитов. У пациентов, леченных котримоксазолом и профилактически принимающих пириметамин (противомалярийное средство) в дозах 25 мг в неделю, отмечены случаи развития мегалобластной анемии. Не рекомендуется применение комбинированной терапии такого типа. Бисептол 480 может потенцировать действие антикоагулянтов, фенитоина, гипогликемических лекарственных препаратов, производных сульфонилмочевины и вести к повышению концентрации дигоксина в сыворотке крови.

Триметоприм может изменять значения концентрации креатинина в сыворотке (плазме крови), определяемые с использованием пикрата. Это может приводить к завышению результатов определения содержания креатинина в сыворотке (плазме) на 10%. Kлиренс креатинина снижается: секреция почечных канальцев уменьшается с 23% дo 9%, в то время как скорость клубочковой фильтрации остается неизменной.

У пациентов, леченных ко-тримоксазолом и циклоспорином (например, после трансплантации почек) наблюдалось транзиторное ухудшение функции почек.

При одновременном применении метотрексата и ко-тримоксазола необходимо применять соли фолиевой кислоты.

Диуретики (чаще тиазиды и у пожилых пациентов) увеличивают риск развития мегалобластной анемии.

При одновременном применении с индометацином возможно увеличение концентрации сульфаметоксазола в крови.

Лекарственные средства, угнетающие костномозговое кроветворение, увеличивают риск миелосупрессии.

Бисептол 480 может снижать эффективность трициклических антидепрессантов.

Бисептол 480 может также влиять на прокаинамид, амантадин и рифампицин. При одновременном применении ко-тримоксазола и рифампицина в течение недели происходит сокращение периода полувыведения триметоприма. Это не имеет, однако, большого клинического значения. При одновременном применении ко-тримоксазола и прокаинамида или амантадина может наступить повышение концентрации в сыворотке крови перечисленных лекарственных препаратов.

При одновременном применении ко-тримоксазола и зидовудина повышается риск развития гематологических нарушений, и поэтому следует проводить исследования крови.

Ко-тримоксазол может потенцировать антикоагулянтный эффект варфарина за счет стереоселективного подавления его метаболизма. Установлено, что сульфаметоксазол может вытеснять варфарин из мест связывания с альбуминами плазмы in vitro. Во время лечения препаратом Бисептол 480 у пациентов, получающих антикоагулянты, рекомендуется проводить тщательный мониторинг параметров свертывания крови.

Препарат содержит этанол, и поэтому одновременное введение с метронидазолом может вызвать синдром непереносимости алкоголя.

Сульфаметоксазол и триметоприм удлиняют период полувыведения фенитоина и потенцируют его действие. В случае одновременного применения этих лекарственных препаратов, рекомендуется тщательное наблюдение за состоянием пациента и определение концентрации фенитоина в сыворотке крови.

У пациентов пожилого возраста, одновременно принимающих триметоприм и дигоксин, может произойти повышение концентрации дигоксина в сыворотке крови.

Ko-тримоксазол может повышать концентрацию свободной фракции метотрексата в плазме.

Триметоприм может влиять на результаты определения степени конкурентного связывания метотрексата с белками плазмы, если в качестве белка в исследованиях используется бактериальная дигидрофолат редуктаза из Lactobacillus casei. В случае если определение метотрексата проводится с помощью радиоиммунологического метода, влияние на результаты не обнаруживается.

Введение сульфаметоксазола с триметопримом в дозе 800 мг + 160 мг приводит к повышению на 40% системного влияния ламивудина на организм, ввиду содержания триметоприма. Ламивудин не оказывает влияния на фармакокинетику триметоприма или сульфаметоксазола.

Взаимодействие с гипогликемическими лекарственными препаратами, производными сульфонилмочевины, возникает редко, однако отмечалось потенцирование действия этих лекарственных препаратов.

Следует соблюдать осторожность у пациентов, применяющих какие-либо другие лекарственные препараты, которые могут вызвать гиперкалиемию.

Если лечение ко-тримоксазолом признается целесообразным у пациента, который принимает другой лекарственный препарат из группы антагонистов фолиевой кислоты, например, метотрексат, следует рассмотреть возможность введения фолиевой кислоты.

Особые указания

Бисептол 480 следует назначать только в тех случаях, когда преимущества превышают риск.

Очень редко отмечались случаи смерти пациентов в результате серьезных побочных действий, таких как острый некроз печени, агранулоцитоз, апластическая анемия и другие нарушения со стороны кроветворной системы и крови, а также реакции гиперчувствительности дыхательных путей.

Необходимо соблюдать осторожность при назначении препарата Бисептол 480 пациентам с дефицитом фолиевой кислоты (например, зависимым от алкоголя, получающих лечение противосудорожными средствами, с синдромом мальабсорбции и пожилым пациентам); пациентам с астмой и тяжелой формой аллергии; пациентам с заболеваниями системы кровообращения и дыхательной системы, заболеванием щитовидной железы, потому что после введения высоких доз, может наступить чрезмерная гидратация. Во время применения препарата следует поддерживать надлежащий диурез. У истощенных пациентов повышается риск появления кристаллов сульфаниламидов в моче.

При продолжительности курса терапии более 5 дней и/или повышении дозы препарата необходимо контролировать картину периферической крови; при появлении патологических изменений следует назначить фолиевую кислоту в дозе 5-10 мг/сут или фолинат кальция. При значительном снижении числа любых клеток крови Бисептол 480 следует отменить.

Во время применения препарата Бисептол 480 (так же, как во время применения других антибактериальных средств) может развиться псевдомембранозный энтероколит разной степени выраженности от легкой до угрожающей жизни, поэтому важна своевременная диагностика этого заболевания у пациентов, у которых в ходе применения антибактериального лекарственного препарата появилась диарея.

Следует избегать введения препарата Бисептол 480 пациентам с диагностированной порфирией или пациентам, у которых существует риск развития острой порфирии, потому что препарат может усилить симптомы этой болезни.

Не следует применять препарат Бисептол 480 в лечении фарингита, вызванного бета-гемолитическими стрептококками группы A. Эрадикация этих бактерий в носоглотке данным препаратом менее эффективно, чем при применении пенициллина.

Бисептол 480 не следует назначать пациентам с тяжелыми гематологическими нарушениями, за исключением случаев, когда пациент находится под тщательным наблюдением. У пациентов, получающих цитотоксические лекарственные препараты, ко-тримоксазол не влиял или оказывал небольшое влияние на костный мозг или периферическую кровь.

В случае появления первых симптомов кожной сыпи следует прекратить применение препарата.

Сообщалось о развитии угрожающих жизни кожных реакций: синдрома Стивена-Джонсона и токсического эпидермального некролиза при применении Бисептол 480.

Пациенты должны быть проинформированы о признаках и симптомах, а также регулярно осматриваться на предмет развития реакций со стороны кожи. Наиболее высокий риск развития синдрома Стивена-Джонсона и токсического эпидермального некролиза отмечается в течение первых недель лечения. Если выявлены симптомы и признаки синдрома Стивена-Джонсона, токсического эпидермального некролиза (например прогрессирующая кожная сыпь, часто с пузырями или эрозиями слизистых), лечение Бисептол 480 должно быть прекращено.

Наилучших результатов лечения синдрома Стивена-Джонсона и токсического эпидермального некролиза можно достичь при раннем выявлении и немедленной отмене любого препарата, вызывающего подозрения.

Если у пациента развились синдром Стивена-Джонсона или токсический эпидермальный некролиз на фоне применения препарата Бисептол 480, его никогда нельзя назначать этому пациенту повторно.

Препарат не следует назначать пациентам с тяжелыми гематологическими нарушениями, за исключением случаев, когда пациент находится под тщательным наблюдением. У пациентов, получающих цитотоксические лекарственные препараты, ко-тримоксазол не влиял или оказывал небольшое влияние на костный мозг или периферическую кровь.

Препарат содержит этанол (спирт). Это вредно для пациентов с алкогольной болезнью. Содержание алкоголя следует учитывать при применении препарата у детей и пациентов из групп высокого риска, таких как пациенты с заболеванием печени или эпилепсией.

Препарат содержит 1,45 ммоль/5 мл (32,8 мг/5 мл) натрия, что следует учитывать у пациентов со сниженной функцией почек и у пациентов, контролирующих содержание натрия в диете.

Применение препарата Бисептол 480 у пациентов пожилого возраста

У пациентов пожилого возраста увеличивается риск развития тяжелых побочных эффектов, в том числе повреждения почек или печени. Чаще всего описываемыми тяжелыми побочными эффектами у пожилых пациентов являются сильные кожные реакции, угнетение костного мозга, а также тромбоцитопения с пурпурой или без пурпуры. Совместное применение препарата Бисептол 480 и мочегонных препаратов увеличивает риск пурпуры.

Влияние на способность управления транспортными средствами и обслуживания потенциально опасных устройств

Влияние препарата Бисептол 480 на способность управления транспортными средствами и обслуживанию движущихся механизмов не установлено.

Передозировка

Симптомы: тошнота, рвота, головокружения, головная боль, спутанность сознания. При тяжелой форме передозировки триметоприма отмечалась депрессия костного мозга.

Лечение: при возникновении побочных эффектов следует немедленно отменить препарат. Назначить промывание желудка, введение жидкости, коррекция электролитных нарушений, введение в/м 5-15 мг/сут кальция фолината (устраняет действие триметоприма на костный мозг). При необходимости - гемодиализ.

Форма выпуска и упаковка

По 5 мл в ампулы бесцветного стекла. Над местом разлома ампулы находится точка белого или красного цвета и 2 полоски в форме кольца (одно кольцо желтого цвета, а второе, расположенное под ним, красного цвета).

По 5 ампул вкладывают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной.

По 2 контурные ячейковые упаковки вместе с утвержденной инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона.

Ул. Каролькова 22/24, 01-207 Варшава, Польша

Лекарственная форма:   концентрат для приготовления раствора для инфузий Состав:

Активные вещества: сульфаметоксазол 80,00 мг + триметоприм 16,00 мг

Вспомогательные вещества: пропиленгликоль 400,00 мг, спирт этиловый 96 % 100,00 мг, спирт бензиновый 15,00 мг, натрия дисульфит (Е223) 1,00 мг, натрия гидроксид 12,63 мг, натрия гидроксида 10 % раствор до pH 9,5 - 11,0, вода для инъекций до 1 мл.

В 1 ампуле (5 мл) содержится 400 мг сульфаметоксазола и 80 мг триметоприма. Описание: Прозрачная бесцветная или слегка желтоватого цвета жидкость. Фармакотерапевтическая группа: Противомикробное средство комбинированное. АТХ:  

J.01.E.E.01 Ко-тримоксазол [сульфаметоксазол в комбинации с триметопримом ]

Фармакодинамика:

Бисептол является комбинированным антибактериальным средством, содержащим ко-тримоксазол - смесь в пропорции 5:1 сульфаметоксазола и триметоприма. Сульфаметоксазол ингибирует синтез фолиевой кислоты путем конкурентного антагонизма с парааминобензойной кислотой, т.е. обладает бактериостатическим действием.

Триметоприм является ингибитором бактериальной дигидрофолатредуктазы. В зависимости от условий, он может оказывать бактерицидное или бактериостатическое действие. Таким образом, триметоприм и сульфаметоксазол блокируют две последовательные стадии биосинтеза пуринов, а затем нуклеиновых кислот, необходимых для многочисленных бактерий.

Бисептол является бактерицидным препаратом широкого спектра действия, активен в отношении следующих микроорганизмов: Streptococcus spp. (Streptococcus pneumoniae), Staphylococcus spp., Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Escherichia coli (включая энтеротоксогенные штаммы). Salmonella spp. (включая Salmonella typhi и Salmonella paratyphi), Vibrio cholerae, Bacillus anthracis, Haemophilus influenzae (включая ампициллиноустойчивые штаммы), Listeria spp., Nocardia asteroides, Bordetella pertussis, Enterococcus faecalis, Klebsiella spp., Proteus spp., Pasteurella spp., Francisella tularensis. Brucella spp., Mycobacterium spp. (в т.ч. Mycobacterium leprae), Citrobacter, Enterobacter spp., Legionella pneumophila, Providencia, некоторые виды Pseudomonas (кроме Pseudomonas aeruginosa), Serratia marcescens, Shigella spp., Yersinia spp., Morganella spp., Pneumocystis carinii; Chlamydia spp. (в т.ч. Chlamydia trachomatis, Chlamydia psittaci); простейшие: Plasmodium spp., Toxoplasma gondii, патогенные грибы: Actinomyces israelii, Coccidioides immitis, Histoplasma capsulatum, Leishmania spp.

Устойчивы к препарату: Corynebacterium spp., Pseudomonas aeruginosa, Mycobacterium tuberculosis. Treponema spp., Leptospira spp., вирусы. Фармакокинетика: Максимальная концентрация сульфаметоксазола и триметоприма, определяемая через один час, является более высокой и достигается быстрее при внутривенном введении, по сравнению с концентрацией, получаемой при приеме препарата внутрь. Значимые различия, касающиеся концентрации в плазме, периода полувыведения и элиминации после введения ко-тримоксазола в пероральной и внутривенной форме, не установлены. Триметоприм является слабой щелочью (рКа = 7,3) с липофильными свойствами. Концентрация триметоприма в тканях выше, чем концентрация, определяемая в плазме, особенно высокая она в легких и почках. Более высокие концентрации триметоприма по сравнению с плазмой наблюдаются в желчи, жидкости и тканях предстательной железы, мокроте, влагалищных выделениях. Концентрации триметоприма в грудном молоке, цереброспинальной жидкости, секрете среднего уха, синовиальной жидкости, внутриклеточной жидкости (интерстициальной) соответствуют концентрациям, необходимым для антибактериального действия. Триметоприм проникает в околоплодные воды и ткани плода, достигая там концентрации, близкой к концентрации, наблюдаемой в сыворотке крови матери.

Примерно 50 % триметоприма связывается с белками плазмы. Период полувыведения у лиц с нормальной функцией почек составляет от 8,6 до 17 часов. Не отмечено значимых различий у лиц пожилого возраста по сравнению с молодыми пациентами.

Триметоприм выводится в основном почками - примерно 50 % в неизмененном виде в течение 24 часов с мочой. В моче идентифицировано несколько метаболитов триметоприма.

Сульфаметоксазол является слабой кислотой с рКа = 6,0. Концентрация активной формы сульфаметоксазола в околоплодной жидкости, желчи, цереброспинальной жидкости, секрете среднего уха, мокроте, синовиальной жидкости, внутриклеточной жидкости составляет от 20 до 50% сульфаметоксазола, находящегося в плазме.

Примерно 66% сульфаметоксазола связывается с белками плазмы. Период

полувыведения у лиц с нормальной функцией почек составляет от 9 до 11 часов. У лиц с нарушением функции почек изменений величины периода полувыведения активной формы сульфаметоксазола не установлено, но наблюдается удлинение периода полувыведения главного ацетилированного метаболита в случае, если клиренс креатинина составляет меньше 25 мл/мин.

Сульфаметоксазол выводится, прежде всего, почками, от 15 до 30 % введенной дозы обнаруживается в моче в активной форме. У пациентов пожилого возраста наблюдается снижение почечного клиренса сульфаметоксазола. Показания:

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к ко-тримоксазолу микроорганизмами:

- инфекции мочеполовых органов: инфекции мочевыводящих путей, мягкий шанкр;

- инфекции дыхательных путей: хронический бронхит, лечение и профилактика пневмонии, вызванной Pneumocystis jiroveci (ранее Р. carinii ) (РСР);

- инфекции ЛОР-органов: средний отит (у детей);

Инфекции Ж КТ: брюшной тиф и паратиф, холера, дизентерия, гастроэнтериты, вызванные энтеротоксичными штаммами Escherichia coli;

Другие бактериальные инфекции: нокардиоз, бруцеллез, актиномикоз, южноамериканский бластомикоз, токсоплазмоз.

Бисептол 480 следует применять в случаях, когда пероральный прием лекарства невозможен (или не рекомендуется), или, по мнению врача, необходимо применять лекарственное средство, содержащее два антибактериальных ингредиента.

Противопоказания:

- Гиперчувствительность к сульфаниламидам, триметоприму, ко-тримоксазолу или какому-либо вспомогательному компоненту препарата;

- серьезное повреждение паренхимы печени;

- тяжелая почечная недостаточность (КК менее 15 мл/мин);

- печеночная недостаточность;

- тяжелые гематологические нарушения: апластическая анемия, В 12-дефицитная анемия, агранулоцитоз, лейкопения, дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;

- следует избегать введения препарата с диагностированной порфирией или пациентам, у которых существует риск развития острой порфирии, т.к. препарат может усилить симптомы этого заболевания;

- детский возраст до 3 лет (за исключением лечения или профилактики пневмонии, вызванной Pneumocystis jiroveci );

- беременность и период лактации.

С осторожностью: Необходимо соблюдать осторожность при назначении Бисептола 480 пациентам с дефицитом фолиевой кислоты (например, лицам с алькогольной зависимостью, при

лечении противосудорожными средствами, с синдромом мальабсорбции и пожилым людям); пациентам с бронхиальной астмой и тяжелой формой аллергии; пациентам с заболеваниями системы кровообращения и дыхательной системы, т.к. после введения высоких доз, может наступить чрезмерная гидратация; пациентам с заболеванием щитовидной железы. Рекомендуется соблюдение особой осторожности у пациентов пожилого возраста, так как эта группа более восприимчива к побочным действиям и в большей мере ощущает выраженные побочные действия, особенно при сопутствующих заболеваниях, например, почечной недостаточности и (или) нарушениях функции печени и приеме других лекарственных препаратов.

Беременность и лактация:

Не следует назначать препарат во время беременности и в период грудного вскармливания.

Способ применения и дозы: Внутривенно капельно.

Бисептол 480, концентрат для приготовления раствора для инфузий, предназначен

только для внутривенного введения, и его следует разводить непосредственно перед применением. После введения препарата Бисептол 480 в раствор для инфузий полученную смесь необходимо энергично встряхнуть с целью полного смешивания. В случае обнаружения осадка или появления кристаллов до смешивания или во время инфузии, смесь следует уничтожить и приготовить новую.

1 ампула (5 мл) препарата Бисептол 480 в 125 мл раствора для инфузий;

2 ампулы (10 мл) препарата Бисептол 480 в 250 мл раствора для инфузий;

3 ампулы (15 мл) препарата Бисептол 480 в 500 мл раствора для инфузий.

Допускается применение следующих растворов для инфузий для разведения препарата Бисептол 480:

- 5 % и 10 % раствор декстрозы;

- 0,9 % раствор натрия хлорида;

- раствор Рингера;

- 0,45 % раствор натрия хлорида с 2,5 % раствором декстрозы.

Приготовленный раствор для инфузий препарата Бисептол 480 не следует смешивать с другими лекарственными препаратами или отличными от вышеперечисленных растворами для инфузий.

Продолжительность инфузии должна составлять примерно 60 - 90 минут и зависит от степени гидратации пациента. Если пациенту противопоказано введение большого количества жидкости, допускается применение более высокой концентрации ко-тримоксазола - 5 мл в 75 мл 5 % декстрозы. Неиспользованный раствор следует вылить.

Острые инфекции

Взрослые и дети в возрасте старше 12 лет: обычно применяют по 2 ампулы (10 мл) каждые 12 часов.

Дети в возрасте от 3 до 12 лет: из расчета 30 мг сульфаметоксазола и 6 мг триметоприма на кг массы тела в сутки, в 2 введения.

Схема дозирования препарата Бисептол 480 (перед введением препарат следует развести, как описано выше):

- дети в возрасте от 3 до 5 лет: 2,5 мл каждые 12 часов.

- дети в возрасте от 6 до 12 лет : 5 мл каждые 12 часов.

В случае очень тяжелых инфекций во всех возрастных группах дозы можно увеличить на 50 %.

Лечение следует проводить в течение как минимум пяти дней или в течение двух дней после исчезновения симптомов заболевания.

Пациенты с почечной недостаточностью: в случае взрослых и детей старше 12 лет (данные относительно детей в возрасте младше 12 лет отсутствуют) с почечной недостаточностью дозирование препарата следует модифицировать в зависимости от клиренса креатинина.

Если общая концентрация сульфаметоксазола превышает 150 мкг/мл, лечение следует прекратить до момента снижения концентрации менее 120 мкг/мл.

Пневмония, вызванная Pneumocystis jiroveci (ранее Р. carinii)

Лечение

Из расчета 100 мг сульфаметоксазола и 20 мг триметоприма на кг массы тела в сутки в 2 или более разделенных дозах. При первой возможности пациент должен перейти на пероральную форму лекарственного препарата. Курс лечения не должен превышать 14 дней. Целью терапии является достижение максимальной концентрации триметоприма в плазме, больше или равной 5 мкг/мл (определяемой у пациентов, получающих препарат внутривенно капельно в течение часа).

Профилактика

Обычное дозирование (внутривенно или внутрь (в соответствующей лекарственной форме), если возможно) в течение всего времени подверженности риску. Токсоплазмоз

Для профилактики предполагается такое же дозирование, как для предупреждения РСР (пневмонии, вызванной Pneumocystis jiroveci ).

Побочные эффекты:

Со стороны центральной нервной системы: головная боль, апатия, тремор, асептический менингит, судороги, неврит, атаксия, головокружения, шум в ушах, депрессия, галлюцинации.

Со стороны дыхательной системы: бронхоспазм, кашель, поверхностное дыхание, легочные инфильтраты.

Со стороны пищеварительной системы: гастрит, боль в животе, холестаз, тошнота, рвота, диарея, стоматит, псевдомембранозный колит, гепатит холестатический, повышение активности "печеночных" трансаминаз, гипербилирубинемия, некроз печени, глоссит, панкреатит.

Со стороны органов кроветворения: лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения, гипопротромбинемия, агранулоцитоз, межобластная анемия, апластическая анемия, гемолитическая анемия, метгемоглобинемия, эозинофилия, пурпура, гемолиз у гиперчувствительных пациентов с дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидро-геназы.

Со стороны мочевыделительной системы: полиурия, кристаллурия, гематурия, повышенное содержание мочевины, гиперкреатининемия, токсическая нефропатия с олигурией и анурией, нарушения функции почек, интерстициальный нефрит.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: артралгия, миалгия.

Со стороны иммунной системы: сывороточная болезнь, анафилактические реакции, аллергический миокардит, вазомоторный ринит, медикаментозная лихорадка, геморрагический васкулит (Шенлейн-Геноха), узелковый периартериит, системная красная волчанка.

Со стороны кожных покровов и подкожной клетчатки: кожная сыпь, фотосенсибилизация, эксфолиативный дерматит, упорная медикаментозная сыпь, полиморфная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), отек Квинке, покраснение склер.

Нарушение метаболизма и алюментации: гиперкалиемия, гипогликемия, гипонатриемия, анорексия.

Местные реакции: тромбофлебит, болезненность в месте введения.

Передозировка:

Симптомы : тошнота, рвота, головокружение, головная боль, спутанность сознания. При тяжёлой форме передозировки триметоприма отмечалась депрессия костного мозга.

Лечение: при возникновении побочных эффектов следует немедленно отменить препарат. Введение жидкости, коррекция электролитных нарушений. При необходимости - гемодиализ. Взаимодействие:

Ко-тримоксазол совместим со следующими препаратами: 5 % для в/в инфузий, 0,9 % для в/в инфузий, смесь 0,18 % натрия хлорида и 4 % декстрозы для в/в инфузий, 6 % декстран 70 для в/в инфузий в 5 % декстрозе или в физиологическом растворе, 10 % декстран 40 для в/в инфузий в 5 % декстрозе или физиологическом растворе, растворе Рингера для инъекций.

У больных пожилого возраста бисептол в комбинации с диуретиками, в частности с тиазидными диуретиками, повышает риск развития тромбоцитопении. Одновременное применение с циклоспорином уменьшает его концентрацию в крови.

Не следует вводить препарат внутривенно в комбинации с лекарственными препаратами и растворами, содержащими бикарбонаты.

Увеличивает антикоагулянтную активность непрямых антикоагулянтов, усиливает действие гипогликемических средств и метотрексата. Снижает интенсивность печеночного метаболизма фенитоина (удлиняет его Т1/2 на 39 %) и варфарина, усиливая их эффект. При одновременном применении ко-тримоксазола и рифампицина в течение недели происходит сокращение периода полувыведения триметоприма.

У пациентов, профилактически принимающих (противомалярийное средство) в дозах, превышающих 25 мг/нед., при лечении ко-тримоксазолом отмечены случаи развития мегалобластной анемии. Не рекомендуется применение комбинированной терапии такого типа.

При одновременном применении ко-тримоксазола и зидовудина повышается риск развития гематологических нарушений, и поэтому следует проводить исследования крови. Повышает сывороточные концентрации дигоксина, особенно у пожилых пациентов (необходим контроль) концентраций дигоксина в сыворотке.

Снижают лечебный эффект ко-тримоксазола , и другие лекарственные средства, в результате гидролиза которых образуется ПАБК.

Между диуретиками (тиазиды, и др.) и пероральными гипогликемическими препаратами (производные сульфонилмочевины) с одной стороны и противомикробными сульфаниламидами с другой - возможно развитие перекрестной аллергической реакции. , барбитураты, ПАСК усиливают проявления дефицита фолиевой кислоты.

У пациентов, принимающих циклоспорины (например, после трансплантации почек) при лечении ко-тримоксазолом наблюдалось транзиторное ухудшение функции почек.

При одновременном применении ко-тримоксазола и прокаинамида или амантадина может наступить повышение концентрации в сыворотке крови перечисленных лекарственных препаратов.

Производные салициловой кислоты усиливают действие ко-тримоксазола.

Аскорбиновая кислота, гексаметилентетрамин и другие лекарственные средства, закисляющие мочу, увеличивают риск развития кристаллурии.

Ко-тримоксазол снижает надежность пероральной контрацепции (угнетает кишечную микрофлору и уменьшает кишечно-печеночную циркуляцию гормональных соединений).

Особые указания:

Во время применения препарата следует поддерживать надлежащий диурез. У истощенных пациентов риск появления кристаллов сульфаниламидов повышается.

В случае длительного введения препарата рекомендуется регулярное проведение лабораторных исследований крови, поскольку существует вероятность возникновения гематологических изменений, связанные с дефицитом фолиевой кислоты.

После применения препарата может появиться диарея, которая может являться симптомом псевдомембранозного колита. Необходимо прекратить применение препарата и отменить противодиарейные средства.

Не следует применять препарат Бисептол 480 в лечении фарингита, вызванного бета- гемолитическими стрептококками группы А.

Следует соблюдать осторожность у пациентов, применяющих другие лекарственные препараты, которые могут вызвать гиперкалиемию, включая калийсберегающие диуретики.

В случае появления первых симптомов кожной сыпи следует прекратить применение препарата.

Учитывая содержание бензилового спирта в препарате Бисептол 480 (15 мг бензилового спирта в 1 мл раствора), лекарственный препарат не следует применять у недоношенных и грудных детей. Бензиловый спирт может вызывать интоксикации и анафилактоидные реакции у грудных детей и детей в возрасте до 3 лет.

Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Форма выпуска/дозировка:

Концентрат для приготовления раствора для инфузий (80,00 мг + 16,00 мг)/мл.

Упаковка: По 5 мл в ампулы из бесцветного гидролитического стекла (класс 1, Евр. Фарм.). Над местом насечки ампулы находится точка белого или красного цвета, а также полоска в форме колечка желтого цвета. По 5 ампул помещают в поддон для ампул из ПВХ. Два поддона в картонную пачку с инструкцией по применению. Условия хранения: Хранить в защищенном от света месте при Представительство:   АКРИХИН ОАО Россия Дата обновления информации:   13.02.2017 Иллюстрированные инструкции

Бисептол является комбинированным препаратом, который относится к группе сульфаниламидов. Лекарственное средство назначают пациентам, у которых диагностировали болезнь, связанную с патогенной микрофлорой. Оно имеет широкий спектр действия, отличается эффективностью и получением быстрого результата.

Состав и форма выпуска

Латинское название препарата – Biseptol. Международное непатентованное название (МНН) – сульфаметоксазол, триметоприм. Препарат выпускают в нескольких формах, потому что его назначают не только взрослым, но и детям.

Различаются формы наличием вспомогательных компонентов и концентрацией действующего вещества:

Таблетки выпускают в таком соотношении основных компонентов: 100/200 и 400/80 мг. Лекарство представлено в бело-жёлтом оттенке. Форма таблеток круглая, края целостные, есть фаска. Цена Бисептола в аптеках варьируется от 300 до 600 рублей.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Это комбинированный препарат, который действует против микробов и инфекции. Он оказывает бактерицидное действие и уничтожает бактерии. Максимальная активность наблюдается к грамположительным и грамотрицательным микроорганизмам. Препарат эффективно противостоит негативному воздействию бактерий, которые в большинстве случаев имеют высокий уровень устойчивости к сульфаниламидным лекарствам.

Бактерицидный эффект лекарственного средства достигается благодаря двойному блокирующему действию метаболических процессов , в котором принимают участие бактерии. Сульфаметоксазол способствует нарушению биологического синтеза дигидрофолиевой кислоты. Триметоприм останавливает метаболические процессы. В результате происходит восстановление дигидрофолиевой кислоты, которая нужна для развития микроорганизмов.

Препарат показывает высокий уровень эффективности при уничтожении стрептококковой инфекции, стафилококка, пневмококка, дизентерийной и кишечной палочки, брюшного тифа, протея . Лекарство не назначают пациентам, у которых заболевание вызвано микобактериями туберкулеза, синегнойной палочки или спирохета.

После приема препарат быстро всасывается желудочно-кишечным трактом. Максимальная концентрация в плазме наблюдается через 2,5 часа после употребления таблеток и суспензии. Препарат сохраняется в организме в течение 6−8 часов. Высокий уровень лекарства наблюдается в почках и лёгких.

Компоненты лекарства выводятся с мочой. В первые сутки из организма выделяется половина триметоприма. Сульфаметоксазол приобретает ацетилированную форму.

Показания к применению

Препарат Бисептол обладает широким спектром действия. Он помогает уничтожить следующие микроорганизмы:

• простейшие микроорганизмы;
• грамположительные аэробные бактерии;
• аэробные бактерии;
• грамположительные анаэробы;
• патогенные грибы.

Бисептол способствует уничтожению кишечной палочки, поэтому в организме снижается всасывание витаминов группы В, никотиновой кислоты, рибофлавина, тиамина в кишечнике . Многие люди задают вопрос врачам о том, является ли Бисептол антибиотиком или нет. Это средство не относят к группе антибиотических препаратов. Это полностью синтезированное лекарство, которое относится к сульфаниламидам. Бисептол еще называют антибактериальным лекарством с химическим составом.

Это эффективное средство уничтожает бактерии или тормозит их активное развитие, увеличение роста. Сульфаниламид имеет свойство проникать вглубь структуры микробов. По своему механизму действия его не относят к списку антибиотических препаратов. Показания к применению Бисептола:

Область инфицирования	Болезни
Инфицирование ЛОР-органов	Ангина, синусит, средний отит. Препарат назначают пациентам, у которых происходит воспалительный процесс в придаточных пазухах носа и полости среднего уха.
Поражение дыхательных путей	Это острый или хронический бронхит, когда у пациентов воспаляются бронхи. Препарат эффективен при эмпиеме плевры, когда между оболочками лёгких накапливается огромное количество гноя. Бисептол назначается при бронхоэктатической болезни, абсцессах и пневмонии.
Проникновение инфекции в мочевыводящие пути	Это уретрит, когда происходит воспалительный процесс в мочеиспускательном канале. Врач назначает лечение Бисептолом при развитии цистита (воспалительный процесс в мочевом пузыре), пиелита (поражение почечной лоханки), хронического пиелонефрита, простатита, гонококкового уретрита.
Инфицирование желудочно-кишечного тракта	Бактерии часто проникают в кишечник, поджелудочную железу, желудок. Воспалительный процесс может развиваться в разных внутренних органах ЖКТ.
Другие инфекции	Это проникновение инфекции в организм после хирургического вмешательства, когда врач недостаточно стерилизует инструменты.

Препарат Бисептол часто назначается пациентам, у которых развивается септицемия или попадание микроорганизмов в кровь. Специалисты установили высокий уровень чувствительности лекарства при прогрессировании неосложненной формы гонореи. Лекарство показало высокую эффективность при разных поражениях кожи, когда у пациентов возникают фурункулы или развивается пиодермия.

Противопоказания

Перед началом лечения важно ознакомиться с противопоказаниями Бисептола. Этот препарат запрещено употреблять при следующих болезнях и состояниях:

• гиперчувствительность к отдельным компонентам лекарства;
• беременность;
• период кормления малыша грудью;
• детям до 6 лет противопоказано внутримышечное введение;
• возраст до 3 месяцев;
• пневмоцистная пневмония;
• повышенный уровень билирубина в организме ребенка;
• бронхиальная астма;
• дефицит фолиевой кислоты.

Препарат нельзя принимать при нарушениях функционирования щитовидной железы. Основные компоненты лекарства могут стать причиной более тяжелого нарушения, когда в органах кроветворной системы есть серьёзные патологии.

Побочные эффекты

Препарат Бисептол может стать причиной развития побочных проявлений в организме. Поражение внутренних органов происходит в результате неправильной дозировки или приёме лекарства, когда есть противопоказания. В организме нарушается работа следующих систем:

1. Органы дыхания . Происходит сильное удушение, спазмы в бронхах, сильный кашель, лёгочный инфильтрат.
2. Нервная система. Пациент ощущает сильные головные боли и головокружение, апатию. В организме развивается менингит, появляется тремор конечностей. Депрессивное состояние может наблюдаться в течение длительного времени.
3. Органы желудочно-кишечного тракта. У больных снижается аппетит, возникает тошнота и рвота, развивается стоматит, гастрит, диарея, гепатонекроз, болезненность в животе, глоссит. Нередко у пациентов диагностируется панкреатит острой формы или холестаз, гепатит, холестатическая желтуха, псевдомембранозный энтероколит.
4. Кровеносная система. При неправильном применении лекарство может стать причиной развития лейкопении, эозинофилии, метгемоглобинемии, нейтропении, тромбоцитопении, гемолитической анемии.
5. В мочевыделительной системе происходит поражение внутренних органов, которое приводит к полиурии, гиперпротеинемии, интерстициальному нефриту, нарушению функционирования почек. У больного прогрессирует кристаллурия, в организме повышается уровень и концентрация мочевины. На фоне этих патологий развивается токсическая форма нефропатии, которая сопровождается анурией и олигурией.
6. Опорно-двигательный аппарат . При поражении суставов и связок провоцируется миалгия и артралгия.

У некоторых пациентов во время лечения Бисептолом возникает сильная аллергическая реакция. Она сопровождается зудом, сыпью, лекарственной лихорадкой, крапивницей. У больного резко повышается температура тела, прогрессирует эксфолиативный дерматит, гиперемия склера, аллергический миокардит, ангионевротический отёк.

Дозировка и способ применения

Перед началом лечения нужно ознакомиться с инструкцией по применению Бисептола. Препарат в форме таблеток показан взрослым пациентам и детям, которым уже исполнилось 12 лет. За один прием можно употреблять не более 960 мг в сутки. Дозировку нужно разбивать на 2 приёма утром и вечером по 480 мг после еды.

Если болезнь протекает в запущенной форме , необходимо увеличить дозировку и принимать по 480 мг три раза в день. Детям в возрасте 1−2 лет можно принимать таблетки Бисептол, но в уменьшенной дозе. В этом возрасте дают по 120 мг утром и вечером. В 2−6 лет дозировка увеличивается до 240 мг.

Лекарство в форме суспензии принимается после приема пищи. Ее нужно запивать стаканом воды. Каждые 12 часов взрослым нужно пить по 690 мг. Если болезнь протекает в тяжёлой форме или лечение начато несвоевременно, дозировку увеличивают до 1400 мг. Ее также принимают не чаще, чем через каждые 12 часов.

Детям до 2 лет назначают лекарство в форме сиропа . Рекомендуемая дозировка 120 мг. Препарат пьют утром и вечером. Длительность терапии зависит от формы болезни, тяжести её течения, запущенности воспалительного процесса. В среднем пациенту для выздоровления требуется 7−10 дней. Если лечение начато несвоевременно, то препарат нужно принимать несколько месяцев.

Препарат можно использовать в качестве профилактики и предотвращения повторного инфицирования мочевыводящих путей. В таком случае важно обратиться к врачу, который назначает дозировку в 480 мг один раз в сутки перед сном. Длительность такой терапии составляет от 4 до 12 месяцев.

Чтобы вылечить цистит острой формы у малышей или подростков, используют следующую схему: в течение трёх дней ребёнку дают по 480 мг препарата утром и вечером. Внутривенные инъекции делают подросткам и взрослым по 1000-1900 мг каждые 12 часов. Детям дозировка рассчитывается индивидуально. Она зависит от возраста и установленных норм.

Если у пациента диагностировали тяжелую форму инфицирования , ему показано внутривенное или внутримышечное введение лекарства. Концентрат не вводится в организм другими способами. Детям до 12 лет и взрослым пациентам рекомендуется дозировка в 10 мл утром и вечером.

Для лечения малышей до 5 лет дозу снижают в 4 раза. Если состояние тяжелое, по показаниям врача дозировка может превышаться наполовину. Это правило относят к пациентам разного возраста. Продолжительность терапии составляет не менее 10 дней.

Передозировка

Когда пациент не соблюдает установленные дозировки, он может столкнуться с негативными последствиями. Ко-тримоксазол нередко представляет опасность для здоровья и жизни. Если у больного возникают негативные симптомы при передозировке, необходимо вызвать скорую помощь.

Врачи сделают тщательное промывание желудка. Эта процедура проводится не позднее, чем через 2 часа после употребления препарата. Для улучшения состояния и скорой реабилитации пациенту нужно пить много жидкости, а при необходимости вызывать рвоту искусственным путем.

Хроническое отравление опасно развитием лейкопении. Нередко у больного появляются симптомы мегалобластной анемии и тромбоцитопении. Для купирования симптомов и дискомфорта пациенту назначают вещество лейковорин в ампулах (дозировка 5−15 мг в течение дня).

После отравления и оказания первой помощи больному важно находиться в стационаре не менее трёх дней. Врачи будут контролировать состояние. При необходимости может быть назначена диагностика или прохождение лабораторных исследований.

Если во время лечения Бисептолом на коже возникли высыпания или появляются симптомы диареи, нужно сразу прекратить приём лекарства. Его не назначают пациентам, у которых прогрессирует стрептококковая ангина. Если больному показана длительная терапия, врач будет контролировать состояние.

Пациенту важно регулярно сдавать анализы, чтобы контролировать все важные параметры состояния кровеносной системы. Во время лечения в ежедневный рацион нужно включать большое количество зелёных овощей, томатов и морковь. Нельзя загорать и длительное время находиться на улице под прямыми ультрафиолетовыми лучами.

Бисептол не назначают при патологических состояниях дыхательных путей. Триметоприм может изменять показатели в сыворотке пребывания метотрексата. Во время беременности лечение может назначаться только в том случае, когда от него зависит жизнь женщины.

Во время третьего триместра прием Бисептола строго противопоказан. При несоблюдении этого правила существует вероятность развития болезни Боткина. Беременным женщинам разрешено употреблять препарат в форме суспензии или сиропа. Оптимальная дозировка - 5 мг в день. Уменьшенная доза связана с дефицитом фолиевой кислоты в организме. Во время лактации применение лекарства недопустимо, потому что основные компоненты проникают в грудное молоко.

Совместимость с алкоголем

Во время терапии Бисептолом запрещено употреблять алкоголь или белок, который содержится в продуктах питания. При несоблюдении этого правила возникают судороги в нижних и верхних конечностях. Сочетание Бисептола и алкоголя приводит к проявлениям следующих симптомов:

• повышенное артериальное давление;
• увеличение температуры тела;
• состояние лихорадки;
• резкие спазмы в бронхах;
• удушающий кашель.

Одновременный приём с алкогольными напитками провоцирует развитие сильной аллергической реакции. Сыпь и зуд на теле может возникать и в дальнейшем, даже в случаях отсутствия этанола в организме. Наиболее серьёзными осложнениями является ишемия головного мозга. При этом состоянии существует риск летального исхода.

Аналоги

Бисептол производят разные фармакологические компании под разными названиями. Наиболее эффективными являются следующие медикаменты:

1. Бел-септол. Это комбинированный препарат, который выпускают в форме суспензии для перорального приёма. В состав входит сульфаниламид и триметоприм. Совмещение этих компонентов помогает обеспечить высокий уровень антибактериальной активности по отношению к грамположительным и грамотрицательным микроорганизмам.
2. Это препарат швейцарского производства, который стал отличным вариантом аналога Бисептола. Его производят в форме суспензии для перорального приёма. Основной сильнодействующий компонент - ко-тримоксазол, который соответствует дозировке сульфаметоксазола в 200 мг и триметоприма в 40 мг. Суспензия имеет однородную структуру бело-жёлтого оттенка. Это лекарство назначают детям, потому что оно обладает лёгким фруктовым ароматом. Бактрим является антибактериальным средством для системного лечения.
3. Ко-Тримоксазол. Этот препарат производит фармацевтическая компания Фармстандарт в дозировке 240 и 480 мг. Это недорогой, но эффективный аналог Бисептола. Лекарство отпускается в аптеке без рецепта от врача.
4. Котримол. Препарат показан к применению при разных патологиях - уретрит, гонорея, бронхит острой и хронической формы, крупозная пневмония, акне, инфекции в результате получения травмы. Средство показывает максимальную эффективность по отношению к гастроэнтеритам, которые развиваются в результате энтеротоксичного штамма.
5. Септрин. Это современный препарат английского производства компании Гласко. Лекарство оказывает двойное действие на метаболические процессы в бактериях. После употребления нарушается активное включение парааминобензойной кислоты и синтеза дигидрофолиевой. При внутреннем применении препарат полностью абсорбируется. Лекарство назначают пациентам, у которых диагностировали инфицирование нижних дыхательных путей, мочеполовой системы, синусит.

Аналоги категорически запрещено подбирать самостоятельно или с использованием справочника РЛС, потому что существует высокий риск и вероятность развития осложнений, побочных проявлений. Если во время терапии возникает аллергия, нужно прекратить лечение.

Взаимодействие с другими препаратами

Нестероидные противовоспалительные лекарства, дифенин, антикоагулянты непрямого действия и барбитураты становятся причиной развития побочных проявлений, а также усиления негативных симптомов. При одновременном приёме аскорбиновой кислоты и Бисептола повышается кристаллурия.

Пациенты, которые принимают лекарство вместе с Циклоспорином после пересадки почки, могут столкнуться с ухудшением работы внутреннего органа. В результате повышается уровень креатинина. обладает незначительным сходством с дегидрофолатной редуктазой, которая вырабатывается организмом человека. В результате увеличивается токсичность метотрексата в пожилом возрасте, при прогрессировании гипоальбуминемии, нарушении функционирования почек.

Наибольший риск возникает при однократном приеме лекарства в большой дозировке. Таким пациентам назначают фолиевую кислоту или фолиант кальция, чтобы предотвратить негативное воздействие на гемопоэз. У больных, которые одновременно принимают триметоприм и метотрексат, нередко развивается панцитопения.

Бисептол имеет свойство усиливать потенциальное действие некоторых пероральных гипогликемических средств. Триметоприм запрещено применять вместе с дофетилидом. При таком совмещении возникает серьёзная вентрикулярная аритмия. Пожилым людям нельзя совмещать Ко-Тримоксазол с мочегонными препаратами, потому что увеличивается риск развития тромбоцитопении.

Может увеличиваться дигоксин в сыворотке крови. Бисептол тормозит метаболические процессы фенитоина у людей, которые применяют эти два препарата. Перед началом лечения важно проконсультироваться с врачом, который изучит анамнез, историю болезни и аннотацию лекарства. Пациенту также нужно изучить описание лекарства, ознакомиться с особыми указаниями, условиями хранения.